The present invention provides the compounds shown in formula I and their preparation methods, in which the definitions of R1, R2, R3 and R4 are as described in the specification. The compounds shown in the formula I are used for the treatment of tumors.
【技术实现步骤摘要】
杂芳酰胺类化合物及其用途
本专利技术属有机合成和药物化学领域，具体涉及一类杂芳酰胺系列化合物，它们的制备方法、含有这些化合物的药物组合物以及它们作为药物的用途，特别是作为抗肿瘤药物的用途。
技术介绍
恶性肿瘤是当前危害人类健康的严重疾病，据美国癌症协会2016年报道，美国2015年的新增癌症病例将超过200万；而2015年因癌症而死亡的人数超过60万。目前，在癌症的治疗方面，医学界取得了较大的进步！但化学治疗仍是目前恶性肿瘤全身治疗的主要有效方法之一。常用的抗癌化疗药物包括细胞毒抗癌药、靶向药物和光动力学药物等。细胞毒抗癌药特别是作用于DNA或者代谢途径类抗癌药物由于作用机理清楚、疗效确定，因而直至现在仍然在临床上应用。近年来，用于肿瘤治疗的靶向药物(特别是小分子药物)取得了很大的进展，但仍需不断努力寻找更多更好的治疗药物。例如，阿斯利康成功开发的以EGFR为靶点的小分子药物奥斯替尼(AZD9291)备受关注，该药物对T790M突变的EGFR小细胞肺癌具有强效的抑制作用，业内曾一度认为该药物可能是小细胞肺癌的终结者。AZD9291在2015年上市后为非小细胞肺癌患...
【技术保护点】
1.式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐：
【技术特征摘要】
1.式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐：其中，X为氮原子、NH或硫原子；Y为碳原子或氮原子；n为1或2；R1为H原子，C1-3烷基、C1-3烷氧基、C2-3烯基或C2-3炔基；R2为卤素原子、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基或杂环基，其中所述的碳环基或杂环基任选进一步被一个或多个选自C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、卤素原子、胺基、羟基、氰基、羧基、巯基的取代基所取代；R3为C1-6烷基酰基、C2-6烯基酰基、C2-6炔基酰基、碳环基酰基、C1-6烷基磺酰基、C2-6烯基磺酰基、C2-6炔基磺酰基或碳环基磺酰基，其中所述的碳环基酰基或碳环基磺酰基任选进一步被一个或多个选自C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、卤素原子、胺基、羟基、氰基、羧基、巯基的取代基所取代；R4为C1-6烷基胺基、芳胺基、杂芳胺基、其中所述的C1-6烷基胺基、芳胺基或杂芳胺基任选进一步被一个或多个选自C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、卤素原子、胺基、羟基、氰基、羧基、巯基的取代基所取代；R5为C1-3的烷基或C1-3烷氧基。2.如权利要求1所述的式Ⅰ化合物，其中n为1，X为硫原子，Y为氮原子时，该化合物为式Ⅱ所示的化合物或其药学上可接受的盐：其中，R1、R2、R3和R4的定义如权利要求1中所述。3.如权利要求1所述的式Ⅰ化合物，其中n为2，X、Y均为氮原子时，该化合物为式Ⅲ所示的化合物或其药学上可接受的盐：其中，R1、R2、R3和R4的定义如权利要求1中所述。4.如权利要求1所述的式Ⅰ化合物，其中n为2，X为氮原子，Y为碳原子时...
【专利技术属性】
技术研发人员：汪海波，郑晓鹤，蔡正江，郑姗，叶正春，马会丹，林海明，
申请(专利权)人：浙江海正药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33
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