3-苯并噻唑-1-(3-二甲氨基)丙基喹啉-4-酮衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种具有通式（Ⅰ）的3‑苯并噻唑‑1‑(3‑二甲氨基)丙基喹啉‑4‑酮衍生物：

3- benzothiazole -1- (3- two methylamino) propyl quinoline -4- ketone derivative and preparation method and application thereof

The invention discloses a derivative of 3 benzothiazole_1 (3 dimethylamino) propylquinoline_4 one with a general formula (I):

【技术实现步骤摘要】
3-苯并噻唑-1-(3-二甲氨基)丙基喹啉-4-酮衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及有机化学及药物化学
，具体涉及3-苯并噻唑-1-(3-二甲氨基)丙基喹啉-4-酮类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
肝癌是死亡率最高的癌症之一，目前全球的肝癌患者，特别是中国及其他发展中国家的肝癌患者正呈逐年上升的趋势，严重危害人们的生命健康。因此，如何研发出更多高效低毒的抗肝癌化合物，是当前广大药物化学、有机化学等相关工作者的面临的巨大挑战。4-喹啉酮类化合物具有广泛生物活性，目前临床上大量使用的喹诺酮类抗菌药中，大部分均属于4-喹啉酮类化合物，2009年，中国药科大学的尤启冬课题组以诺氟沙星、依诺沙星、洛美沙星等为原料，合成了3-苯并噻唑-1-乙基基喹啉-4-酮化合物A，并发现这些化合物具有很强的抗肿瘤及拓扑异构酶抑制活性(J.Med.Chem.2009,52,5649–5661)。但由于这些化合物溶解性普遍比较差，目前还没发现它们对这些化合物的后续药用研究报道。由于该课题组成员发展的合成方法只能以现有的喹诺酮药物及其衍生物为原料，使得他们没法对4-喹啉酮环上的取代基进行更多的结构本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.具有通式(Ⅰ)的3‑苯并噻唑‑1‑(3‑二甲氨基)丙基喹啉‑4‑酮衍生物：

【技术特征摘要】
1.具有通式(Ⅰ)的3-苯并噻唑-1-(3-二甲氨基)丙基喹啉-4-酮衍生物：其中：R为H、卤素、烷基、烷氧基或卤烷素。2.具有通式(Ⅰ)的3-苯并噻唑-1-(3-二甲氨基)丙基喹啉-4-酮衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：S1.在搅拌条件下，向反应容器中加入邻氨基苯硫酚、和二苯醚，在氮气或惰性气体保护下，加热至210～230℃，回流反应1.5～2.5h；反应结束后冷却至室温，析出固体，抽滤，洗涤去除杂质，干燥，得化合物3S2.在搅拌条件下，依次向反应容器中加入化合物3、N,N-二甲基-3-氯丙胺盐酸盐、碳酸钾水溶液和丙酮，在氮气或惰性气体保护下，加热回流反应22～26h；反应结束后冷却至室温，除去溶剂，萃取，合并有机相，干燥，过滤，经柱层析得目标产物。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：苏桂发，何国学，潘成学，袁静梅，刘晴晴，韦辛未，莫冬亮，
申请(专利权)人：广西师范大学，
类型：发明
国别省市：广西,45