一种解热抗炎的中药有效部位组合物制造技术

本发明专利技术属中药制药技术领域，涉及一种解热抗炎的中药有效部位组合物，尤其是中药柴胡挥发油和黄芩苷按特定比例配伍后组成的复方制剂。本发明专利技术的中药有效部位组合物由柴胡挥发油和黄芩苷按特定配伍比例组合制成；所述的柴胡挥发油其通过检定：其A278nm不低于0.55；所述的黄芩苷其中黄芩苷含量不低于90％；经实验表明，该组合物能发挥有效部位的协同作用，解热抗炎作用显著优于其他比例或单独用药，且起效快、作用强，可降低用药剂量。通过药剂学手段可实现口服或注射制剂使用，可制成临床应用的任一适宜剂型，包括片剂、胶囊、散剂、脂质体、纳米粒、胶束、溶液剂、注射剂、乳剂等。

【技术实现步骤摘要】
一种解热抗炎的中药有效部位组合物
本专利技术属中药制药
，涉及一种解热抗炎的中药有效部位组合物，尤其涉及中药柴胡挥发油和黄芩苷按特定比例配伍后组成的复方制剂。
技术介绍
资料公开了柴胡(BupleuriRadix)为伞形科植物柴胡(BupleurumchineseDC.)或狭叶柴胡(BupleurumscorzonerifoliumWilld.)的干燥根，有疏散退热、疏肝解郁、升举阳气等功效，柴胡的有效成分之一为挥发油，柴胡挥发油具有解热抗炎、抑菌等活性，李稻研究发现柴胡挥发油制备的注射液可以抑制内生致热源引起的发热，同时给药组脑脊液中的cAMP含量也明显低于模型组。黄芩(ScutellariaeRadix)为唇形科植物黄芩(ScutellariabaicalensisGeorgi)的干燥根，有泻火解毒、清热燥湿等功效，药理研究证明其主要有效成分是黄酮类化合物，其中含量较高且作用明显的是黄芩苷、黄芩素。侯艳宁研究表明黄芩苷可以显著抑制白细胞内白三烯B4、白三烯C4的合成，并从多个环节影响白细胞的功能，起到抗炎作用。资料号公开了柴胡与黄芩配伍首见于《伤寒论》小柴胡汤方中，为和解少阳方剂最具代表意义的配伍；其中，柴胡既能清少阳胆热，又能疏达少阳气机；黄芩清肝胆之热，使肝胆之热从内而撤。二者合用共同发挥“透散半表之邪，清泄半里之热”的功效，属表里相配的代表。在现代临床的应用中柴胡与黄芩合用十分广泛，其不同的配伍比例往往显示出作用不同。王宪龄等采用CCl4急性肝损伤小鼠模型，考察柴胡黄芩不同配伍比例和单用柴胡黄芩对小鼠肝损伤的保护作用，结果表明柴胡黄芩合用能有效对抗小鼠肝损伤，其中2:1配伍比例组效果最显著；刘仁慧等采用白酒灌胃大鼠建立急性酒精性肝损伤模型，并给予模型大鼠柴胡黄芩配比药物和小柴胡冲剂做为对照药物，以血清和肝中的乙醇脱氢酶含量为指标，考察不同柴胡黄芩配伍组对急性酒精性肝损伤的保护作用，结果表明柴胡黄芩1:2配伍组的效果最好。业内公知，柴胡-黄芩药作为一个中药复方，具有显著地解热抗炎作用，其中柴胡用于体外清热解表，黄芩用于体内清热泻火，二者结合，具有多重退热机制，能有效保证其解热退烧、消炎镇痛的效果，临床应用广泛且疗效确切，基于该处方，已有多种制剂被开发上市，市场上的柴胡黄芩制剂有柴黄片、柴黄颗粒、柴黄口服液、柴黄软胶囊等，具有清热解毒功能，用于上呼吸道感染，感冒引起的发热，周身不适、头痛目眩等症，在临床中应用广泛。但是，临床实践还显示，现有柴黄制剂在组成和给药形式上存在较多不足，如，现有的多种柴胡-黄芩组方制剂其制备工艺较为粗糙，尤其对于其中柴胡挥发油尚未做提取效率的考虑，例如，2015年版药典收载的柴黄片，其制备工艺就是将1/3黄芩打粉，其余黄芩水煎煮后调节pH析出沉淀，柴胡水煎，而后混合制粒压片，不仅没有对柴胡挥发油进行考虑单独提取，造成大量损失，降低了临床疗效，而且导致给药剂量大，患者顺应性差。业内知晓，中药不同比例配伍可获得不同的疗效。而目前柴黄制剂多采用1:1配伍比例，且在提取工艺不合理的情况下更是难以保证有效成分的比例。基于现有技术的现状，本申请的专利技术人拟以柴胡挥发油和黄芩苷为研究对象，通过研究不同配伍比例的解热抗炎效果开发高效、速效、给药方便、成分明确的新的柴黄组分中药制剂，其对于临床需求和经济价值具有重要意义。与本专利技术相关的现有技术有：1.胡煜明,李顺祥,严建业,等.柴胡、黄芩药对的研究进展[J].湖南中医志,2014,30(7):199-201.2.李稻,刘自强,息金波,等.柴胡注射液对家兔内生致热原性发热及其脑脊液cAMP含量变化的效应[J].中国病理生理杂志,1990,6(2):91-94.3.侯艳宁,朱秀媛,程桂芳.黄芩苷的抗炎机理[J].药学学报,2000,35(3):161-164.4.孙秀萍,张宁.柴胡解热的物质基础、机制及影响因素探讨[J].山东中医药大学学报,2009,33(4):345-346.5.王宪龄,李伟,刘方洲,等.柴胡黄芩配伍对CCl4所致小鼠急性肝损伤的研究[J].中药药理与临床,2005,21(6):11-13.6.刘仁慧,王宪龄,刘方洲,等.柴胡黄芩配伍抗大鼠急性酒精性肝损伤作用的实验研究[J].时珍国医国药,2006,17(2):163-164.7.王峥，张利娟，董丽群.不同剂量柴黄颗粒治疗小儿急性上呼吸道感染风热证退热效果观察.中国实用儿科杂志,2012,27(7):533-536.8.《中国药典》2015版，北京。
技术实现思路
本专利技术目的是基于现有技术的现状，提供一种解热抗炎的中药有效部位组合物，尤其涉及中药柴胡挥发油和黄芩苷按特定比例配伍后组成的复方制剂。具体而言，本专利技术解热抗炎的中药有效部位组合物，其由柴胡挥发油和黄芩苷按1:9～3:7配伍比例组合制成；所述的柴胡挥发油其通过检定：精密吸取1mL挥发油，加蒸馏水定容至25mL；以蒸馏水为本底，按照紫外分光光度法测定278nm处的吸光值，所测得的A278nm不低于0.55；所述的黄芩苷其中黄芩苷含量不低于90％。本专利技术的组合物通过下述方法制备，但不限于下述方法：制备柴胡挥发油：取柴胡药材粉碎成粗粉，加去离子水浸泡过夜，蒸发回流，收集初馏液并重蒸馏，收集重蒸液；连接挥发油提取器，将制得的重蒸液分别加热回流得挥发油乳浊液；精密吸取挥发油，加蒸馏水定容；以蒸馏水为本底，按照紫外分光光度法测定278nm处的吸光值，测得的A278nm不得低于0.55；制备黄芩苷：取黄芩饮片加水煎煮，合并煎液浓缩，盐酸调节pH值，80℃保温、静置，滤过；再用5％氢氧化钠溶液调节pH值，加等量乙醇搅拌使溶解，滤过，滤液用盐酸调节pH值，60℃保温，静置，滤过，沉淀依次用适量水及30％、50％乙醇洗至pH值至7.0，挥尽乙醇，滤过，减压干燥，制得黄芩提取物；将上述制得的挥发油乳浊液以不同比例与黄芩苷混合，加入2％Tween80增溶，制备混合液，获得不同比例的柴胡挥发油和黄芩苷的组合物。经动物实验，结果显示，所述的柴胡挥发油和黄芩苷的组合物作用强度显著高于对照粗提物组，且比单味药具有更好的解热作用，柴胡挥发油、黄芩苷比例在1:9～3:7范围内解热作用最优。该组合物通过药剂学手段可实现口服或注射制剂使用，可制成临床应用的任一适宜剂型，包括片剂、胶囊、散剂、脂质体、纳米粒、胶束、溶液剂、注射剂、乳剂等。本专利技术与现有技术的柴黄制剂相比，具有以下明显优势：1.将中药有效组分直接配伍组合，可显著降低用药剂量；2.有效成分的配伍组合与制剂的粗提物配伍相比，具有起效快、作用强的明显优势；3.该配伍比例可充分发挥二者的协同作用，解热抗炎作用显著优于其他比例或单独用药。附图说明图1，不同比例的柴胡挥发油—黄芩苷组合物对实验兔体温变化的影响。图2，不同比例的柴胡挥发油—黄芩苷组合物对大鼠体温变化的影响(x±s,n＝6)。图3不同比例柴胡挥发油黄芩苷配伍对二甲苯致耳肿胀小鼠耳肿胀抑制率的影响。以下通过具体的实施例进一步解释本专利技术，但绝不是对本专利技术的限制。具体实施方式实施例1本专利技术组合物通过下述方法制备，但不限于下述方法：制备柴胡挥发油：取柴胡药材粉碎成粗粉，加10倍量的去离子水，浸泡过夜。蒸发回流约1.5-h，收集5倍量的初馏液本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种解热抗炎的中药有效部位组合物，其特征在于，由柴胡挥发油和黄芩苷按1:9～3:7配伍比例组合制成。

【技术特征摘要】
1.一种解热抗炎的中药有效部位组合物，其特征在于，由柴胡挥发油和黄芩苷按1:9～3:7配伍比例组合制成。2.按权利要求1所述的解热抗炎的中药有效部位组合物，其特征在于，所述的柴胡挥发油通过检定测得的A278nm不低于0.55；所述的黄芩苷中黄芩苷含量不低于90％。3.权利要求1所述的解热抗炎的中药有效部位组合物，其特征在于，通过下述方法制备：制备柴胡挥发油：取柴胡药材粉碎成粗粉，加去离子水浸泡过夜，蒸发回流，收集初馏液并重蒸馏，收集重蒸液；连接挥发油提取器，将制得的重蒸液分别加热回流得挥发油乳浊液；精密吸取挥发油，加蒸馏水定容；以蒸馏水为本底，按照紫外分光光度法测定278nm处的吸光值，测得的A278nm不得低于0.55；制备黄芩苷：取黄...

【专利技术属性】
技术研发人员：王建新，秦晶，王丽敏，蒋新国，刘婧昕，刘婷婷，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：上海,31