The present invention relates to a diaryl substituted quinazoline compound shown in formula (5).
【技术实现步骤摘要】
一种二芳基取代喹唑啉化合物及其合成方法
本专利技术涉及一种含氮稠环化合物及其合成方法,更特别地涉及一种芳基取代喹唑啉化合物及其合成方法,属于有机化学合成领域。
技术介绍
喹唑啉类化合物通常具有除草、杀菌、杀虫、抗病毒、杀虫、抗病毒、抗炎、抗高血压、抗痉挛、抗肿瘤、抗疟疾和抗结核等活性,以及具有光学活性,从而在医药、农业、有机电致发光等都多个领域都有着良好的应用前景和潜力。例如,已经发现喹唑啉类化合物在生物活性中存在的多个特定靶点,对多种疾病致病因子具有优异的抑制作用。例如:2-三氯甲基-4-芳硫基喹唑啉衍生物具有良好的抗疟疾活性(见Bioorg.Med.Chem.Lett.,21,p6003-6006,2011年);有些4-杂芳硫基喹唑啉衍生物对某些癌细胞具有抗增殖活性(见Bioorg.Med.Chem.Lett.,17,p2193-2196,2007年);某些喹唑啉类化合物对表皮生长因子受体(EGFR)和酪氨酸激酶(EGFR-TK)有着很强的抑制作用,可用于抗癌。降血压药哌唑嗪、利尿药甲酸喹唑酮、抗肠癌药雷替曲塞、抗疟疾药常山碱、抗癌药物吉非替尼、杀菌药物丙氧喹 ...
【技术保护点】
1.一种下式(5)所示二芳基取代喹唑啉化合物:
【技术特征摘要】
1.一种下式(5)所示二芳基取代喹唑啉化合物:其中,R选自卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。2.如权利要求1所述式(5)二芳基取代喹唑啉化合物的合成方法,所述合成方法的路线如下:所述合成方法包括如下步骤:S1:上式(1)化合物和上式(2)化合物进行反应,反应结束后经后处理,得到上式(3)化合物;S2:在有机溶剂中,于钯催化剂、有机配体和酸性添加剂作用下,上式(3)化合物和上式(4)化合物进行反应,反应结束后经后处理而得到所述式(5)化合物;其中,R的定义同权利要求1中的定义。3.如权利要求2所述的的合成方法,其特征在于:在步骤S1中,所述式(1)化合物与所述式(2)化合物的摩尔比为1:0.5-1.5。4.如权利要求2-3任一项所述的合成方法,其特征在于:在步骤S1中,反应温度为70-90℃,反应时间为8-16小时。5.如权利要求2-4任一项所述的合成方法,其特征在于:在步骤S2中,所述钯催化剂为乙酸钯(Pd(OAc)2)、乙酰丙酮钯(Pd(acac)2)、氯化钯、三(二亚苄基丙酮)二钯(Pd2(dba)3)或三氟乙酸钯(Pd(TF...
【专利技术属性】
技术研发人员:邵银林,张业彤,宫巨林,胡堃,王志斌,程天行,陈久喜,
申请(专利权)人:温州大学,
类型:发明
国别省市:浙江,33
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