The invention discloses a synthetic method of salidroside, which uses benzoyl group to protect phenolic hydroxyl of tyrosol for acylation reaction, takes beta D pentaacetyl glucose as raw material, carries out glycosidation reaction under the catalysis of zinc chloride, and then carries out deprotection reaction in the methanol system of sodium methoxide. The method optimizes the synthetic route of salidroside, shortens the reaction steps, improves the yield, mild reaction conditions, simple operation and greatly reduces the production cost.
【技术实现步骤摘要】
一种化学合成红景天苷的方法
本专利技术属于药物化学合成领域,涉及一种合成红景天苷的方法。
技术介绍
红景天苷是从景天科植物大株红景天的干燥根及根茎或干燥全草中提取的一种化合物,有预防肿瘤,增强免疫功能,延缓衰老,抗疲劳,抗缺氧,防辐射,双向调节中枢神经,修复保护机体等作用。红景天均生长在海拔1800-2500米高寒无污染地带的灌木丛中或生长在海拔3500-5000米的高山流石上。由于其生长在缺氧、低温干燥、狂风、强紫外线照射、昼夜温差大这样极其恶劣的环境中,故已从遗传上适应高寒多变的恶劣环境,具有很强的生命力和特殊的适应性。红景天是一种野生高原植物,目前只有少量人工种植,人工种植周期长,成本高。利用红景天植物提取得到红景天苷,工作强度大,需要大量有机溶剂易造成环境污染,且无法获得高纯度红景天苷。生物合成方法需要反应条件较为严格,产物分离困难,得率较低。目前红景天植物资源已愈来愈少了,急需其他途径获得高纯度的红景天苷,利用化学合成的方法是发展替代资源的重要手段。红景天苷的化学合成在国内已有许多研究。许大艳等,以对氨基苯乙醇为起始原料,经过重氮化、水解、苄基化、苷化、 ...
【技术保护点】
1.一种以对羟基苯乙醇和β‑D‑五乙酰葡萄糖为原料合成红景天苷的方法。红景天苷是重要的医药原料,可以用作治疗心脏疾病的药物。
【技术特征摘要】
1.一种以对羟基苯乙醇和β-D-五乙酰葡萄糖为原料合成红景天苷的方法。红景天苷是重要的医药原料,可以用作治疗心脏疾病的药物。2.权利要求1所述的以对羟基苯乙醇和β-D-五乙酰葡萄糖为原料合成红景天苷的方法,其特征在于它包括下述步骤:2-(4-苯甲酰氧基苯基)乙醇的制备、1-[2-(4-苯甲酰氧基苯基)乙基]-2,3,4,6-O-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷的制备、红景天苷的制备、红景天苷的纯化。3.权利要求2所述的2-(4-苯甲酰氧基苯基)乙醇的制备,以对羟基苯乙醇为原料,用苯甲酰氯保护酪醇的酚羟基,以四丁基溴化铵为催化剂,以二氯甲烷为溶剂,在50℃下反应2-5h,调节pH值至中性,用无水的硫酸镁进行干燥...
【专利技术属性】
技术研发人员:胡祥正,张佳琦,冯娜,
申请(专利权)人:天津科技大学,
类型:发明
国别省市:天津,12
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