一类萘酰亚胺取代的黄酮-多胺缀合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于药物化学技术领域，具体涉及一类萘酰亚胺取代的黄酮‑多胺缀合物及其制备方法和应用。本发明专利技术以苯并‑γ‑吡喃酮为原料，在其2‑位引入活性基团萘酰亚胺骨架，合成新的萘酰亚胺取代的类黄酮药效团，并以多胺链修饰之，该类化合物保持萘酰亚胺类化合物的活性的同时，也兼具了黄酮类化合物低毒的特性，改善了原有分子的生物学活性，提高了目标分子的抗肿瘤活性，经试验验证发现本发明专利技术所述缀合物对HCT‑116、HepG2、Hela、SMMC7721多种肿瘤细胞增殖均显示出明显的抑制活性。

【技术实现步骤摘要】
一类萘酰亚胺取代的黄酮-多胺缀合物及其制备方法和应用
本专利技术属于药物化学
，具体涉及一类萘酰亚胺取代的“黄酮-多胺”缀合物及其制备方法和应用。
技术介绍
黄酮类化合物广泛分布于自然植物中，数量种类繁多，结构类型复杂多样，具有广泛的药理活性，如可以抗肿瘤、抗炎抑菌、抗氧化、增强免疫力，以及预防心脑血管疾病和呼吸系统疾病。正因如此，该类化合物近年来一直是国内外研究的热点，随着对其构效关系的深入研究，黄酮类化合物的研究进入一个新的层次。萘酰亚胺类化合物作为抗肿瘤小分子一直受到研究人员的广泛关注，多个衍生物已进入临床研究阶段，如氨萘菲特、米托萘胺等，但大多未能上市，主要原因是该类化合物具有多种毒副作用，如剂量限值、血液毒性等。多胺，广泛存在于生物(包括人体)内的原核细胞和真核细胞中。研究表明在快速生长和分化的细胞中，多胺的含量以及与它们合成代谢相关的酶的活性都得到显著提高，因而它们能影响细胞的增殖、分裂等多种生理进程，具有多种重要的生理功能，进一步的研究显示，多胺修饰抗肿瘤化合物后能赋予化合物一些新的功能，因此，多胺在抗肿瘤方面的研究越来越多的引起人们的关注。专利
技术实现思路
有鉴于此，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一类萘酰亚胺取代的黄酮‑多胺缀合物，其特征在于，具有式I所示结构：

【技术特征摘要】
1.一类萘酰亚胺取代的黄酮-多胺缀合物，其特征在于，具有式I所示结构：其中a取0、1或2；m取1、2或3；n取1、2、3或4；R1为X取1、2或3。2.根据权利要求1所述的萘酰亚胺取代的黄酮-多胺缀合物，其特征在于，所述R1为3.权利要求1或2所述的萘酰亚胺取代的黄酮-多胺缀合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(b1)化合物6与三氯氧磷，N,N-二甲基甲酰胺反应后置于水中，减压抽滤得化合物7；(b2)化合物7在KOH溶液中与反应得固体，将固体于丙酮中与双氧水反应得化合物8；(b3)化合物8在丙酮中与硫酸二甲酯反应制备化合物9；(b4)...

【专利技术属性】
技术研发人员：王玉霞，秦增信，刘鹤，陈帅，朱晨光，王超杰，
申请(专利权)人：河南大学，
类型：发明
国别省市：河南,41