华法林-4-O-乙酰-Arg-AA化合物,其合成,活性和应用制造技术

本发明专利技术公开了六种华法林‑4‑O‑乙酰‑Arg‑AA(式中AA为Met,Gly,Val,The,Asn残基)，公开了它们的制备方法,公开了它们的抗静脉血栓活性。因而本发明专利技术公开了它们在制备抗静脉血栓药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
华法林-4-O-乙酰-Arg-AA化合物,其合成,活性和应用
本专利技术涉及六种华法林-4-O-乙酰-Arg-AA,涉及它们的制备方法，涉及它们的抗静脉血栓活性，因而本专利技术涉及它们在制备抗静脉血栓药物中的应用。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
静脉血栓症是深静脉血栓症和肺栓塞的总称。在当下发病率和死亡率高的疾病中，静脉血栓症是代表性疾病，发病率随年龄增长指数式增高。静脉血栓症危害的严重性首先表现在它可对全球～1‰居民的健康造成的威胁。静脉血栓症危害的严重性还表现在它与年龄的关系中，尤其是第一次患静脉血栓症的时间是患者≥45岁的日子。静脉血栓症危害的严重性进一步缩影在患者的预后中。虽然静脉血栓症的临床疗效不断改进，治疗手段也越来越多，但是静脉血栓症患者仍然有6％出现肺栓塞、12％出现再栓塞、≥20％出现血栓后综合症。这就是说，经过治疗仍有≥38％静脉血栓症患者有性命之忧。对同侧再发生静脉血栓症的患者来说，出现血栓后综合症的几率接近100％。也就是说，患者一旦再发生同侧静脉血栓症，有性命之忧的患者比例会达到100％。我国是人口大国，既有世界最大的≥45岁的人群，也有世界最大的老本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.结构式如下的华法林‑4‑O‑乙酰‑Arg‑AA，

【技术特征摘要】
1.结构式如下的华法林-4-O-乙酰-Arg-AA，式中AA为Met,Gly,Val,The,Asn残基。2.权利要求1的华法林-4-O-乙酰-Arg-AA的制备方法，该方法包括：(1)制备华法林-4-O-乙酸苄酯；(2)制备华法林-4-O-乙酸；(3)制备Arg(NO2)-Asn-OBzl,Arg(NO2)-Gly-OBzl,Arg(NO2)-Met-OBzl,Arg(NO2)-Ser-OBzl,Arg(NO2)-The-OBzl,Arg(NO2)-Val-OBzl；(4)制备华法林-4-O-乙酰-Arg(NO2)-Asn-OBzl、华法林-4-O-乙酰-Arg(...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵明，彭师奇，王玉记，吴建辉，吴东旭，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京,11