新型降尿酸化合物Arhalofenate中间体的合成方法技术

本发明专利技术公开了新型降尿酸化合物Arhalofenate中间体的合成方法，该新型降尿酸化合物Arhalofenate中间体为(R)‑对氯扁桃酸，其具体合成步骤为：以常用有机溶剂为拆分溶剂，以外消旋的对氯扁桃酸为原料，以(R)‑胺为拆分剂，回流制备(R)‑胺·(R)‑对氯扁桃酸，加酸调pH，乙酸乙酯多次萃取，合并有机相，加入无水硫酸钠干燥，抽滤除盐，减压干燥得到光学纯度高的(R)‑对氯扁桃酸。有益效果为：本发明专利技术合成方法用原料易得，分离的速度和效果好，拆分率高，成本低，操作简便，对生产条件和设备要求不高，易于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
新型降尿酸化合物Arhalofenate中间体的合成方法
本专利技术涉及药物化学领域，尤其是涉及新型降尿酸化合物Arhalofenate中间体的合成方法。
技术介绍
痛风在我国的发病率为0.17％，且有逐年上升趋势。痛风是由单钠尿酸盐沉积所致的晶体相关性关节病，与嘌呤代谢紊乱和(或)尿酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关，特指急性特征性关节炎和慢性痛风石疾病，主要包括急性发作性关节炎、痛风石形成、痛风石性慢性关节炎、尿酸盐肾病和尿酸性尿路结石，重者可出现关节残疾和肾功能不全。痛风常伴腹型肥胖、高脂血症、高血压、2型糖尿病及心血管病等表现。痛风多见于中年男性，女性仅占5％，主要是绝经后女性，痛风发生有年轻化趋势。因此，抗痛风药物的市场需求量巨大，而疗效确切、毒副作用小的抗痛风药物，更受医务人员和患者的青睐。Arhalofenate降尿酸作用显著，还是能同时改善胰岛素敏感性、降低血糖、甘油三酯和炎症反应的药物。痛风最重要的生化基础是高尿酸血症。正常成人每日约产生尿酸750mg，其中80％为内源性，20％为外源性尿酸，这些尿酸进入尿酸代谢池，每日代谢池中的尿酸约60％进行代谢，其中1/3经肠本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.新型降尿酸化合物Arhalofenate中间体的合成方法，其特征在于：所述新型降尿酸化合物Arhalofenate中间体为(R)‑对氯扁桃酸。

【技术特征摘要】
1.新型降尿酸化合物Arhalofenate中间体的合成方法，其特征在于：所述新型降尿酸化合物Arhalofenate中间体为(R)-对氯扁桃酸。2.根据权利要求1所述的新型降尿酸化合物Arhalofenate中间体的合成方法，其特征在于：所述中间体的合成方法为：步骤1：将外消旋的对氯扁桃酸中加入拆分溶剂，使之全部溶解；步骤2：在搅拌条件下滴加拆分剂，混匀后加热回流，使结晶盐溶解，然后缓慢冷却至室温，过滤得到粗品；步骤3：将得到的粗品于拆分剂中重结晶，得到白色针状结晶盐，备用；步骤4：将结晶盐溶于水中，调节溶液的pH，然后用乙酸乙酯萃取2-4次，合并有机相，再用无水硫酸钠干燥，减压蒸除溶剂，得到白色固体，即为(R)-对氯扁桃酸。3.根据权利要求2所述的新型降尿酸化合物Arhalofenate中间体的合成方法，其特征在于：所述步骤1中拆分溶剂为甲醇或95％乙醇溶液或乙醇或丙醇或异丙醇或乙酸乙酯或甲苯或二氯甲烷。4.根据权利要求2所述的新型降尿酸化合物Arhalofenate中间体的合成方法，其特征在于：所述步骤1中拆分溶剂为95％乙醇溶液。5.根据权利要求4所述的新型降尿...

【专利技术属性】
技术研发人员：臧皓，徐倩，张露云，徐晶，夏广清，朱俊义，
申请(专利权)人：通化师范学院，
类型：发明
国别省市：吉林,22