一种祛痘控油微乳凝胶剂及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种祛痘控油微乳凝胶剂及其制备方法，该微乳凝胶剂由水杨酸0.1份至2份，烟酰胺0.1份至3份，抗坏血酸0.1份至3份，红没药醇0.01份至0.1份，吡咯烷酮羧酸锌0.01份至0.2份，泛醇0.01份至0.5份，甘草酸二钾0.01份至0.2份，油相1份至20份，表面活性剂1份至15份，助表面活性剂1份至10份，凝胶基质材料0.1份至10份，pH调节剂0.1份至5份，防腐剂0.1份至1份，去离子水制成。本发明专利技术提供的微乳凝胶剂通过皮肤给药，可以增加经皮渗透速率，促进多活性成分的透皮吸收，能够起到缓释长效的目的，产品稳定性好，具有很好的祛痘功效，制备工艺简单，适合工业化大生产。 1

A kind of anti acne oil control microemulsion gel and its preparation and Application

The invention discloses a kind of acne control oil microemulsion gel and its preparation method. The microemulsion gel consists of 0.1 to 2 salicylic acids, 0.1 to 3 nicotinamide, 0.1 to 3 ascorbic acid, 0.01 to 0.1 in myrrh, 0.01 to 0.2 of pyrrolidone carboxylic acid, 0.01 to 0.5 of Pan alcohol, 0.1 potassium of Glycyrrhizin to 0.5, and two potassium two potassium glycyrrhizic acid to 0.1 copies. The oil phase is 1 to 20 copies, 1 to 15 surface active agents, 1 to 10 surface active agents, 0.1 to 10 gel matrix materials, 0.1 to 5 pH regulator, 0.1 to 1, and deionized water. The microemulsion gel provided by the invention can increase the permeation rate of the skin through skin, promote the transdermal absorption of the multiple active ingredients, and can play the purpose of sustained release and long-term effect. The product has good stability, good anti pox efficiency, simple preparation process and suitable for industrial production. One

【技术实现步骤摘要】
一种祛痘控油微乳凝胶剂及其制备方法与应用
本专利技术属于医药、化妆品
，具体涉及一种祛痘控油微乳凝胶剂及其制备方法。
技术介绍
化妆品中活性成分透过皮肤吸收的程度决定其功效，任何化妆品都要通过适宜的载体才能发挥应有的功效。也就是说，该化妆品基质的组成和性质，直接影响其有效成分的吸收。微乳(microemulsion,ME)是一种由水相、油相、表面活性剂及助表面活性剂所组成的外观澄清透明、液滴粒径小于100nm的、且热力学和动力学均十分稳定的液态体系。微乳的乳滴粒径极小，可以自由分散在另一种液体之中而形成胶体分散系统，其乳滴形状多为球形，且大小基本均一，流动性良好，即使在一定温度下长时间放置、加热、高压灭菌、离心分离也不会使之分层。微乳作为有效成分载体和透皮吸收渗透剂，与普通乳剂相比，微乳粒径微小至纳米级、且分布非常均匀。因此，微乳制剂可以更好的与有效成分相融合和均匀分布，使其透皮吸收作用更好，生物利用度更高；同时，微乳制剂性质更加稳定，且制备更加容易实现产业化。凝胶剂能在比较长的时间里与作用部位紧密黏附，从而增加有效成分的透皮吸收量。凝胶剂吸湿性强，能与水溶液混合并能吸收组织渗出液，有利于皮肤分泌物的清除，而且涂抹后容易干燥。凝胶剂稳定性及透气性较好，化学性质稳定安全，无刺激性及过敏反应。同时，凝胶剂没有油腻性，使用方便，不会污染衣物、且易于清洗。微乳凝胶剂作为透皮给药载体，它集中了微乳对药物的彻底分散性、凝胶对皮肤的粘合性、在外力下的变形流动性，使药物能理想的均匀涂于皮肤表面。微乳凝胶剂与皮肤接触后，可以使药物在高浓度时长时间释放、增加药物透皮速率、具有更好的透皮吸收效果，并且皮肤刺激性小，从而达到提高药效和安全性的目的。微乳凝胶剂作为一种新剂型，兼备微乳剂和凝胶剂的双重优点，能显著提高药物溶解度，增加制剂黏附性，提高生物利用度。随着生活水平的不断提高，环境污染比较严重，生活压力日益增大，导致部分青少年及成年人患青春痘的情况越来越多，不仅影响了日常生活，而且造成精神与经济上的负担。青春痘在医学上称为痤疮，是常见的一种皮脂腺慢性病，发病原因主要是皮脂腺分泌旺盛，导致毛孔堵塞形成的。青春痘是一种常见病和多发病，除与皮脂分泌过多相关外，还和内分泌免疫以及毛囊角质化过度相关，此外，痤疮丙酸杆菌等厌氧菌、表皮葡萄球菌等需氧菌的混合感染也和其发病密切相关。目前，市场上的很多祛痘产品用到激素，抗生素等成分，对皮肤刺激性较大，容易引起皮肤对座疮杆菌的耐药性，安全性受到质疑。而现有的祛痘产品中，往往只是单一的选择天然提取物来消炎杀菌，并没有针对引起痤疮的原因进行多成分、多靶点和多机制的综合调理，所以见效速度比较慢。近年来天然植物来源的祛痘组合物使用较多，CN104688811A公开了含有皂角刺提取物、白柳树皮提取物、芦荟提取物、连翘果提取物、马齿苋提取物等成分的祛痘组合物。结果显示对痤疮丙酸杆菌具有一定的杀菌率，但其使用了多种植物提取物，难以形成稳定的化妆品组合物。因此，有必要寻找一种具有明显祛痘效果，且能够稳定保存的祛痘组合物。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种稳定性和吸收性好，安全性高、无刺激性、透皮吸收好、易涂抹的微乳凝胶制剂及其制备方法与在制备化妆品中的应用。技术方案：为了实现以上目的，本专利技术采取的技术方案为：一种祛痘控油微乳凝胶剂，它由下列重量份数的原料制成：水杨酸0.1份至2份，烟酰胺0.1份至3份，抗坏血酸0.1份至3份，红没药醇0.01份至0.1份，吡咯烷酮羧酸锌0.01份至0.2份，泛醇0.01份至0.5份，甘草酸二钾0.01份至0.2份，油相1份至20份，表面活性剂1份至15份，助表面活性剂1份至10份，凝胶基质0.1份至10份，pH调节剂0.1份至5份，防腐剂0.1份至1份，去离子水适量。作为优选方案，以上所述的祛痘控油微乳凝胶剂，所述油相为霍霍巴籽油、大豆油、薄荷油、花生油、橄榄油、蓖麻油、亚麻油、椰子油、油酸乙酯、亚油酸乙酯、棕榈酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、辛酸/癸酸甘油三酯、月桂酸异丙酯或甘油单辛酸酯中的一种或几种的混合物。作为优选方案，以上所述的祛痘控油微乳凝胶剂，所述表面活性剂为卵磷脂、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯氢化蓖麻油、司盘-20、司盘-40、司盘-60、司盘-80、吐温-20、吐温-40、吐温-60或吐温-80中的一种或几种的混合物。作为优选方案，以上所述的祛痘控油微乳凝胶剂，所述助表面活性剂为无水乙醇、1,2-丙二醇、甘油、正丙醇、正丁醇、正戊醇、异丙醇、异丁醇、异戊醇、1-己醇、2-己醇、1-辛醇、2-辛醇、聚乙二醇、聚乙二醇400中的一种或几种的混合物。作为优选方案，以上所述的祛痘控油微乳凝胶剂，所述凝胶基质材料为甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、卡波姆940、卡波姆980、壳聚糖、硫糖铝、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、西黄蓍胶、泊洛沙姆、明胶中的一种或几种的混合物。作为优选方案，以上所述的祛痘控油微乳凝胶剂，所述pH调节剂为盐酸、氢氧化钠、三乙醇胺、二乙醇胺、乙二胺、月桂胺、葡甲胺、氨基丁三醇、碳酸氢钠中的一种或几种的混合物，将凝胶剂的pH调节为6～8。作为优选方案，以上所述的祛痘控油微乳凝胶剂，其特征在于，所述防腐剂为羟苯甲酯、羟苯乙酯、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、双咪唑烷基脲、氯甲酚、山梨酸、山梨酸钾、三氯叔丁醇、苯氧乙醇中的一种或几种的混合物。作为更加优选的方案，所述油相为肉豆蔻酸异丙酯；所述表面活性剂为聚氧乙烯蓖麻油；所述助表面活性剂为1,2-丙二醇；所述凝胶基质材料为卡波姆940；所述pH调节剂为三乙醇胺；所述防腐剂为羟苯乙酯。本专利技术通过大量实验筛选项祛痘的活性组分，实验结果表明以水杨酸、烟酰胺、抗坏血酸、红没药醇、吡咯烷酮羧酸锌、泛醇和甘草酸二钾多成分组合物进行抗菌活性研究，结果显示：按照水杨酸0.1份至2份，烟酰胺0.1份至3份，抗坏血酸0.1份至3份，红没药醇0.01份至0.1份，吡咯烷酮羧酸锌0.01份至0.2份，泛醇0.01份至0.5份，甘草酸二钾0.01份至0.2份比例混合后，均能够抑制痤疮丙酸杆菌的活性。从而可发挥祛痘止痒等功效。本专利技术所述的祛痘控油微乳凝胶剂的制备方法，包括以下步骤：(1)按权利要求1所述的重量份数取水杨酸、烟酰胺、抗坏血酸、红没药醇、吡咯烷酮羧酸锌、泛醇、甘草酸二钾、表面活性剂、助表面活性剂和油相，在室温搅拌条件下加入到去离子水中混合均匀得到微乳；(2)按权利要求1所述的重量份数取凝胶基质和防腐剂，加入到去离子水中，隔夜充分溶胀，分散均匀得空白凝胶；(3)将步骤(1)制备得到的微乳与步骤(2)制备得到的空白凝胶混合，搅拌均匀，加入pH调节剂，调节pH为6至8后，即得微乳凝胶。本专利技术的制备过程简单，易于操作，所用凝胶基质材料载药量大、药效持久；所用各种材料能与主药均匀配合，无配伍禁忌，不会在皮肤上残留，易于清洗，对皮肤无毒无刺激。微乳给药系统可以形成粒径在10-100nm的微乳，能够增加药物的溶解度，该给药系统可增加药物的经皮渗透速率。本专利技术中，水杨酸、烟酰胺、抗坏血酸、红没药醇、吡咯烷酮羧酸锌、泛醇、甘草本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种祛痘控油微乳凝胶剂，其特征在于，它由下列重量份数的原料制成：

【技术特征摘要】
1.一种祛痘控油微乳凝胶剂，其特征在于，它由下列重量份数的原料制成：水杨酸0.1份至2份，烟酰胺0.1份至3份，抗坏血酸0.1份至3份，红没药醇0.01份至0.1份，吡咯烷酮羧酸锌0.01份至0.2份，泛醇0.01份至0.5份，甘草酸二钾0.01份至0.2份，油相1份至20份，表面活性剂1份至15份，助表面活性剂1份至10份，凝胶基质0.1份至10份，pH调节剂0.1份至5份，防腐剂0.1份至1份，去离子水适量。2.根据权利要求1所述的祛痘控油微乳凝胶剂，其特征在于，所述油相为霍霍巴籽油、大豆油、薄荷油、花生油、橄榄油、蓖麻油、亚麻油、椰子油、油酸乙酯、亚油酸乙酯、棕榈酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、辛酸/癸酸甘油三酯、月桂酸异丙酯或甘油单辛酸酯中的一种或几种的混合物。3.根据权利要求1所述的祛痘控油微乳凝胶剂，其特征在于，所述表面活性剂为卵磷脂、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯氢化蓖麻油、司盘-20、司盘-40、司盘-60、司盘-80、吐温-20、吐温-40、吐温-60或吐温-80中的一种或几种的混合物。4.根据权利要求1所述的祛痘控油微乳凝胶剂，其特征在于，所述助表面活性剂为无水乙醇、1,2-丙二醇、甘油、正丙醇、正丁醇、正戊醇、异丙醇、异丁醇、异戊醇、1-己醇、2-己醇、1-辛醇、2-辛醇、聚乙二醇、聚乙二醇400中的一种或几种的混合物。5.根据权利要求1所述的祛痘控油微...

【专利技术属性】
技术研发人员：秦昆明，石芸，
申请(专利权)人：连云港本草美汇医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32