利用亚胺为起始原料一步构建类TRPA1调节剂前体的方法技术

本发明专利技术公开了一种利用亚胺为起始原料一步构建类TRPA1调节剂前体的方法。该方法以甲基(E)‑2‑(2‑((苯亚胺基)甲基)苯基)乙酸作为反应原料经羰基化反应，一步构建类TRPA1调节剂前体。本发明专利技术方法合成手段新颖，反应条件温和，操作工艺简洁，产率优良，符合绿色化学的发展要求。

【技术实现步骤摘要】
利用亚胺为起始原料一步构建类TRPA1调节剂前体的方法
本专利技术属于医药、细胞生物学等
，具体涉及到利用亚胺为起始原料一步构建类TRPA1调节剂前体的方法。
技术介绍
TRPA1(transientreceptorpotentialA1)，又称ANKTM1，是一种瞬间受体电位离子通道，激活后引起钙离子通透入细胞内。瞬时受体电位离子通道(Transientreceptorpotentialionchannels，am,s)是近年来发现存在于细胞膜或胞内细胞器膜上的非选择性阳离子通道。其中TRPAl亚型被认为介导生物对外界低温、刺激性化学物质和机械刺激的感受，TRPAl还参与炎症性和神经病理性疼痛的发病机制。最新研究表明TRPA1的受体是咳嗽的“开关”。这一受体位于肺部表面的神经末梢上，如果有刺激物随空气进入肺部，遇到这一受体就会将其激活，从而引起一系列反应，使人咳嗽。TRPA1首先被定义为一种感受伤害性低温刺激的TRP族离子通道，该通道能被低于17℃的低温刺激激活，因此将TRPA1定义为一种低温感受器。除了低温刺激，TRPA1还能被多种外源性刺激物质激活，比如异硫氰酸烯丙酯(芥本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种利用亚胺为起始原料一步构建类TRPA1调节剂前体的方法，其特征在于具体步骤为：(1)按照以下摩尔比称取原料，催化剂:氧化剂:甲基(E)‑2‑(2‑((苯亚胺基)甲基)苯基)乙酸＝0.05～0.5:1～4:1；(2)将步骤(1)称取的甲基(E)‑2‑(2‑((苯亚胺基)甲基)苯基)乙酸、催化剂和氧化剂置于反应容器中，加入溶剂和一个当量的水，套上充有一氧化碳和氧气的气球，在40～150℃下进行羰基化反应1～72小时；(3)将步骤(2)制得的产物采用柱层析法分离纯化，柱层析洗脱液为石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂，其中石油醚和乙酸乙酯的体积比为1～40:1，分离纯化后，即制得类TRPA1调节剂前体...

【技术特征摘要】
1.一种利用亚胺为起始原料一步构建类TRPA1调节剂前体的方法，其特征在于具体步骤为：(1)按照以下摩尔比称取原料，催化剂:氧化剂:甲基(E)-2-(2-((苯亚胺基)甲基)苯基)乙酸＝0.05～0.5:1～4:1；(2)将步骤(1)称取的甲基(E)-2-(2-((苯亚胺基)甲基)苯基)乙酸、催化剂和氧化剂置于反应容器中，加入溶剂和一个当量的水，套上充有一氧化碳和氧气的气球，在40～150℃下进行羰基化反应1～72小时；(3)将步骤(2)制得...

【专利技术属性】
技术研发人员：及方华，王守才，
申请(专利权)人：桂林理工大学，
类型：发明
国别省市：广西,45