The invention discloses the application of ZJU IMB Z19 compound in the treatment of prostate cancer drugs, the application of ZJU IMB Z19 as a dual target antagonist of androgen receptor and glucocorticoid receptor, and the application of ZJU IMB Z19 in the preparation of drugs for prostate cancer. By constructing a reliable screening method for androgen receptor and glucocorticoid receptor antagonist, the present invention tests the inhibitory effect of several drug precursors on the activity of androgen receptor and glucocorticoid receptor, finds that ZJU_IMB_Z19 has inhibitory effect on the transcriptional activity of androgen receptor, and finds that ZJU_IMB_Z19 has inhibitory effect on the transcriptional activity of glucocorticoid receptor. Finally, we found that ZJU IMB Z19 is a new type of dual-target antagonist of androgen receptor and glucocorticoid receptor.
【技术实现步骤摘要】
ZJU-IMB-Z19化合物在治疗前列腺癌药物中的应用
本专利技术涉及前列腺癌药物领域，具体涉及ZJU-IMB-Z19化合物在制备雄激素受体拮抗剂、糖皮质激素受体拮抗剂和治疗前列腺癌药物中的应用。
技术介绍
雄激素受体(Androgenreceptor,AR)是核受体超家族的一个成员，属配体激活的转录因子，广泛分布于增殖和非增殖组织。AR蛋白具有三个结构域：N端结构域(Nterminaldomain，NTD)、DNA结合域(DNAbindingdomain，DBD)和配体结合域(Ligandbindingdomain，LBD)。其中在LBD结合域有一个激素结合口袋(Hormonebindingpocket，HBP)，雄激素结合于HBP时，AR的Helix12发生构象变化而成为激动构象(Agonisticconformation)，形成二聚化结构，进入细胞核中与位于靶基因启动子区的雄激素反应元件(Androgenresponseelement，ARE)结合，起到激活或抑制靶基因表达的作用，从而调控靶组织的生理功能。雄激素受体拮抗剂，即为能够和ARHBP结合，并阻止H...
【技术保护点】
1.ZJU‑IMB‑Z19化合物在制备雄激素受体拮抗剂中的应用。
【技术特征摘要】
1.ZJU-IMB-Z19化合物在制备雄激素受体拮抗剂中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的ZJU-IMB-Z19化合物如式I所示：3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的雄激素受体拮抗剂抑制T877A突变型受体的活性。4.ZJU-IMB-Z19化合物在制备治疗雄激素失调疾病的药物中的应用。5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述雄激素失调疾病为由雄激素亢奋引起的疾病。6.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所...
【专利技术属性】
技术研发人员：周金明，吴萌，张荣玉，黄晨超，李晓宇，岑山，
申请(专利权)人：浙江师范大学，中国医学科学院医药生物技术研究所，
类型：发明
国别省市：浙江,33
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