一种艾德力布的无定型物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种艾德力布的无定型物及其制备方法。本发明专利技术提供了一种艾德力布的无定型物，其使用Cu‑Kα辐射，以度2θ表示的X‑射线粉末衍射光谱中无尖锐的衍射峰。本发明专利技术的艾德力布无定型物，增加了艾德力布的溶解性，更有利于提高药物制剂的生物利用度，与现有晶型艾德力布相比，其溶解度明显增加，更有利于机体对药物的吸收，使药物能够更好地发挥临床疾病治疗作用，该无定型物在加速试验条件下，能保持良好的物理稳定性和化学稳定性。

An amorphous substance of edeb and its preparation method

The invention discloses an amorphous substance of edeb and its preparation method. The present invention provides an amorphous substance of edenbo, which uses Cu K alpha radiation and has no sharp diffraction peak in the X ray powder diffraction spectrum expressed in the degree of 2 theta. The aide force cloth amorphous substance of the invention increases the solubility of Ed Lib and is more conducive to the improvement of the bioavailability of the drug preparation. Compared with the existing crystalline edeb, the solubility of the drug is obviously increased, it is more beneficial to the body's absorption of the drug, and the drug can improve the therapeutic effect of the clinical disease. Under accelerated test conditions, the material can maintain good physical and chemical stability.

【技术实现步骤摘要】
一种艾德力布的无定型物及其制备方法
本专利技术涉及一种艾德力布的无定型物及其制备方法。
技术介绍
艾德力布(Idelalisib)，化学名为5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮，其结构如式(I)所示：艾德力布(商品名为Zydelig)由美国吉利德公司(GileadScience)研制开发的选择性的磷酸肌醇3-激酶δ(PI3K-δ，P110-δ)抑制剂。2014年7月23日，美国食品药品监管局(FDA)批准了艾德力布的三个适应症：和利妥昔单抗(Rituxan)联合治疗复发的慢性淋巴细胞白血病(CLL)、作为单药治疗复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。FDA对后两个适应症是加速批准，且患者之前都至少接受过两次全身治疗。艾德力布是首个上市的口服的、选择性的磷酸肌醇3-激酶δ(PI3K-δ，P110-δ)抑制剂。P110-δ参与改变B淋巴细胞的免疫环境，对这类肿瘤细胞的活化、增殖、生存和迁移起着关键作用。艾德力布的获批上市，为慢性淋巴细胞白血病的治疗在依鲁替尼之后又带来一个新的选择。在美国，慢性淋巴本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种艾德力布的无定型物，其特征在于，使用Cu‑Kα辐射，以度2θ表示的X‑射线粉末衍射光谱中无尖锐的衍射峰。

【技术特征摘要】
1.一种艾德力布的无定型物，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，以度2θ表示的X-射线粉末衍射光谱中无尖锐的衍射峰。2.如权利要求1所述的艾德力布的无定型物，其特征在于，其X-射线粉末衍射光谱，在度2θ为2.0～50.0之间有两个宽峰。3.如权利要求1所述的艾德力布的无定型物，其特征在于，其X-射线粉末衍射光谱图基本上如图1所示。4.一种如权利要求1～3中任一项所述的艾德力布的无定型物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1)将5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮溶于溶剂I中，形成浓度为0.01～1克/毫升的溶液；2)将步骤1)得到的溶液加入溶剂II中，温度为-80～100℃，形成悬浊液，其中，溶剂I和溶剂II不同，所述步骤1)得到的溶液和溶剂II的体积比为1:1～200；3)将步骤2)形成的悬浊液过滤，干燥滤饼，得到5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮的无定型物。5.如权利要求4所述的艾德力布的无定型物的制备方法，其特征在于，所述的溶剂I选自含8个以下碳原子的醚类、卤代烃、酰胺、砜或亚砜中的至少一种；和/或，所述的溶剂II选自含8个以下碳原子的烃类、芳烃类或水中的至少一种。6.一种如权利要求1～3中任一项所述的艾德力布的无定型物的制备方法，其特征在于，包括：1)将5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-...

【专利技术属性】
技术研发人员：熊志刚，胡涛，张席妮，
申请(专利权)人：上海方楠生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31