β-氨基膦酸衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种β‑氨基膦酸衍生物的制备方法，包括以下步骤：将N‑（芳基乙烯基）苯甲酰胺、二烷基亚磷酸酯、醋酸锰、碳酸钾溶于溶剂中，于室温下反应，获得(2‑苯甲酰胺基‑1‑芳基乙烯基)二烷基膦酸酯衍生物，该化合物再经还原水解获得β‑氨基膦酸衍生物。本发明专利技术使用N‑（芳基乙烯基）苯甲酰胺衍生物为起始物，原料易得、种类很多；本发明专利技术方法合成路线简短、反应条件温和、反应操作和后处理过程简单、产率较好，适合于规模化生产。

Beta aminophosphonic acid derivative and preparation method thereof

The invention discloses a preparation method of beta aminophosphonic acid derivatives, which comprises the following steps: dissolving N (aryl vinyl) benzamide, dialkyl phosphite, manganese acetate and potassium carbonate in solvents and reacting at room temperature to obtain (2 benzamidyl 1 aryl vinyl) dialkyl phosphonate derivatives. The compounds were then hydrolyzed to obtain the derivatives of beta amino phosphonic acid. The invention uses N (aryl vinyl) benzamide derivatives as starting materials, and has many kinds of raw materials; the synthesis route of the method is short, the reaction conditions are mild, the reaction operation and post-treatment process are simple, and the yield is good, which is suitable for large-scale production.

【技术实现步骤摘要】
β-氨基膦酸衍生物及其制备方法
本专利技术属于有机化合物的制备
，具体涉及一种β-氨基膦酸衍生物的制备方法。
技术介绍
β-氨基膦酸衍生物具有广泛的生理活性，如抗菌、刺激神经、影响细胞的生长和代谢、止痛、调节血压、调节植物生长等作用，故可以作为医药、农药、拮抗剂、花青素合成抑制剂、果糖二磷酸酶抑制剂等使用（参见：Maier,L.PhosphorusSulfur1983,14,295;Abbenante,Giovanni;AustralianJ.Chem.,1997,50,523-527）。现有技术中，β-氨基膦酸衍生物的合成方法主要有以下几种：但是现有技术存在以下问题：需要当量的金属锂试剂、硼氢化钠还原剂，反应条件苛刻，反应步骤多；原料难以得到，反应步骤多，产率较低；需要使用昂贵的氰基硼氢化钠作为还原剂，产率较低。综上所述，开发反应条件温和、适用范围广泛、反应步骤少、产率高、成本低、符合绿色化学要求的β-氨基膦酸衍生物制备方法非常重要。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种β-氨基膦酸衍生物及其制备方法。为达到上述专利技术目的，本专利技术采用的技术方案是：一种β-氨基膦酸衍生物本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种β‑氨基膦酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将N‑（芳基乙烯基）苯甲酰胺、二烷基亚磷酸酯、醋酸锰、碳酸钾溶于溶剂中，于室温下反应，获得(2‑苯甲酰胺基‑1‑芳基乙烯基)二烷基膦酸酯衍生物；所述(2‑苯甲酰胺基‑1‑芳基乙烯基)二烷基膦酸酯衍生物经还原获得(2‑苯甲酰胺基‑1‑芳基乙基)二烷基膦酸酯衍生物；(2‑苯甲酰胺基‑1‑芳基乙基)二烷基膦酸酯衍生物水解获得β‑氨基膦酸衍生物；所述N‑（芳基乙烯基）苯甲酰胺衍生物如下列结构通式所示：

【技术特征摘要】
1.一种β-氨基膦酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将N-（芳基乙烯基）苯甲酰胺、二烷基亚磷酸酯、醋酸锰、碳酸钾溶于溶剂中，于室温下反应，获得(2-苯甲酰胺基-1-芳基乙烯基)二烷基膦酸酯衍生物；所述(2-苯甲酰胺基-1-芳基乙烯基)二烷基膦酸酯衍生物经还原获得(2-苯甲酰胺基-1-芳基乙基)二烷基膦酸酯衍生物；(2-苯甲酰胺基-1-芳基乙基)二烷基膦酸酯衍生物水解获得β-氨基膦酸衍生物；所述N-（芳基乙烯基）苯甲酰胺衍生物如下列结构通式所示：其中R为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴中的一种；所述二烷基亚磷酸酯如下列结构通式所示：其中R1为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基中的一种。2.一种(2-苯甲酰胺基-1-芳基乙基)二烷基膦酸酯衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将N-（芳基乙烯基）苯甲酰胺、二烷基亚磷酸酯、醋酸锰、碳酸钾溶于溶剂中，于室温下反应，获得(2-苯甲酰胺基-1-芳基乙烯基)二烷基膦酸酯衍生物；所述(2-苯甲酰胺基-1-芳基乙烯基)二烷基膦酸酯衍生物经还原获得(2-苯甲酰胺基-1-芳基乙基)二烷基膦酸酯衍生物；所述N-（芳基乙烯基）苯甲酰胺衍生物如下列结构通式所示：其中R为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴中的一种；所述二烷基亚磷酸酯如下列结构通式所示：其中R1为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基中的一种。3.根据权利要求1或者2所述的制备方法，其特征在于，所述二烷基亚磷酸酯选自二甲基亚磷酸酯、二乙基亚磷酸酯、二异丙基亚磷酸酯中的一种；所述溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮、乙腈中的一种；所述N-（芳基乙烯基）苯甲酰胺衍生物选自N-（苯乙烯基）苯甲酰胺、2-...

【专利技术属性】
技术研发人员：邹建平，张栋梁，李成坤，张国玉，陶泽坤，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32