一种改善轻度认知功能障碍的靶向组合物及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体是涉及到一种改善轻度认知功能障碍的靶向组合物及其制备方法，包括如下重量组分，左旋肉碱20‑30％，益智仁提取物15‑30％，银杏叶提取物10‑30％，天精草提取物10‑30％，氰钴胺0.005‑0.02％，L‑5‑甲基‑四氢叶酸0.01‑0.03％，辅料10‑30％，本发明专利技术用于改善轻度认知功能障碍，效果较为明显。

A Targeted Composition for Improving Mild Cognitive Dysfunction and Its Preparation Method

The invention belongs to the field of pharmaceutical technology, and specifically relates to a targeting composition for improving mild cognitive impairment and its preparation method, including the following weight components: L-carnitine 20 30%, Alpinia oxyphylla extract 15 30%, Ginkgo biloba extract 10 30%, Elsholtzia extract 10 30%, Cyanocobalamin 0.005 0.02%, L 5 methyl tetrahydrofolic acid 0.01 0.03%, etc. The excipient material is 10 30%. The invention is used to improve mild cognitive impairment, and the effect is obvious.

【技术实现步骤摘要】
一种改善轻度认知功能障碍的靶向组合物及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体是涉及到一种改善轻度认知功能障碍的靶向组合物及其制备方法。
技术介绍
轻度认知功能障碍(MildCognitiveImpairment)简称(MCI)泛指各种原因导致的不同程度的认知功能减退。它是介于正常老化与痴呆之间的一种临床状态。轻度认知功能障碍简称(MCI)是阿尔茨海默氏病即老年痴呆(AD)的前驱阶段。每年约有10-15％MCI患者可进一步恶化转变成AD；6年约有80％转变成AD，因此MCI是发展成AD的高风险因素。MCI发病率与年龄有密切关系。据流行病学调查显示，我国AD人数1000万，患病率65岁以上人口为5.0-7.0％，80岁以上1/3人口可能患AD。国外报道AD发病率为3-8％。MCI疾病表现有可逆性。MCI患者一般不影响日常生活，其进程表现为两面性，随时间延长可保持稳定或逆转为健康状态。但不幸的是有10-15％病情恶化变成难以逆转的重度AD。我国是人口大国，也是世界老龄化人口大国。截止2017年年底老龄人口已达到2.4亿。在健康领域如何防治老化人口疾病成为社会高度关注的问题。AD是一种难诊难治的疾病，目前尚未找到理想的治疗药物，给病人、家庭、社会带来沉重的精神与经济负担，纵观全球AD经济负担，2015年达8180亿美元，是老龄化社会十分现实的社会问题。中国专利申请号为201611194946.1的专利申请公开了一种改善AD认知功能障碍的组合物，包括蓝莓提取物，银杏叶提取物，维生素B6，维生素B12，维生素E，维生素C，叶酸，二十二碳六烯酸，緑茶多酚提取物，乳酸锌和硒酵母。根据MCI发展进程的特点，一般倡导早期发现、早期营养干预，尽早改善MCI，提高老年人认知功能，提高记忆力和学习记忆功能，从而延缓阻止AD。影响轻度认知障碍的因素很多，国外调查报告因缺乏统一标准，其结果也不相一致。目前临床上最常用的为Petersen等人在1999年提出的诊断标准:(1)以有知情者证实的记忆减退为主诉；(2)客观检查有与年龄和受教育程度不符的认知损害；(3)总体认知功能正常；(4)日常生活能力保存；(5)不符合痴呆诊断标准。研究表明，MCI是痴呆的高危人群，并以每年10％到20％的速度转化为AD。因此对于MCI的治疗被认为是防治老年痴呆的重要阶段。轻度认知障碍的中医药防治，张田丽，安红梅，中华中医药学刊，第33卷第2期，2015年2月，研究了中草药在制备轻度认知障碍症上的应用，其研究了制首乌、淫羊藿、人参等中药或其组分可以改善认知功能障碍的症状，中药复方有：脑康Ⅱ号汤剂(组成:制首乌、熟地黄、三七、菖蒲、远志)，拟益窍利智汤(茯苓25g，石菖蒲15g，制半夏10g，陈皮6g，党参15g，制首乌15g，熟地黄15g，益智仁15g，胆南星20g，炙甘草3g)，化痰通窍汤，服降脂益智颗粒，黄连温胆汤，清脑复神液，还研究了中药联合西药方法，这些药物虽然具有一定疗效，但是其改善效果并不明显，并不能很好的满足患者的需求。近年来全球投入研究开发AD药物费用以千万美元计，但失败率占99.6％，过去16年无新药上市，目前仅有四款无法针对病因治疗的对症药。为什么发达的现代医药研发找不到AD有效的药物？这是传统主流的药物设计针对的是单一靶点，并没有考虑到MIC、AD是多种病因所致。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供一种改善轻度认知功能障碍的靶向组合物及其制备方法。本专利技术的改善轻度认知功能障碍的靶向组合物，包括如下重量组分，左旋肉碱20-30％，益智仁提取物15-30％，银杏叶提取物10-30％，天精草提取物10-30％，氰钴胺0.005-0.02％，L-5-甲基-四氢叶酸0.01-0.03％，辅料10-30％。优选的，包括如下重量组分，左旋肉碱25-30％，益智仁提取物20-25％，银杏叶提取物10-20％，天精草提取物10-20％，氰钴胺0.005-0.02％，L-5-甲基-四氢叶酸0.01-0.03％，辅料15-25％。所述左旋肉碱包括左旋肉碱酒石酸盐、左旋肉碱富马酸盐或乙酰左旋肉碱盐。所述天精草提取物的制备方法为，将天精草嫩叶干燥，粉碎，得天精草粉末，将天精草粉末、水和甘草皂苷混合，所述天精草粉末、水和甘草皂苷的重量比为100:500-700:0.2-1；于50-70℃条件下浸泡，然后微波提取，分离，浓缩干燥，得天精草提取物。本专利技术比较了不同含量的甘草皂苷对天精草提取物提取率的影响，具体见表1。表1甘草皂苷对天精草提取物提取率的影响所述益智仁提取物的制备方法为，将益智仁粉末、水和甘草皂苷混合，益智仁粉末的细度为80目，所述益智仁粉末、水和甘草皂苷的重量比为100:500-700:0.2-1；于50-70℃条件下浸泡，然后微波提取，分离，浓缩干燥，得益智仁提取物。本专利技术比较了不同含量的甘草皂苷对益智仁提取物提取率的影响，具体见表2表2甘草皂苷对益智仁提取物提取率的影响所述银杏叶提取物的制备方法为，将银杏叶粉末和水混合，所述银杏叶粉末和水的重量比为1:5-20，煎煮，得银杏叶提取物。甘草皂苷来自中药甘草，甘草是中药方剂，“君臣佐使”，配伍中扮演“使药”角色，它有利于药性发挥，并有降脂和解毒作用，安全无毒。现有的大多数表面活性剂仅限用于体外洗涤剂，即使是比较安全的十二烷苯磺酸钠也存在一定潜在的风险。本专利技术能显著提高提取率，在用量0.2-1.0％范围内能提高提取率22.12-97.05％。所述益智仁提取物的制备方法为表面活性剂甘草皂苷协同微波萃取益智仁提取物的制备方法。提取条件优选技术参数为：粉末细度80目，固液比1:5，表面活性剂用量是0.2-1.0％，提取时间25min，微波功率300w。离心分离三级提取液，真空减压浓缩干燥得益智仁提取物。所述天精草提取物的制备方法为表面活性剂甘草皂苷协同微波萃取天精草提取物的制备方法，提取条件优选技术参数为：粉末细度20目，固液比1:7，表面活性剂甘草皂苷用量0.2-1.0％，提取时间20min，微波功率200w。离心分离三级提取液，真空减压浓缩干燥，即得天精草提取物。所述辅料为磷酸氢钙、羟甲基丙基纤维素、液状石蜡、二氧化硅、硬脂酸镁中的一种或多种。本专利技术还提供一种所述的靶向组合物的制备方法，包括如下步骤，将左旋肉碱、益智仁提取物、银杏叶提取物、天精草提取物、氰钴胺、L-5-甲基-四氢叶酸和辅料混合，制粒，制备为片剂或胶囊剂。优选的步骤为，将氰钴胺和L-5-甲基-四氢叶酸和磷酸氢钙、羟甲基丙基纤维素混合，干燥，制粒；将益智仁提取物、天精草提取物、银杏叶提取物和乙醇溶液混合，干燥，制粒；将左旋肉碱和液状石蜡混合，制粒；最后将上述三种颗粒混合，加入合适辅料，制备得到片剂或胶囊剂。1、左旋肉碱：脑神经递质左旋乙酰胆碱它是掌管记忆力和认知功能的最基本物质。人体自身具有合成制造该物质的功能，但随着年龄增长到中年45岁之后，它自身合成能力下降，造成胆碱能减少和缺失，记忆力也随之减退，继而由于肝、肾功能下降，它在体内水平越来越低，记忆力下滑导致出现轻度的认知障碍。因此必须尽早补充乙酰胆碱供体—左旋肉碱，以保证不会因年老乙酰胆碱缺乏导致记忆功能减退。左旋肉碱与乙酰左旋胆碱化学结构十分相似，在人体内容易转化成本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种改善轻度认知功能障碍的靶向组合物，其特征是，包括如下重量组分，左旋肉碱20‑30％，益智仁提取物15‑30％，银杏叶提取物10‑30％，天精草提取物10‑30％，氰钴胺0.005‑0.02％，L‑5‑甲基‑四氢叶酸0.01‑0.03％，辅料10‑30％。

【技术特征摘要】
1.一种改善轻度认知功能障碍的靶向组合物，其特征是，包括如下重量组分，左旋肉碱20-30％，益智仁提取物15-30％，银杏叶提取物10-30％，天精草提取物10-30％，氰钴胺0.005-0.02％，L-5-甲基-四氢叶酸0.01-0.03％，辅料10-30％。2.如权利要求1所述的靶向组合物，其特征是，包括如下重量组分，左旋肉碱25-30％，益智仁提取物20-25％，银杏叶提取物10-20％，天精草提取物10-20％，氰钴胺0.005-0.02％，L-5-甲基-四氢叶酸0.01-0.03％，辅料15-25％。3.如权利要求1或2所述的靶向组合物，其特征是，所述左旋肉碱包括左旋肉碱酒石酸盐、左旋肉碱富马酸盐或乙酰左旋肉碱盐。4.如权利要求1或2所述的靶向组合物，其特征是，所述天精草提取物的制备方法为，将天精草嫩叶干燥，粉碎，得天精草粉末，将天精草粉末、水和甘草皂苷混合，所述天精草粉末、水和甘草皂苷的重量比为100:500-700...

【专利技术属性】
技术研发人员：柯铭清，钟平，
申请(专利权)人：江西恒康药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江西,36