含有黃漆木提取物作为有效成分的更年期疾病的预防及治疗用组合物制造技术

技术编号:18790057 阅读:46 留言:0更新日期:2018-08-29 09:51
本发明专利技术涉及含有黃漆木(Dendropanax morbifera LEV.)提取物作为有效成分的更年期疾病的预防及治疗用组合物,更详细地,黃漆木提取物在细胞内显著地呈现雌激素受体激动剂活性,EC50值为约100μg/ml,呈现非常强力的雌激素受体激动剂(完全激动剂(Full agonist))活性,因而包含高含量的与雌激素类似的植物代谢产物(plant metabolites)的黃漆木提取物可有效地用作可改善在更年期女性中因雌激素缺乏导致的多种症状的激素代替疗法。

Composition for prevention and treatment of climacteric diseases containing Huang Qimu extract as active ingredient

The present invention relates to a compositions for the prevention and treatment of menopausal diseases containing the extract of Dendropanax morbifera LEV. In more detail, the extract of Dendropanax morbifera exhibits remarkable estrogen receptor agonist activity in cells with an EC50 value of about 100 ug/ml, showing very strong estrogen receptor agonism. Full agonist activity, and therefore high levels of plant metabolites, similar to estrogens, can be used effectively as a hormone replacement therapy to improve multiple symptoms of estrogen deficiency in menopausal women.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有黃漆木提取物作为有效成分的更年期疾病的预防及治疗用组合物
本专利技术涉及含有黃漆木(DendropanaxmorbiferaLEV.)提取物作为有效成分的女性更年期疾病的预防及治疗用组合物及上述疾病预防及改善用健康食品。
技术介绍
因科学和文明发展,在产业化的现代中生活中,人类的寿命逐渐延长,同时由于各种压力,公害及自然发生的老化现象等,免疫力下降,开始老化。尤其,在女性的情况下,由于40多岁以后逐渐开始的更年期症状受到身体和精神方面的困难。另一方面,更年期是内分泌综合征的一种,指的是由于卵巢功能的全面且逐渐的老化引起的女性荷尔蒙,即雌激素的减少,生理功能及性功能减退及消失的过渡期。作为这种更年期症状有基于血管性变化的症状,如面部潮红,頻脈,出汗或头痛等,基于肌肉骨骼类变化的症状,如肌肉痛、关节痛及背痛,基于泌尿生殖系统的变化的症状,如频尿或尿失禁等,基于脑部神经系类的变化,如记忆力减退、抑郁症、记忆力减退及眩气症等,此外,发生视力减退及皮肤和头发变化的症状,还发生因荷尔蒙的变化引起的骨质疏松症或心血管类疾病等对女性的健康致命的疾病。因此,为了改善中年女性的身体健康、精神健康及生活质量,需要开发可改善更年期症状的治疗剂的开发,众所周知,为了改善这种更年期症状开发激素替代疗法及非甾体类制剂等的药物。但是,众所周知,在这些药物的情况下,大部分存在头痛及体重增加等的副作用,尤其,众所周知,在雌激素代替疗法的情况下,人为地向体内给药激素,因此与对此的拒绝反应一同可增加发生子宫出血、脑卒中,心脏病,乳腺癌及子宫癌的危险(SwaranL.,et.al.,Obstetrics&gynecology,91,678-684,1998)。因此,因如上所述的问题利用以食品或添加物的形态摄取的自然方法替代雌激素疗法的关注度变高,当前需要开发既无副作用又可缓解更年期症状的效果优秀的新的更年期治疗剂。另一方面,雌激素(estrogen)起到包括细胞数量的增加和分化的多种生物学作用。雌激素的生物学作用通过属于核受体超家族(family)的两个雌激素受体α(ER-α;estrogenreceptor-α)和雌激素受体β(ER-β)发挥其活性(Nilssonetal.,2001,Physiol.Rev.,81(4):1535-1565.)。作为雌激素受体(ER)的作用机制,通过雌激素和细胞内雌激素受体的结合形成受体的二聚物(dimer),并且它们与位于靶基因(targetgene)的启动子(promoters)的特定雌激素反应元件(estrogenresponseelements,EREs)相结合,从而调节靶基因的表达。两个雌激素受体具有互不相同的组织分布模式、配体结合力,因此这种差异在其他组织中可起到雌激素受体的激动剂(agonists)和拮抗剂(antagonists)的互不相同的选择性作用(Kuiperetal.,1997,Endocrinology,138(3):863-870.)。并且,作用于雌激素受体的物质用作用于开发闭经期女性的激素代替疗法和生殖器癌的化学疗法剂的的靶。因此,若将对人体无副作用的天然物作为对象发掘激活雌激素受体的天然物,则可有效地使用于女性更年期疾病治疗及预防,因此当前不断地进行相关研究。黃漆木(DendropanaxmorbiferaLEV.)为属于五加科的常绿阔叶乔木,主要在韩国的济州岛、莞岛、甫吉岛、海南等西海岸一代自生的韩国的特殊树中。就含有于黃漆木的丁香成分而言,包含少量的萜烯(Terpene)类和大量的倍半萜烯(Sesquiterpene)类,可根据采集时期或场所有差异,但是含有大根香叶烯D(germacrene-d)、β-芹子烯(β-selinene)、α-紫穗槐烯(α-amorphene)、α-芹子烯(α-selinene)、δ-杜松烯(δ-cadinene)、γ-杜松烯(γ-cadinene)、T-muurolol、β-榄香烯(β-elemene)、双环[4,4,0]癸-1-烯-2-异丙基-5-甲基-9-亚甲基(bicyclo[4,4,0]dec-1-en-2-isopropyl-5-methyl-9-methylene)、β-杜松烯(β-cadinene)、大根香叶烯B(germacrene-B)、α-蒎烯(α-copaene)、α-葎草烯(α-humulene)、α-杜松烯(α-cadinene)及少量的芳樟醇(linaloolL)、α-萜品烯(α-terpinene)、α-荜澄茄烯(α-cubebene)、α-衣兰烯(α-ylangene)、(+)-水菖蒲烯((+)-calarene)、3,7-guaiadine、(-)-异喇叭烯((-)-isoledene)、β-澄茄油烯(β-cubebene)、柠檬烯(limonene)、香橙烯(aromadendrene)、杜松烯-1,4-二烯(cadina-1,4-diene)等(Jeollanamdo,1996)。另一方面,传下来黃漆木对解酒、视力、黄疸治疗,烧伤治疗及癞病有效力过,且对人体无害的记录(李时珍,本草纲目,中国文光图书,1590),众所周知,黃漆木呈现镇定作用和强壮作用(固有农水产品品目世界化对象品目的研究调查(黃漆片),全罗南道,1996).并且,众所周知,查明叶提取物分馏具有抗癌作用和略低于α-生育酚的抗氧化作用(韩国专利公开第2000-0004499号,朴浩根等,1998),但是对与女性更年期相关的效果毫无公知的。对此,本专利技术人为了开发对人体安全地来源于天然物的女性更年期疾病治疗物质努力,结果确认黃漆木提取物在细胞内显著地呈现雌激素受体激动剂活性,EC50值为约100μg/ml,呈现非常强力的雌激素受体激动剂(完全激动剂(Fullagonist))活性,从而查明将包含高含量的与雌激素类似的植物代谢产物(plantmetabolites)的黃漆木提取物可有效地用作可改善在更年期女性中因雌激素缺乏导致的多种症状的激素代替疗法,从而完成了本专利技术。
技术实现思路
技术问题本专利技术的目的在于,提供含有黃漆木(DendropanaxmorbiferaLEV.)提取物作为有效成分的女性更年期疾病的预防及治疗用药剂学组合物及上述女性更年期疾病的预防及改善用健康食品。解决问题的方案为了解决上述目的,本专利技术提供含有黃漆木提取物作为有效成分的女性更年期疾病的预防及治疗用药剂学组合物。并且,本专利技术提供含有黃漆木提取物作为有效成分的女性更年期疾病的预防及改善用健康食品。并且,本专利技术提供包括将药剂学上有效量的黃漆木提取物给药到个体的步骤的女性更年期疾病的预防或改善方法。并且,本专利技术提供包括将将药剂学上有效量的黃漆木提取物给药到个体的步骤的女性更年期疾病的治疗方法。并且,本专利技术提供用作女性更年期疾病的预防及治疗用药剂学组合物的黃漆木提取物的用途。并且,本专利技术提供用作女性更年期疾病的预防及改善用健康食品的黃漆木提取物的用途。专利技术的效果本专利技术的黃漆木提取物在细胞内显著地呈现雌激素受体激动剂活性,EC50值为约100μg/ml,呈现非常强力的雌激素受体激动剂(完全激动剂)活性,因此将包含高含量的与雌激素类似的植物代谢产物的黃漆木提取物可有本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.一种女性更年期疾病的预防及治疗用药剂学组合物,其特征在于,含有黃漆木提取物作为有效成分。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.12.30 KR 10-2015-01902421.一种女性更年期疾病的预防及治疗用药剂学组合物,其特征在于,含有黃漆木提取物作为有效成分。2.根据权利要求1所述的女性更年期疾病的预防及治疗用药剂学组合物,其特征在于,上述黃漆木提取物利用水、C1至C2的低级醇或它们的混合溶剂提取。3.根据权利要求2所述的女性更年期疾病的预防及治疗用药剂学组合物,其特征在于,上述低级醇为乙醇或甲醇。4.根据权利要求1所述的女性更年期疾病的预防及治疗用药剂学组合物,其特征在于,上述女性更年期疾病为选自由面部潮红、发汗、皮肤干燥、阴道干燥症、阴道萎缩、下部尿道萎缩、阴道炎、膀胱炎、排尿痛、尿急、集中障碍、短期记忆障碍、焦虑、神经过敏、记忆力减退、肌肉痛、关节痛及骨质疏松症组成的组中的一种以上。5.根据权利要求1所述的女性更年期疾病的预防及治疗用药剂学组合物,其特征在于,上述女性更年期疾病的预防及治疗用药剂学组合物为雌激素受体激动剂。...

【专利技术属性】
技术研发人员:朴映准张敏善吴诚文吴佳姬
申请(专利权)人:第三生物赞有限公司亚州大学校产学协力团
类型:发明
国别省市:韩国,KR

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