一种水杨酸类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了具有式(Ⅰ)所示结构的水杨酸类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子。该类化合物具有较好的水溶性，其对肿瘤细胞具有较好的靶向性和显著的抑制作用，且其对正常细胞的毒性小，在抗肿瘤药物方面具有较好的应用前景。本发明专利技术还公开了该类化合物的制备方法，本发明专利技术制备方法的可控性好，产率高，其产率为80％以上。

Salicylic acid compound, preparation method and application thereof

The present invention discloses salicylic acid compounds with the structure shown in formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or their stereoisomers or prodrug molecules. These compounds have good water solubility, good targeting and significant inhibitory effect on cancer cells, and little toxicity to normal cells. They have good application prospects in anti-cancer drugs. The invention also discloses a preparation method of the compound. The preparation method of the invention has good controllability and high yield, and the yield is over 80%.

【技术实现步骤摘要】
一种水杨酸类化合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及医药
，尤其涉及一种靶向肿瘤细胞的水杨酸类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
恶性肿瘤是严重威胁人类健康的重大疾病，是世界范围最主要的死亡原因之一，我国的恶性肿瘤发病率也一直呈上升趋势。由于传统放疗、化疗等治疗方法，都是使用杀死肿瘤细胞的基本原理，这些方法对病人的毒副作用大，易产生耐药等，最终导致肿瘤复发率高、临床治疗效果不理想。因此，探索高效低毒的抗肿瘤靶向药物，一直是科学界积极攻关并希望取得突破的重大难题。自半个世纪前，Ras蛋白被发现以来，Ras已被深入研究并成为最为熟知的癌基因蛋白类，它们在细胞增殖、分化和凋亡等生物进程中扮演着十分重要的角色。Ras蛋白在肿瘤细胞中广泛的致瘤性突变使它成为抗肿瘤药物研究的热门靶点。在肿瘤细胞中，ras基因突变引起Ras蛋白的持续活化而发生异常Ras信号级联最终致使生物功能紊乱。水杨酸类化合物(法尼基硫代水杨酸(farnesylthiosalicylicAcid，FTS))可以竞争性阻断活性的Ras蛋白与细胞膜半乳凝素(galectin)疏水性口袋结合，发挥Ras抑制作用。国内外研究数本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种水杨酸类化合物，其特征在于，其化学结构式如式(Ⅰ)所示：

【技术特征摘要】
1.一种水杨酸类化合物，其特征在于，其化学结构式如式(Ⅰ)所示：2.一种如权利要求1所述的水杨酸类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将式(Ⅲ)所示化合物与IR783溶解于溶剂中，加入N,N-二异丙基乙胺反应即得式(Ⅰ)所示的水杨酸类化合物；3.如权利要求2所述的水杨酸类化合物的制备方法，其特征在于，在冰浴下加入N,N-二异丙基乙胺，室温下搅拌反应，得到式(Ⅰ)所示的水杨酸类化合物；所述溶剂包括甲醇和二氯甲烷，且所述甲醇与二氯甲烷的体积比为3:1；所述式(Ⅲ)所示化合物与IR783的摩尔比为1:1。4.如权利要求2或3所述的水杨酸类化合物的制备方法，其特征在于，所述式(Ⅲ)所示化合物采用以下方法制备而成：将式(Ⅱ)所示化合物和2-巯基乙胺加入溶剂中，并在溶剂中加入碱性试剂，反应生成式(Ⅲ)所示化合物；5.如权利要求4所述的水杨酸类化合物的制备方法，其特征在于，所述式(Ⅲ)所示化合物的制备方法中...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘中秋，卢琳琳，廖国超，冯潜，杨德盈，庞嘉颖，杨梦兰，吕翠翠，王莹，
申请(专利权)人：广州中医药大学广州中医药研究院，
类型：发明
国别省市：广东,44