一种盆炎净栓剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于制药工程技术领域，具体涉及一种盆炎净栓剂及其制备方法，由盆炎净提取物和辅料组成，其中所述的盆炎净提取物为1～5份；所述的辅料为1～10份甘油明胶、1～8份聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类、1～5份泊洛沙姆、0.002～0.1份氮酮中的至少一种。本发明专利技术采用栓剂的形式，由于栓剂直接吸收，很快作用于病灶，可避免药物与胃、肠等消化道相互作用而使药物失活或药物刺激肠胃道，又可避免受到肝脏的“首过效应”，使用携带方便，既可以起到局部治疗作用，又可以用于全身治疗，因此栓剂在疾病的治疗上有独特的作用效果。

A kind of Penyanjing suppository and its preparation method

The invention belongs to the field of pharmaceutical engineering technology, in particular to a peonianjing suppository and its preparation method, which consists of peonianjing extract and excipients, in which the peonianjing extract is 1-5 parts; the excipients are 1-10 parts of glycerol gelatin, 1-8 parts of polyoxyethylene (40) monostearates, 1-5 parts of poloxamer and at least one of 0.002-0.1 parts of azone. The suppository is in the form of suppository. Because the suppository is absorbed directly and acts on the lesion quickly, it can avoid the interaction between the drug and the gastrointestinal tract such as stomach, intestine and so on, which can inactivate the drug or stimulate the gastrointestinal tract. It can also avoid the \first-pass effect\ of the liver. It is convenient to use and carry, and can play a local therapeutic role as well as be used for systemic treatment. It has unique effect.

【技术实现步骤摘要】
一种盆炎净栓剂及其制备方法
本专利技术属于制药工程
，具体涉及一种盆炎净栓剂及其制备方法。
技术介绍
盆腔炎为妇科常见病、多发病，发病率高达30%～60%，严重影响妇女的健康和生活质量。盆炎净是一种用于治疗慢性盆腔炎的有效药物。目前上市的盆炎净剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂和口服液等。由于盆炎净是将忍冬藤、鸡血藤、狗脊、蒲公英、益母草、车前草、赤芍、川芎等八味药材经水提醇沉后加入适量辅料制备而得。这些口服剂通过口腔进入胃肠等消化道，由于消化道中各种分必物而使部分药物失活，或者会使药物刺激肠胃道，同时药物经消化道吸收后由于“首过效应”而降低药效。多年的临床应用跟踪收集显示，盆炎净口服制剂在使用后，有些患者会出现恶心、腹泻、瘙痒、皮疹、呕吐、头痛等不良反应，影响患者的依从性，从而影响患者的治疗和康复。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了解决现有技术的不足，提供一种新的、安全有效的产品-盆炎净栓剂，本专利技术还公开了盆炎净栓剂的制备方法。本专利技术是通过如下技术方案来实现的：一种盆炎净栓剂，由盆炎净提取物和辅料组成，其中所述的盆炎净提取物为1～5份；所述的辅料为1～10份甘油明胶、1～8份聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类、1～5份泊洛沙姆、0.002～0.1份氮酮中的至少一种。所述的盆炎净提取物的制备方法如下：（1）取药：称取忍冬藤550g、鸡血藤550g、狗脊550g、蒲公英220g、益母草220g、车前草220g、赤芍132g、川芎132g；（2）煎煮：向步骤（1）所称取的药材中加8倍量水，煎煮二次，每次煎煮2小时，合并煎液；（3）过滤：过滤煎液，得到滤液；（4）浓缩：将滤液浓缩至在90℃条件下相对密度为1.25；（5）加乙醇：向经过浓缩的滤液中加入药用乙醇，使滤液中的含醇量为65%；（6）制清膏：将步骤（5）中所得的滤液搅拌均匀后静置12小时，滤取上清液，回收乙醇，得到在60～65℃条件下相对密度为1.30的清膏；（7）制得成品：将所得到的清膏干燥并粉碎后即得盆炎净提取物。所述的甘油明胶中甘油、明胶和水的重量比为5～8:1～4:1～3。所述的辅料优选为1～9份甘油明胶、1～6份聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类、1～4份泊洛沙姆、0.002～0.08份氮酮中的至少一种。一种盆炎净栓剂，由以下步骤制得：a、粉碎：将盆炎净提取物粉碎；b、筛分：将分所后的盆炎净提取物过80目筛，取筛下的盆炎净提取物；c、辅料溶化：辅料于45～65℃水浴溶化。d、在35～65℃温度下，将步骤b中得到的盆炎净提取物逐渐加入到步骤c中得到的已溶化的辅料中，随加随搅拌，使盆炎净提取物分散并完全混匀后得到混合物；e、灌模：将步骤d中得到的混合物以适宜的速度(确保灌模过程气泡有效挤出，一般以5转/秒-120转/秒的速度)灌入涂有少量液状石蜡或植物油的栓模中，灌至模口稍有溢出为宜；置于温度≤10℃的环境中冷却30～50分钟（min）后，取出，刮去多余部分，取出盆炎净栓；f、包装：将步骤e中得到的盆炎净栓包装即可制得成品。一种盆炎净栓剂，该盆炎净栓剂外用时用于治疗盆腔炎外、阴道炎和宫颈炎。与现有技术相比，本专利技术具有如下有益效果：1、本专利技术为患者提供了一种新的、安全有效的产品，该产品可以替代现有的盆炎净剂型，并且得到了医患双方的高度认可；2本专利技术采用栓剂的形式，由于栓剂直接吸收，很快作用于病灶，可避免药物与胃、肠等消化道相互作用而使药物失活或药物刺激肠胃道，又可避免受到肝脏的“首过效应”，使用携带方便，既可以起到局部治疗作用，又可以用于全身治疗，因此栓剂在疾病的治疗上有独特的作用效果；3、本专利技术得到的与目前市售产品相比更具有显著治疗，除用于治疗盆腔炎外，还可以用于治疗阴道炎、宫颈炎等；4、本专利技术选择甘油明胶等为盆炎净栓剂的基质，将盆炎净制成栓剂，一方面改良了剂型，另一方面也克服了中药外用制剂需要克服刺激性等问题。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术做进一步说明，但本专利技术的保护范围不受实施例所限制。实施例1盆炎净提取物和辅料组成优选：2份的盆炎净提取物、3份甘油明胶、1份聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类、1份泊洛沙姆。在45～55℃温度下，将研细后过80目筛的盆炎净提取物逐渐加入到已溶化的辅料中，随加随搅拌，使提取物分散完全混匀，将其以适宜速度灌入栓模中（栓模中先涂有添加剂），灌至模口稍有溢出为宜；置10℃以下环境中冷却30min，取出，轻轻刮去多余部分，取出盆炎净栓，包装即可。实施例2盆炎净提取物和辅料组成优选：5份的盆炎净提取物、3份甘油明胶、2份聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类、0.002份氮酮。在50～60℃温度下，将研细后过80目筛的盆炎净提取物逐渐加入到已溶化的辅料中，随加随搅拌，使提取物分散完全混匀，将其以6适宜速度灌入栓模中（栓模中先涂有添加剂），灌至模口稍有溢出为宜；置10℃以下环境中冷却50min，取出，轻轻刮去多余部分，取出盆炎净栓，包装即可。试验例1：抑菌试验本专利技术的栓剂，为实施例1制得的盆炎净栓剂，批号：20170912。用法用量：外用，1日3次。氧氟沙星栓。菌液的制备：取绿脓杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念球菌、链球菌和八迭球菌6个试验菌株的普通琼脂斜面培养基上的单个菌落1个，分别接种10mL肉汤培养基中37℃培养24h后，用无菌生理盐水稀释至浓度为1.5×108cfu/mL备用。最小抑菌浓度（MIC）的测定：取装有1mL肉汤培养基的小试管若干支，按两倍稀释法将药物稀释成一系列浓度，然后分别加入各菌株的稀释液（均稀释至10-4后使用）50μL混匀，37℃培养24h，记录试管澄清的最小药液浓度，该浓度即为最小抑菌浓度，结果见表1。表1盆炎净栓剂对下列菌种的MIC测定结果注：“+”表示观察到生长，“-”表示未观察到生长。实验结果表明盆炎净栓剂体外对绿脓杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念球菌、链球菌、八迭球菌有抑制作用。试验例2：安全性试验1、急性毒性试验：豚鼠阴道内给予该药临床日用量100倍的剂量，一次投药，连续观察7天，结果所有动物健存，其饮食、活动、毛发、排泄物均未发现异常，肉眼尸检亦未发现异常。2、长期毒性试验：给豚鼠阴道内该药大剂量组，中剂量组，小剂量组投药4周，结果对豚鼠的体重、血象、肝、肾功能均无影响，对心、肝、脾、肺、肾、子宫的病理检查，亦无明显变化。3、粘膜刺激试验：给白色雌兔阴道内一次投药观察，结果24小时局部和全身无明显反应，处死动物取出阴道粘膜肉眼及镜下均未见病理改变。上述结果表明，盆炎净栓急性毒性和长期毒性试验及粘膜刺激试验均未见毒副反应，临床应用安全可靠。试验例3：临床试验1、一般资料：2017年9月至2017年12月社区医院门诊患者共70例。随机分为治疗组和对照组，其中治疗组42例，对照组30例，两组年龄、病程、治疗前积分情况经统计学检验(t检验)差异均无统计学意义(P＞0.05)，资料具均具可比性。2、诊断标准：根据《中医临床病证诊断疗效标准》中的相关内容拟订：(1)部分病人有急性盆腔炎病史；(2)下腹坠胀疼痛或腰骶部酸痛，常在劳累、性交后及月经期加重，可伴有低热疲乏、月经不调、白带增多；(3)妇科检查：子宫常呈后位，活动受限或粘连固定，有压痛。若为子宫内膜炎，子宫增大、压痛；若为输卵管炎，则在子宫一本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种盆炎净栓剂，其特征在于，由盆炎净提取物和辅料组成，其中所述的盆炎净提取物为1～5份；所述的辅料为1～10份甘油明胶、1～8份聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类、1～5份泊洛沙姆、0.002～0.1份氮酮中的至少一种。

【技术特征摘要】
1.一种盆炎净栓剂，其特征在于，由盆炎净提取物和辅料组成，其中所述的盆炎净提取物为1～5份；所述的辅料为1～10份甘油明胶、1～8份聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类、1～5份泊洛沙姆、0.002～0.1份氮酮中的至少一种。2.根据权利要求1所述的一种盆炎净栓剂，其特征在于，所述的盆炎净提取物的制备方法如下：（1）取药：称取忍冬藤550g、鸡血藤550g、狗脊550g、蒲公英220g、益母草220g、车前草220g、赤芍132g、川芎132g；（2）煎煮：向步骤（1）所称取的药材中加8倍量水，煎煮二次，每次煎煮2小时，合并煎液；（3）过滤：过滤煎液，得到滤液；（4）浓缩：将滤液浓缩至在90℃条件下相对密度为1.25；（5）加乙醇：向经过浓缩的滤液中加入药用乙醇，使滤液中的含醇量为65%；（6）制清膏：将步骤（5）中所得的滤液搅拌均匀后静置12小时，滤取上清液，回收乙醇，得到在60～65℃条件下相对密度为1.30的清膏；（7）制得成品：将所得到的清膏干燥并粉碎后即得盆炎净提取物。3.根据权利要求1所述的一种盆炎净栓剂，其特征在于，所述的甘油明胶中甘油、明胶和水的重...

【专利技术属性】
技术研发人员：普俊学，李家伟，黄鹏，罗燕芸，
申请(专利权)人：昆明积大制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：云南,53