粒状农药组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种具有优异的3‑(3,4‑二氯异噻唑‑5‑基甲氧基)‑1,2‑苯并噻唑‑1,1‑二氧化物保存稳定性，并且可用于农业和园艺的粒状农药组合物及其制备方法。其具有粒核和包覆所述粒核的外层部，其中，所述粒核含有3‑(3,4‑二氯异噻唑‑5‑基甲氧基)‑1,2‑苯并噻唑‑1,1‑二氧化物，并且所述外层部含有液糖，其为在常温下不会发生结晶化的糖类。此外，一种制备所述粒状农药组合物的方法，其包括：制备含有3‑(3,4‑二氯异噻唑‑5‑基甲氧基)‑1,2‑苯并噻唑‑1,1‑二氧化物的粒核的工序；以及，用含有液糖的液态物质对上述工序中获得的粒核表面进行包覆，所述液糖为在常温下不会发生结晶化的糖类，并在所述粒核的表面形成外层部的工序。

Granular pesticide composition and preparation method thereof

The present invention relates to a granular pesticide composition with excellent preservation stability of 3 (3,4 dichloroisothiazole 5 methoxy)1,2 benzothiazole 1,1 dioxide, which can be used in agriculture and horticulture and a preparation method thereof. It has a nucleus and an outer layer encapsulating the nucleus, wherein the nucleus contains 3 (3,4 dichloroisothiazole 5 methoxy)1,2 benzothiazole 1,1 dioxide, and the outer layer contains liquid sugar, which is a sugar that does not crystallize at room temperature. In addition, a method for preparing the granular pesticide composition comprises: a process for preparing granular nuclei containing 3 (3,4 dichloroisothiazole 5 methoxy)1,2 benzothiazole 1,1 dioxide; and a liquid substance containing liquid sugar to coat the surface of the granular nuclei obtained in the above process. To prevent crystallization of sugars at room temperature and to form an outer layer on the surface of the nucleus.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】粒状农药组合物及其制备方法
本专利技术涉及一种含有3-(3,4-二氯异噻唑-5-基甲氧基)-1,2-苯并噻唑-1,1-二氧化物并且可用于农业和园艺的粒状农药组合物及其制备方法。特别是，涉及一种具有优异的所述化合物的保存稳定性并且可用于农业和园艺的粒状农药组合物及其制备方法。
技术介绍
目前，作为农药制剂的形态，已知有粉末剂、颗粒剂、可湿性粉剂、颗粒状可湿性粉剂、流动剂、液剂、乳剂等。其中，颗粒剂是将农药制剂直接散布的剂型，用于稻田中的水面施用、育种箱处理、农田的土壤混合等方面。由于其农药处理作业简便，不需要用于散布的水，并且不用担心由于粉化而产生的农药活性成分飞散，故为日本的主流剂型。用作颗粒剂的粒状农药组合物的常规形态为如下粒状物：将农药活性成分与粘土或碳酸钙等固体载体等混合，向由此获得的混合物中加水并混炼，使用具有预定孔径的模具进行挤出造粒，然后进行干燥而获得的粒状物。在这种粒状物中，由于农药活性成分与环境中水分之间的接触受到限制，因此农药活性成分的溶出行为倾向于更加缓慢地释放，适合于要求具有效果持续性的农药活性成分。此外，作为另一方式，已知有使用粘合剂将农药活性成分包覆在具有适当粒度的粒核的表面层而得的粒状农药组合物，所述适当的粒核粒度通过对矿物质进行粉碎或造粒而获得。在这种粒状物中，由于农药活性成分与环境中水分直接接触，因此可以快速地溶出农药活性成分，适合于要求具有速效性的农药活性成分。此外，也能够存在如下方式：将前者的粒状物作为粒核的后者的粒状物。本领域技术人员可以根据混合的农药活性成分所需的溶出模式来选择适合于各模式的颗粒剂的方式，并分别使用。另一方面，作为农药制剂在农业和园艺上的防治对象，除了病害，还有害虫、杂草，虽然有必要应对所有这些，但病害防治活性成分专门化用于病害防治，通常对于害虫、杂草没有显示出充足的防治活性。同样地，即使是害虫防治活性成分或杂草防治活性成分，它们也分别专门化用于害虫防治和杂草防治。因此，在现代农业中，农田管理通过如下方式进行：分别将病害防治活性成分用于病害防治，将害虫防治活性成分用于害虫防治，将杂草防治活性成分用于杂草防治。此外，每种病害防治活性成分都具有强效病害和弱效病害。已经开发了大量具有不同谱的病害防治活性成分，以应对在农田等中产生的大量防治对象。对于害虫防治活性成分和杂草防治活性成分也是如此。在这样的背景下，近年来，在使用时将多种颗粒剂混合使用，或者使用在单一农药颗粒剂中混合有多种农药活性成分的混合农药颗粒剂。专利文献1中公开了，3-(3,4-二氯异噻唑-5-基甲氧基)-1,2-苯并噻唑-1,1-二氧化物(以下，在本说明书中有时将相同物质称为“化合物A”)是一种公知的农业和园艺用植物病害防治活性成分，对于稻瘟病、小麦枯萎病、黄瓜龟纹病、黄瓜炭疽病等植物病害有显着效果。由于预期该化合物A在农作物等生长所需的长时间内防治、预防植物病害，因此在将化合物A制剂成颗粒剂的情况下，其形态优选为将化合物A与固体载体等一起捏入颗粒内而得到的造粒产物。然而，化合物A是化学性稍微不稳定的化合物，并且在与各种化学物质共存时可能会促进不必要地分解，因此期望提高化合物A在粒状农药组合物中的保存稳定性。特别是，在组合使用化合物A和其他农药活性成分的混合农药颗粒剂中，由于有意使多种化学物质共存，因此化合物A的分解被进一步促进，这有时会造成更不利的障碍，难以开发出不受这些化学物质影响并且具有优异的化合物A的保存稳定性的粒状农药组合物。现有技术文献专利文献专利文献1：国际公开第2007/129454号
技术实现思路
专利技术所解决的技术问题因此，本专利技术的一个目的是提供具有优异的3-(3,4-二氯异噻唑-5-基甲氧基)-1,2-苯并噻唑-1,1-二氧化物保存稳定性，并且可用于农业和园艺的粒状农药组合物及其制备方法。解决技术问题的技术方法本专利技术的专利技术人对于具有优异的3-(3,4-二氯异噻唑-5-基甲氧基)-1,2-苯并噻唑-1,1-二氧化物保存稳定性的粒状农药组合物进行了深入研究，结果，得到了如下发现：在粒核中含有所述化合物，并且在该粒核表面形成常温下不会结晶化的糖类的外层部的粒状农药组合物能解决所述技术问题，成了本专利技术。即，本专利技术如下所述。[1]一种粒状农药组合物，其具有粒核和包覆所述粒核的外层部，其中，所述粒核含有3-(3,4-二氯异噻唑-5-基甲氧基)-1,2-苯并噻唑-1,1-二氧化物，并且所述外层部含有液糖，其为在常温下不会发生结晶化的糖类。[2]根据上述[1]所述的粒状农药组合物，其中，所述粒核是通过挤出造粒法而得到的造粒产物。[3]根据上述[1]或[2]所述的粒状农药组合物，其中，所述液糖是含有还原糖的转化型液糖。[4]根据上述[1]～[3]中任一项所述的粒状农药组合物，其中，所述液糖相对于粒状农药组合物整体的含量为0.5～5质量％。[5]根据上述[1]～[4]中任一项所述的粒状农药组合物，其中，所述外层部上还担载有农药活性成分。[6]根据上述[1]～[5]中任一项所述的粒状农药组合物，其中，所述粒核为近似圆柱状，并且其截面圆直径为0.3～1.7mm。[7]一种制备上述[1]～[6]中任一项所述的粒状农药组合物的方法，其包括：制备含有3-(3,4-二氯异噻唑-5-基甲氧基)-1,2-苯并噻唑-1,1-二氧化物的粒核的工序；以及，用含有液糖的液态物质对上述工序中获得的粒核表面进行包覆，所述液糖为在常温下不会发生结晶化的糖类，并在所述粒核的表面形成外层部的工序。[8]根据上述[7]制备所述的粒状农药组合物的方法，其在形成所述外层部的工序之后，进一步具有将农药活性成分担载在所述外层部上的工序。专利技术的效果根据本专利技术，能够提供具有优异的3-(3,4-二氯异噻唑-5-基甲氧基)-1,2-苯并噻唑-1,1-二氧化物保存稳定性并且可用于农业和园艺的粒状农药组合物及其制备方法。具体实施方式本专利技术的粒状农药组合物具有粒核和包覆所述粒核的外层部，其中，所述粒核含有3-(3,4-二氯异噻唑-5-基甲氧基)-1,2-苯并噻唑-1,1-二氧化物，并且所述外层部含有液糖，其为在常温下不会发生结晶化的糖类。就本专利技术的粒状农药组合物而言，由于含有液糖的外层部的存在，因此抑制所述化合物的分解，保存稳定性优异。另外，即使在将本专利技术的粒状农药组合物作为混合农药颗粒剂与其他农药活性成分一起使用的情况下，也能够不损害化合物A的保存稳定性而使用。在常规的粒状农药组合物中，即使用常规的粘合剂将其他农药活性成分包覆在含有化合物A的粒核上，尽管化合物A与其它农药活性成分之间的接触机会较少，化合物A的保存稳定性也会完全恶化。重要的是，本专利技术的粒状农药组合物在粒核中含有化合物A。化合物A的含量没有特别限定，相对于粒状农药组合物整体优选为0.1～8质量％，更优选为0.2～4质量％。含有化合物A的粒核如下制备：例如将化合物A与细粉状固体载体制成混合物，并将该混合物通过搅拌混合造粒法、翻滚造粒法、挤出造粒法、破碎造粒法、流动层造粒法、压缩造粒法、真空干燥造粒法等公知的造粒方法制成造粒产物。作为所述细粉状固体载体的具体实例，可举出膨润土、粘土、高岭土、绢云母、滑石、酸性白土、浮石、沸石、蛭石、珠光体、碳酸钙、硅砂等。它们可以单独使用，也可本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种粒状农药组合物，其具有粒核和包覆所述粒核的外层部，其中，所述粒核含有3‑(3,4‑二氯异噻唑‑5‑基甲氧基)‑1,2‑苯并噻唑‑1,1‑二氧化物，并且，所述外层部含有液糖，其为在常温下不会发生结晶化的糖类。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.03.31 JP 2016-0701531.一种粒状农药组合物，其具有粒核和包覆所述粒核的外层部，其中，所述粒核含有3-(3,4-二氯异噻唑-5-基甲氧基)-1,2-苯并噻唑-1,1-二氧化物，并且，所述外层部含有液糖，其为在常温下不会发生结晶化的糖类。2.根据权利要求1所述的粒状农药组合物，其中，所述粒核是通过挤出造粒法而得到的造粒产物。3.根据权利要求1或2所述的粒状农药组合物，其中，所述液糖是含有还原糖的转化型液糖。4.根据权利要求1～3中任一项所述的粒状农药组合物，其中，所述液糖相对于粒状农药组合物总量的含量为0.5～5质量％。5.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：田中龙，山崎聪信，
申请(专利权)人：组合化学工业株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP