【技术实现步骤摘要】
一种包载短效降糖药的微丸及其制备方法
本专利技术涉及一种微丸制剂及其制备方法，具体涉及一种包载难溶性短效降糖药的渗透泵微丸及其制备方法，属于药物制剂
技术介绍
糖尿病是患病人群较大的疾病，据估计全球约有15.5亿人患有糖尿病，90%的人群为二型糖尿病患者。针对二型糖尿病，主要是服用小分子化学药物制剂抵抗血糖的升高与维持血糖的稳定。目前，降糖小分子化学药物大部分为难溶性药物，如非磺酰胺类药物，瑞格列奈、那格列奈、吡格列酮均为难溶性药物，目前均为普通片剂供口服，其胃肠道吸收较差，导致其生物利用度较低。且需要每日餐前频繁服用药物，导致患者依从性较差，存在漏服、少服的现象，难以准确执行治疗方案，会导致疾病的疗效降低或延缓疾病进程效果差。例如：短效降糖药瑞格列奈在国内上市有普通片，分散片，其中有诺和龙（勃林格殷格翰公司，德国）为进口瑞格列奈普通片，剂量为1mg/片，国内厂家有江苏豪森制药，0.5mg/片，北京万生药业，1mg/片；均为普通片剂，一日需多次给药。为了减少服药次数，目前已经公开的有关缓释控释剂型的报道如下：WeiHe等(InternationalJou...
【技术保护点】
1.一种包载短效降糖药物的微丸，其特征于，所述微丸由含有高渗透活性物质的丸芯以及含有水不溶物质的控释层构成，所述微丸的直径在1.0‑2.5mm，所述药物存在于所述丸芯中；优选的，所述短效降糖药选自：瑞格列奈、那格列奈或吡格列酮中任一种或两种以上的组合。
【技术特征摘要】
1.一种包载短效降糖药物的微丸，其特征于，所述微丸由含有高渗透活性物质的丸芯以及含有水不溶物质的控释层构成，所述微丸的直径在1.0-2.5mm，所述药物存在于所述丸芯中；优选的，所述短效降糖药选自：瑞格列奈、那格列奈或吡格列酮中任一种或两种以上的组合。2.根据权利要求1所述的一种包载短效降糖药物的微丸，其特征于，所述微丸包含有含有高渗透活性物质的丸芯、包裹在所述丸芯外的中间层以及包裹在所述中间层外的含有水不溶物质的控释层，所述微丸的直径在1.0-2.5mm，所述药物存在于所述丸芯和/或中间层中；优选的，所述短效降糖药选自：瑞格列奈、那格列奈或吡格列酮中任一种或两种以上的组合。3.根据权利要求1或2所述的一种包载短效降糖药物的微丸，其特征于，所述丸芯包括高渗透活性物质、微丸成型剂和缓释阻滞添加剂，所述高渗透活性物质、微丸成型剂和缓释阻滞添加剂的质量比为50~90:9.5~45:0.5~5；优选的，高渗透活性物质包括但不限于糖类、盐类、无机小分子物质和高分子化合物；优选的，所述糖类选自乳糖、果糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇或木糖醇的任一种或两种以上的组合；优选的，所述盐类选自氯化钠或氯化钾；优选的，所述无机小分子物质选自酒石酸、富马酸、苹果酸、柠檬酸或己二酸中任一种或两种以上的组合；优选的，所述微丸成型剂选自微晶纤维素或淀粉；优选的，所述高分子化合物选自环糊精、B-环糊精、羟丙基-B-环糊精或磺丁基-B-环糊精中任一种或两种以上的组合；优选的，所述缓释阻滞添加剂选自HPMC、PVP、CMC-Na或PVA。4.根据权利要求1或2所述的一种包载短效降糖药物的微丸，其特征于，所述控释层包括水不溶性物质、增塑剂和致孔剂，所述水不溶性物质和致孔剂的质量比为2:3-3:1；优选的，所述水不溶性物质选自水不溶性包衣材料，优选为醋酸纤维素、乙基纤维素、不溶性丙烯酸树脂、醋酸纤维素酞酸酯或羟丙基纤维素酞酸酯的任一种或两种以上的组合；所述增塑剂选自柠檬酸三乙酯；优选的，所述致孔剂选自羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠、氯化钠、乳糖、甘露醇、果糖、木糖醇、富马酸、己二酸、苹果酸或柠檬酸的任一种或两种以上的组合。5.根据权利要求2所述的一种包载短效降糖药物的微丸，其特征于，所述中间层包括固体分散体载体；优选的，选自聚维酮、羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠、泊洛沙姆F127、泊洛沙姆F68、聚乙二醇、soluplus或killidonVA64中的任一种或两种及以上的组合。6.根据权利要求2所述的一种包载短效降糖药物的微丸，其特征于，所述中间层和所述控释层之间为隔离层，所述隔离层包含胃溶性包衣粉和HPMC，包衣增重为1...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵锋，曹德英，杜青，马银玲，向柏，方瑜，王静，齐晓丹，敦洁宁，党云洁，何晓明，律涛，闫森，姚明杰，
申请(专利权)人：河北医科大学，
类型：发明
国别省市：河北,13
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。