短叶苏木酚酸甲酯在制备抗流感病毒药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了短叶苏木酚酸甲酯在制备抗流感病毒药物中的应用。发明专利技术人通过实验发现，短叶苏木酚酸甲酯在0.78‑100μg/mL范围内表现出较强的抗抗甲型流感病毒H1N1亚型作用，其IC50值18.90±5.65μmol/L，与对照药物利巴韦林(IC50＝0.56±1.10μmol/L)相比稍低。空斑实验结果显示短叶苏木酚酸甲酯对H1N1病毒引起MDCK细胞(犬肾上皮细胞)形成的空斑具有抑制作用并具有浓度依赖性。短叶苏木酚酸甲酯能够抑制病毒NP蛋白和PB2聚合酶在MDCK细胞中的表达，且随着浓度的增加，抑制作用增强。同时苏木酚酸甲酯对H3N2也具有抑制作用，其IC50＝71.74±1.48μg/ml。

Application of methyl hematoxylate in preparation of anti-influenza drugs

The invention discloses the application of short-leaf hematoxylin acid methyl ester in the preparation of anti-influenza virus drugs. The inventor found that methyl hematoxylate had a strong anti-influenza A virus H1N1 subtype effect in the range of 0.78 100 ug/mL. The IC50 value of methyl hematoxylate was 18.90 5.65 micromol/L, which was slightly lower than that of ribavirin (IC50 = 0.56 1.10 micromol/L). Plaque assay showed that methyl hematoxylate inhibited the plaque formation of MDCK cells (canine renal epithelial cells) induced by H1N1 virus in a concentration-dependent manner. Methyl hematoxylate can inhibit the expression of viral NP protein and PB2 polymerase in MDCK cells, and the inhibition increases with the increase of concentration. Meanwhile, methyl hematoxylate also inhibited H3N2, with IC50=71.74+1.48 ug/ml.

【技术实现步骤摘要】
短叶苏木酚酸甲酯在制备抗流感病毒药物中的应用
本专利技术涉及化合物的新应用，特别涉及短叶苏木酚酸甲酯在制备抗流感病毒药物中的应用。
技术介绍
短叶苏木酚酸甲酯(methylbrevifolincarboxylate)分子式为C14H10O8。CAS号为:154702-76-8。系统命名为methyl7,8,9-trihydroxy-3,5-dioxo-1,2,3,5-tetrahydrocyclopenta[c]isochromene-1-carboxylate。结构式为：短叶苏木酚酸甲酯提取自青果。青果，是橄榄科橄榄属植物橄榄[Canariumalbum(Lour.)Raeusch]的果实，青果收录于2015版《中国药典》，常用于治疗咽喉肿痛、咳嗽、烦渴及鱼蟹中毒等。已有文献表明，短叶苏木酚酸甲酯具有抑制人单纯孢疹病毒HSV-1STAKER株和HSV-2SAR株的活性[左春旭,李凤琴,姚庆强,等.抗病毒新化合物短叶苏木酚酸甲酯及其制备方法,CN1093362[P].1994.]、抑制血小板凝集[IizukaT,NagaiM,TaniguchiA,etal.Inhibitoryeff本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.短叶苏木酚酸酯在制备抗流感病毒药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.短叶苏木酚酸酯在制备抗流感病毒药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：短叶苏木酚酸酯为短叶苏木酚酸药学上可接受的酯。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：药学上可接受的酯为其C1～C4的酯。4.根据权利要求1所述的应用，...

【专利技术属性】
技术研发人员：段文军，杨洁，陈芳昭，杨洛萍，翟玲燕，陈云，陈金香，谢宝平，孙斌，谢扬，
申请(专利权)人：南方医科大学，
类型：发明
国别省市：广东,44