【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】噻吩并嘧啶化合物的结晶形式
本专利技术涉及噻吩并嘧啶化合物的结晶形式和含有其的药物组合物。更具体地，本专利技术涉及N-(3-(2-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基氧基)苯基)丙烯酰胺以及含有其的药物组合物。
技术介绍
PCT申请WO2011/162515中公开了化合物名称为N-(3-(2-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基氧基)苯基)丙烯酰胺{INN：2-丙烯酰胺，N-[3-[[2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基]氧基]苯基]}的下式1化合物。该化合物对突变型表皮生长因子受体酪氨酸激酶具有选择性抑制活性。[式1]另外，上述参考文献公开了制备式1化合物的方法。然而，在上面引用的参考文献中制备的式1化合物被制备成无定形固体，这是通常不太适合大规模生产药物的形式。例如，如此制备的式1化合物形式在药物制剂的稳定性和非吸湿性方面不足。因此，需要开发结晶形式的式1化合物，其完全符合关于药物固体形式和制剂的严格要求和细节。此外，式1的化合物优选为在合成时提...
【技术保护点】
1.一种如下所示的式1化合物的结晶形式：[式1]
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.12.31 KR 10-2015-01908541.一种如下所示的式1化合物的结晶形式：[式1]2.根据权利要求1所述的结晶形式，其中，所述结晶形式是无水的。3.根据权利要求1所述的结晶形式，其中，所述结晶形式是水合物。4.根据权利要求3所述的结晶形式，其中，所述水合物是二水合物或三水合物。5.根据权利要求1所述的结晶形式，其中，所述结晶形式是具有X射线粉末衍射(XRPD)图的二水合物，其包含当用Cu-Kα光源照射时在衍射角2θ值为8.6°±0.2°、16.0°±0.2°和17.2°±0.2°处的峰。6.根据权利要求5所述的结晶形式，其中，所述结晶形式进一步包含当用Cu-Kα光源照射时在衍射角2θ值为9.4°±0.2°、10.3°±0.2°、13.7°±0.2°、17.9°±0.2°、19.7°±0.2°、22.1°±0.2°、23.6°±0.2°和26.4°±0.2°处的峰。7.根据权利要求1所述的结晶形式，其中，所述结晶形式是具有X射线粉末衍射图的三水合物，其包含当用Cu-Kα光源照射时在衍射角2θ值为5.3°±0.2°和16.2°±0.2°处的峰。8.根据权利要求7所述的结晶形式，其中，所述结晶形式进一步包含当用Cu-Kα光源照射时在衍射角2θ值为2...
【专利技术属性】
技术研发人员：郑载赫，白种旭，郑善英，郭垠周，金熙哲，河泰曦，
申请(专利权)人：韩美药品株式会社，
类型：发明
国别省市：韩国,KR
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