【技术实现步骤摘要】
一种盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及一种盐酸二甲双胍缓释微丸及其制备方法。
技术介绍
盐酸二甲双胍是双胍类降糖药，用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。随着糖尿病患者人数增加，越来越多的患者选择盐酸二甲双胍作为治疗药物，盐酸二甲双胍的销售量逐年增加。然而现在市售的盐酸二甲双胍肠溶剂型每日均需服用2~3次，服用次数过多，且服用后易发生胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、腹胀、消化不良、胃灼热等其他不良反应，作为患者需长期服用的药物，次数多则易遗忘，且每日多次服药，也增加不良反应发生的次数，患者难以承受。因此，亟需开发出一种服用次数少、且不良反应发生率低的盐酸二甲双胍制剂。经研究发现，盐酸二甲双胍主要通过抑制肝脏糖异生发挥降糖作用，HeLing等发现二甲双胍的药物浓度饱和、浓度一般或浓度过少时均能发挥降糖作用，只是药物浓度不同，药理效应不同，过饱和浓度的二甲双胍通过抑制线粒体中的复合物而增加AMP水平并且随后抑制腺苷酸环化酶...
【技术保护点】
1.一种盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸，其特征在于：所述肠溶缓释微丸包括含药缓释丸芯、速释层、隔离层和肠溶层，所述含药缓释丸芯为骨架型缓释丸芯，所述速释层包括盐酸二甲双胍和适量的粘合剂，所述隔离层包括第一成分和第二成分，所述肠溶层包括肠溶材料、抗粘剂和增塑剂。
【技术特征摘要】
1.一种盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸，其特征在于：所述肠溶缓释微丸包括含药缓释丸芯、速释层、隔离层和肠溶层，所述含药缓释丸芯为骨架型缓释丸芯，所述速释层包括盐酸二甲双胍和适量的粘合剂，所述隔离层包括第一成分和第二成分，所述肠溶层包括肠溶材料、抗粘剂和增塑剂。2.根据权利要求1所述的一种盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸，其特征在于：所述骨架型缓释丸芯包括盐酸二甲双胍和缓释材料，所述缓释材料选自HPMC、HPC中的一种或几种，优选HPMCK4M/HPMCK100M/HPMCK200M，HPCHXF，HPCJXF，更优选HPMCK100M，缓释丸芯中盐酸二甲双胍的重量百分比为70%，缓释材料的占丸芯总重量的百分比为20-25%。3.根据权利要求2所述的一种盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸，其特征在于：所述速释层中粘合剂可选自低粘度的HPMC、PVPK30中的一种或几种，优选HPMCE3,HPMCE5,PVPK30，更优选PVPK30，所述粘合剂的重量占微丸总重量的百分比为5%，所述速释层中盐酸二甲双胍的重量占微丸总重量的的百分比为30%。4.根据权利要求1所述的一种盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸，其特征在于：所述隔离层第一成分选自PVPK30、HPMCE3、HPMCE5中的一种或几种，优选为PVPK30；所述第二成分选自滑石粉、硬脂酸镁和单硬脂酸甘油酯中的一种或几种，优选为滑石粉。5.根据权利要求4所述的一种盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸，其特征在于：所述隔离层的重量占微丸总重量的3%-8%，优选为4%-6%，所述第二成分相对第一成分的重量占比为10%-50%，优选为10%-25%。6.根据权利要求1所述的一种盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸，其特征在于：所述肠溶层肠溶材料可选自甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯共聚物，优选为1:1甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯共聚物，更优选为尤特奇L100-55和L30D-55中的一种或两种；所述肠溶层中抗粘剂可选自滑石粉、硬脂酸镁和单硬脂酸甘油酯中的一种或几种，优选滑石粉；所述肠溶层中增塑剂可选自柠檬酸三乙酯、聚乙二醇6000、柠檬酸三丁酯和癸二酸二丁酯中的一种或几种，优选柠檬酸三乙酯、聚乙二醇6000，更优选柠檬酸三乙酯。7.根据权利要求6所述的一种盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸，其特征在于：所述肠溶材料重量百分比为微丸的10-20%；所述抗粘剂用量为所述肠溶材料重量的25-200％，优选为25-50％；所述增塑剂的重量百分比为为所述肠溶材料的10-20％。8.根据权利要求1-7任一项所述的一种盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸，其特征在于：所述肠溶缓释微丸的组成还包括水，优选纯化水。9.一种如权利要求1-8任一项所述的盐酸二...
【专利技术属性】
技术研发人员：孙学惠，张志刚，林创生，龚明鹏，张婧媛，杨嘉琪，祁红林，黄肖艳，谢斌，陈新民，
申请(专利权)人：珠海润都制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。