一种选择性抗癌活性的TYD1608及其制备及用途制造技术

本发明专利技术提供含氰基TYD1608，即(Z)‑3‑(p‑甲基苯基)‑2‑(3，4，5‑三甲氧基苯基)丙烯腈及其制备及用途，涉及药用化合物领域，其结构如下所示：

Selective anticancer activity of TYD1608 and its preparation and uses

The present invention provides cyanogen-containing TYD1608, i.e. (Z) 3 (p methyl phenyl) (3,4,5 trimethoxyphenyl) acrylonitrile and its preparation and use, which relates to the field of medicinal compounds. Its structure is as follows:

【技术实现步骤摘要】
一种选择性抗癌活性的TYD1608及其制备及用途
本专利技术涉及药用化合物领域，特别涉及一种选择性抑制癌细胞增殖的化合物TYD1608及其制备及用途。
技术介绍
考布他汀A4是从非洲灌木矮柳树(CombretumCaffrum)的树皮中分离的一种顺式二苯乙烯类天然产物，其抗肿瘤机制主要有抑制微管蛋白聚合，诱导细胞凋亡和对抗肿瘤血管等作用，其化学名称为(Z)-2-甲氧基-5-(3，4，5-三甲氧苯乙烯基)苯酚，化学结构如结构式1所示：结构式1：考布他汀A4的结构式经医学研究发现考布他汀A4对胃癌、结肠癌、肝癌、前列腺癌、白血病、卵巢癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤细胞均有明显的抑制作用。但，经临床研究发现考布他汀A4在抑制癌细胞的同时对周围的正常细胞也产生很强的抑制作用，从而有必要修饰其结构以期待增强化合物的抗癌活性，同时降低对正常细胞的毒性。正是基于考布他汀A4是一种已被证实的很有希望的天然抗肿瘤药物前体，人们期望通过对其母体分子进行化学修饰而寻找到更加安全、高效的抗癌药物。
技术实现思路
针对现有技术的不足，在对考布他汀A4母体结构进行修饰的过程中发现，在其乙烯单元上引入氰基后可有效避免双苯乙本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.TYD1608，即(Z)‑3‑(p‑甲苯基)‑2‑(3，4，5‑三甲氧基苯基)丙烯腈的结构如下：

【技术特征摘要】
1.TYD1608，即(Z)-3-(p-甲苯基)-2-(3，4，5-三甲氧基苯基)丙烯腈的结构如下：2.如权利要求1所述的含氰基化合物TYD1608的用途。3.如权利要求1所述的含氰基TYD1608，其特征在于，应用于抗癌药物。4.如权利要求1所述的含氰基TYD1608，其特征在于，对HCT116、AGS、MGC-803、HepG2、A549、BEL-7402等6种人癌细胞有很强的抑制增殖活性，而对L-02人正常肝脏细胞的毒性却很弱，具有非常好的选择性抗癌活性。5.如权利要求1所述的含氰基TYD1608，其特征在于，在不同的癌细胞中表现出不同的抑制增殖能力，其在MGC-803细胞中的IC50值小于0.01μM，优于对照药.taxol(0.06±0.01μM)，但TYD1608在100μM浓度时对...

【专利技术属性】
技术研发人员：田玉顺，李佳军，马军，
申请(专利权)人：延边大学，
类型：发明
国别省市：吉林,22