一种氯氮平片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种氯氮平片及其制备方法，其具体操作步骤为：所述氯氮平片的主料成分及质量份为：氯氮平25份、微晶纤维素61.2份、乳糖3.8份、聚维酮适量、硬脂酸镁0.5份、滑石粉1.4份、二氧化硅0.4份；其中，所述氯氮平片的制备方法包括下述步骤：步骤一：将氯氮平过100目筛，备用；步骤二：按权利要求1中的处方量称取氯氮平、微晶纤维素、乳糖共同置于湿法混合制粒机内混合均匀；步骤三：称取适量的聚维酮，加水溶解配制成水溶液；步骤四：向上一步中的混合粉内添加适量的粘合剂制成适宜的软材。本发明专利技术采用现有常规辅料，通过对处方及生产工艺进行优化，解决了现有处方可压性差，片芯硬度不佳，运输过程中多存在裂片现象的问题。

A Clozapine Tablets and its preparation method

The invention discloses a clozapine tablet and a preparation method thereof, and the specific operation steps are as follows: the main material composition and the mass fraction of the clozapine tablet are: clozapine 25 phr, microcrystalline cellulose 61.2 phr, lactose 3.8 phr, povidone proper amount, magnesium stearate 0.5 phr, talcum powder 1.4 phr, silica 0.4 phr; among them, the clozapine tablet is made of microcrystalline cellulose 61.2 phr, lactose 3.8 phr The preparation method comprises the following steps: step 1: passing clozapine through 100 mesh sieve, reserving clozapine; step 2: weighing clozapine, microcrystalline cellulose and lactose according to the prescription in claim 1 and placing them together in a wet mixing granulator to mix evenly; step 3: weighing an appropriate amount of polyvinylketone, adding water to dissolve and preparing an aqueous solution; Four: add suitable amount of adhesive to the mixing powder in the previous step to make suitable soft material. The present invention adopts the existing conventional auxiliary materials, through optimizing the prescription and production process, solves the problems of poor compressibility of the existing prescription, poor hardness of the core and cracking phenomenon in the transportation process.

【技术实现步骤摘要】
一种氯氮平片及其制备方法
本专利技术涉及医药及医药生产
，特别涉及一种氯氮平片及其制备方法。
技术介绍
精神病指的是大脑机能活动发生率乱，导致认识、情感、行为和意志等精神活动不同程度障碍的疾病的总称。致病因素有多方面：先天遗传、个性特征及体质因素、器质因素、社会性环境因素等。许多精神病人有妄想、幻觉、错觉、情感障碍、哭笑无常、自言自语、行为怪异、意志减退，绝大多数病人缺乏自知力，不承认自己有病，不主动寻求医生的帮助。普通人也存在不承认自己有病现象，所以不能把缺乏自知力和不承认自己有病作为确定精神病的依据。常见的精神病有：精神分裂症、躁狂抑郁性精神病、更年期精神病、偏执性精神病及各种器质性病变伴发的精神病等。患者及家属应和精神科医生积极配合，及早到医院治疗。现有的治疗方法多以西医为主加上辅助疗法，西医诊断复杂，常用治疗的西药有：齐拉西酮、氯氮平、奋乃静、氯丙嗪、利培酮、氟哌啶醇、富马酸喹硫平、舒必利、曲美托嗪、奥氮平等。其中，氯氮平片为美国诺华制药生产用于精神分裂治疗的药物，现有技术多采用湿法制粒工艺生产氯氮平片，且使用大量淀粉做为填充剂，处方可压性不好，片芯硬度不佳，运输过程中多存在裂片现象。因此，专利技术一种氯氮平片及其制备方法来解决上述问题很有必要。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种氯氮平片及其制备方法，采用现有常规辅料，通过对处方及生产工艺进行优化，以解决上述
技术介绍
中提出的处方可压性不好，片芯硬度不佳，运输过程中多存在裂片现象的问题。为实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案：一种氯氮平片及其制备方法，所述氯氮平片的主料成分及质量份为：氯氮平25份、微晶纤维素61.2份、乳糖3.8份、聚维酮适量、硬脂酸镁0.5份、滑石粉1.4份、二氧化硅0.4份；其中，所述氯氮平片的制备方法包括下述步骤：步骤一：将氯氮平过100目筛，备用；步骤二：按权利要求1中的处方量称取氯氮平、微晶纤维素、乳糖共同置于湿法混合制粒机内混合均匀；步骤三：称取适量的聚维酮，加水溶解配制成水溶液；步骤四：向上一步中的混合粉内添加适量的粘合剂制成适宜的软材，并经摇摆颗粒机制粒后至于烘箱中干燥；步骤五：将干燥后的颗粒进行整粒，并加外加组分，总混；步骤六：压片。优选的，所述步骤三中聚维酮溶液的浓度为3～5％。优选的，所述步骤四中的粘合剂采用的是淀粉粘合剂，所述淀粉粘合剂由水和淀粉制成，且各组分的比例为水80％以及淀粉20％，其中生淀粉占85％，而熟淀粉占15％，所述淀粉粘合剂在片剂中的用量为25～35％。优选的，所述步骤四中的烘干温度为70～90℃。优选的，所述步骤五中的外加组分除处方成分中的硬脂酸镁、滑石粉和二氧化硅外，还包括有适量的外用崩解剂。优选的，所述外用崩解剂采用的是羧甲基淀粉钠或低取代纤维素，所述羧甲基淀粉钠和低取代纤维素在片剂中的用量一般分别为4～8％和2～5％。优选的，所述外用崩解剂与内用的微晶纤维素的比例为1:3。本专利技术的技术效果和优点：采用现有常规辅料，通过对处方的优化及生产工艺进行优化，解决了处方可压性差，片芯硬度不佳的问题，而且该制剂所用辅料价廉易得，对人体安全，体外溶出与原研品具有较高相似性。附图说明图1为本专利技术的氯氮平片与参比相比在pH4.0介质中溶出曲线相似性图；图2为本专利技术的实施例1-3的对比数据与市售品对比数据表。具体实施方式下面将结合本专利技术实施例中的附图，对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。实施例1：本专利技术提供了一种氯氮平片及其制备方法，所述氯氮平片的主料成分及质量份为：氯氮平25份、微晶纤维素61.2份、乳糖3.8份、聚维酮适量、硬脂酸镁0.5份、滑石粉1.4份、二氧化硅0.4份；其中，所述氯氮平片的制备方法包括下述步骤：步骤一：将氯氮平过100目筛，备用；步骤二：按权利要求1中的处方量称取氯氮平、微晶纤维素、乳糖共同置于湿法混合制粒机内混合均匀；步骤三：称取适量的聚维酮，加水溶解配制成浓度为小于3％的水溶液；步骤四：向上一步中的混合粉内添加适量的淀粉粘合剂制成适宜的软材，所述淀粉粘合剂由水和淀粉制成，且各组分的比例为水80％以及淀粉20％，其中生淀粉占85％，而熟淀粉占15％，所述淀粉粘合剂在片剂中的用量为小于25％并经摇摆颗粒机制粒后至于烘箱中干燥，其烘干温度为70～90℃；步骤五：将干燥后的颗粒进行整粒，并加硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅以及外用崩解剂，总混，其中，外用崩解剂采用的是羧甲基淀粉钠，所述羧甲基淀粉钠和在片剂中的用量一般为小于4％；步骤六：压片。进一步的，在上述技术方案中，所述外用崩解剂与内用的微晶纤维素的比例为1:3。实施例2：本专利技术提供了一种氯氮平片及其制备方法，所述氯氮平片的主料成分及质量份为：氯氮平25份、微晶纤维素61.2份、乳糖3.8份、聚维酮适量、硬脂酸镁0.5份、滑石粉1.4份、二氧化硅0.4份；其中，所述氯氮平片的制备方法包括下述步骤：步骤一：将氯氮平过100目筛，备用；步骤二：按权利要求1中的处方量称取氯氮平、微晶纤维素、乳糖共同置于湿法混合制粒机内混合均匀；步骤三：称取适量的聚维酮，加水溶解配制成浓度为3～5％的水溶液；步骤四：向上一步中的混合粉内添加适量的淀粉粘合剂制成适宜的软材，所述淀粉粘合剂由水和淀粉制成，且各组分的比例为水80％以及淀粉20％，其中生淀粉占85％，而熟淀粉占15％，所述淀粉粘合剂在片剂中的用量为25～35％并经摇摆颗粒机制粒后至于烘箱中干燥，其烘干温度为70～90℃；步骤五：将干燥后的颗粒进行整粒，并加硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅以及外用崩解剂，总混，其中，外用崩解剂采用的是羧甲基淀粉钠，所述羧甲基淀粉钠和在片剂中的用量一般为4～8％；步骤六：压片。实施例3：本专利技术提供了一种氯氮平片及其制备方法，所述氯氮平片的主料成分及质量份为：氯氮平25份、微晶纤维素61.2份、乳糖3.8份、聚维酮适量、硬脂酸镁0.5份、滑石粉1.4份、二氧化硅0.4份；其中，所述氯氮平片的制备方法包括下述步骤：步骤一：将氯氮平过100目筛，备用；步骤二：按权利要求1中的处方量称取氯氮平、微晶纤维素、乳糖共同置于湿法混合制粒机内混合均匀；步骤三：称取适量的聚维酮，加水溶解配制成浓度为大于5％的水溶液；步骤四：向上一步中的混合粉内添加适量的淀粉粘合剂制成适宜的软材，所述淀粉粘合剂由水和淀粉制成，且各组分的比例为水80％以及淀粉20％，其中生淀粉占85％，而熟淀粉占15％，所述淀粉粘合剂在片剂中的用量为大于35％并经摇摆颗粒机制粒后至于烘箱中干燥，其烘干温度为70～90℃；步骤五：将干燥后的颗粒进行整粒，并加硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅以及外用崩解剂，总混，其中，外用崩解剂采用的是羧甲基淀粉钠，所述羧甲基淀粉钠和在片剂中的用量一般为大于8％；步骤六：压片。实施例4：与实施力1-3不同的是，所述步骤中用到的外用崩解剂为低取代纤维素，且其在片剂中的用量一般为2～5％。参照说明书附图2，由表中数据可知：(1)当且仅当聚维酮水溶液浓度为3～5％、淀粉粘合剂在片剂中的用量为25～35％以本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种氯氮平片及其制备方法，其特征在于：所述氯氮平片的主料成分及质量份为：氯氮平25份、微晶纤维素61.2份、乳糖3.8份、聚维酮适量、硬脂酸镁0.5份、滑石粉1.4份、二氧化硅0.4份；其中，所述氯氮平片的制备方法包括下述步骤：步骤一：将氯氮平过100目筛，备用；步骤二：按权利要求1中的处方量称取氯氮平、微晶纤维素、乳糖共同置于湿法混合制粒机内混合均匀；步骤三：称取适量的聚维酮，加水溶解配制成水溶液；步骤四：向上一步中的混合粉内添加适量的粘合剂制成适宜的软材，并经摇摆颗粒机制粒后至于烘箱中干燥；步骤五：将干燥后的颗粒进行整粒，并加外加组分，总混；步骤六：压片。

【技术特征摘要】
1.一种氯氮平片及其制备方法，其特征在于：所述氯氮平片的主料成分及质量份为：氯氮平25份、微晶纤维素61.2份、乳糖3.8份、聚维酮适量、硬脂酸镁0.5份、滑石粉1.4份、二氧化硅0.4份；其中，所述氯氮平片的制备方法包括下述步骤：步骤一：将氯氮平过100目筛，备用；步骤二：按权利要求1中的处方量称取氯氮平、微晶纤维素、乳糖共同置于湿法混合制粒机内混合均匀；步骤三：称取适量的聚维酮，加水溶解配制成水溶液；步骤四：向上一步中的混合粉内添加适量的粘合剂制成适宜的软材，并经摇摆颗粒机制粒后至于烘箱中干燥；步骤五：将干燥后的颗粒进行整粒，并加外加组分，总混；步骤六：压片。2.根据权利要求1所述的一种氯氮平片的制备方法，其特征在于：所述步骤三中聚维酮溶液的浓度为3～5%。3.根据权利要求1所述的一种氯氮平片的制备方法，其特征在于：所...

【专利技术属性】
技术研发人员：李磊，
申请(专利权)人：南京双科医药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32