化合物、组合物及其在药物制备中的用途制造技术

本发明专利技术涉及一种化合物，具有式I的结构或其可药用盐，其中，R1选自氢、氟、氯；R2和R3独立地选自氢、烷基、取代的烷基、链烯基或取代的链烯基、炔基或取代的炔基、芳基，R2和R3可连接以形成环，所述环可为环烷基、取代的环烷基、芳香杂环或非芳香杂环；R4选自氢、氰基、烷基、取代的烷基、链烯基或取代的链烯基、炔基或取代的炔基、芳基；R5选自氢、卤素、卤代烷基。本发明专利技术还涉及包含该化合物的药物组合物。本发明专利技术的化合物和组合物在治疗前列腺癌方面显示出显著活性。

【技术实现步骤摘要】
化合物、组合物及其在药物制备中的用途
本专利技术涉及雄激素受体的新型拮抗剂化合物；涉及在治疗与雄激素受体相关的疾病，如前列腺癌，使用这类化合物的方法；和涉及包含这些化合物的药物组合药。
技术介绍
雄激素受体(androgenreceptor，AR)是一个配体依赖性的转录调节蛋白，属于核受体超家族成员。雄激素受体和雄激素，比如睾硐或者更有效的双氢睾硐(DTH)结合，导致构象变化，引起雄激素受体活化。活化的雄激素受体以二聚体形式与靶细胞核中特定的DNA序列-雄激素反应元件(ARE)结合，调节靶基因的表达，对细胞的增殖、生存和分化产生相应的生物效应。雄性激素受体在许多男性荷尔蒙相关的疾病中扮演重要角色，例如前列腺癌等。前列腺癌对雄激素有较高的敏感性，前列腺癌细胞有雄激素受体高表达的特征。前列腺癌是男性生殖系统最常见的恶性肿瘤，许多年纪大的男性最终均出现显微症状的前列腺癌。与其它恶性肿瘤相比较，前列腺癌的生长相当缓慢，90％的前列腺癌患者几十年保持潜伏状态，无明显临床症状。象许多其它癌症一样，初期如不进行治疗，不断发展，最后会经血液或淋巴液传输到其它组织。目前，雄激素受体拮抗剂(ARAnta本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药用化合物，具有式I的结构：

【技术特征摘要】
1.一种药用化合物，具有式I的结构：或其可药用盐，其中，R1选自氢、氟、氯；R2和R3独立地选自氢、烷基、取代的烷基、链烯基或取代的链烯基、炔基或取代的炔基、芳基，R2和R3可连接以形成环，所述环可为环烷基、取代的环烷基、芳香杂环或非芳香杂环；R4选自氢、氰基、烷基、取代的烷基、链烯基或取代的链烯基、炔基或取代的炔基、芳基；R5选自氢、卤素、卤代烷基。2.权利要求1所述的化合物，其中，R1为氢或氟。3.权利要求1所述的化合物，其中，R2和R3独立地为C1-C3的烷基，或者合起来形成一个C3-C6环烷基。4.权利要求1所述的化合物，其中，R4为氰基。5.权利要求1所述的化合物，其中，R5为三卤甲烷基，优选为三氟甲基。6.药物组合物，包含治疗有效量的权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈永恒，徐广宇，周文强，
申请(专利权)人：长沙泽达医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43