一种西里帕格pH依赖‑时滞型结肠靶向微丸及其制备方法技术

本发明专利技术属于药学领域，涉及一种以西里帕格为活性成分的药物制剂，特别涉及一种西里帕格依赖‑时滞型结肠靶向微丸及其制备方法。上述微丸包含含药丸芯、缓释包衣层和肠溶包衣层。本发明专利技术涉及的西里帕格pH依赖‑时滞型结肠靶向微丸定为在结肠释放药物。

A West pH dependent delay type Pug colon targeting pellet and preparation method thereof

The invention belongs to the field of medicine, pharmaceutical preparations in the west to a pug as active ingredients, in particular to a Ripag type delay dependent West colon targeting pellet and preparation method thereof. The pellets included the pill core, the sustained-release coating layer and the enteric coated coating. The present invention relates to the West delay type pug pH dependent colon targeted pellets for drug release in the colon.

【技术实现步骤摘要】
一种西里帕格pH依赖-时滞型结肠靶向微丸及其制备方法
本专利技术属于药学领域，具体涉及一种西里帕格pH依赖-时滞型结肠靶向微丸的制备方法。
技术介绍
肺动脉高压是指静息时肺动脉平均压>3.33kPa(25mmHg)或运动时>4kPa(30mmHg)者。由于肺血管阻力为肺动脉平均压和肺静脉平均压之差与肺血流量之比，即肺动脉平均压为肺静脉平均压加上肺血管阻力与肺血流量乘积之和，因此凡引起肺静脉压、肺血流量和肺血管阻力增高的因素均可引起肺动脉高压。肺动脉高压发病多见于20~40岁年龄，亦可见于儿童和老年，女性发病率高于男性。肺动脉高压的症状主要为呼吸短促、易于疲劳、晕厥、胸痛以及腿部和踝部水肿。如果不及时治疗，患者的肺动脉高压会逐步加重，引起心力衰竭，甚至导致死亡。因此，如何有效治疗肺动脉高压已经成为现代医学的一个重要问题。西里帕格(Selexipag)是一种新型肺动脉高压口服药，由爱可泰隆公司开发，2015年在美国首次上市，其化学名为2-[4-[N-(5,6-二苯基哌嗪-2-基)-N-异丙基氨基]丁氧基]-N-(甲磺酰基)乙酰胺；结构式为：分子式：C26H32本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种西里帕格pH依赖‑时滞型结肠靶向微丸，其特征在于由含药丸芯、缓释包衣层和肠溶包衣层组成。

【技术特征摘要】
1.一种西里帕格pH依赖-时滞型结肠靶向微丸，其特征在于由含药丸芯、缓释包衣层和肠溶包衣层组成。2.根据权利要求1所述的西里帕格pH依赖-时滞型结肠靶向微丸，其特征在于所述的含药丸芯占40％~95％、缓释包衣层占10％~60％的，肠溶层占5％~75％；优选含有西里帕格的丸芯占40％~75％、缓释包衣层占20％~40％，肠溶层占5％~25％；更优选的含有西里帕格的丸芯占50％~70％、缓释包衣层占25％~35％，肠溶层占10％~15％。3.根据权利要求1、2所述的结肠靶向微丸，其特征在于，所述的含药丸芯由下述重量配比的原辅料制备而成：西里帕格占1~10%，赋形剂占5~99%，黏合剂占1~10%，优选西里帕格占1~5%，赋形剂占50~99%，黏合剂占1~2%，更优选西里帕格占1~2%，赋形剂占92~98%，黏合剂占1.5~1.8%。4.根据权利要求3所述的结肠靶向微丸，其特征在于，所述的的丸芯的原料中赋形剂为微晶纤维素、甘露醇、淀粉、乳糖、泊洛沙姆188、甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素、乙基纤维素、聚维酮中的一种或多种，优选微晶纤维素为赋形剂；黏合剂剂为水、乙醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素中一种或多种，优选水、乙醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲基纤维素为黏合剂一种或多种，更优选的以水和乙醇为黏合剂。5.根据权利要求1所述的结肠靶向微丸，其特征在于，所述的缓释包衣层由下述重量配比的辅料制备而成：高分子包衣材料10%~90%，增塑剂2%~20%，抗粘剂2%~20%，优选的高分子包衣材料60%~90%，增塑剂5%~10%，抗粘剂5%~10%，更优选的高分子包衣材料75~85%，增塑剂6%~8%，抗粘剂8%~10%。6.根据权利要求5所述的结肠靶向微丸，其特征在于，所述的的缓释包衣层的原料中的所述的高分子包衣材料为EudragitL100、EudragitS100、乙基纤维素中的一种或几种，优选EudragitL100、乙基纤维素为包衣材料，更优选乙基纤维素，所述的增塑剂为柠檬酸酯、邻苯二甲酸酯、聚乙二醇、苯甲酸酯、琥珀酸酯、酒石酸酯中的一种或多种，优选聚乙二醇，邻苯二甲酸二丁酯为增塑剂，更优选邻苯二甲酸二丁酯为增塑剂，所述的抗粘剂滑石粉、硬脂酸镁、单硬脂酸甘油酯中的一种或几种，优选滑石粉、硬脂酸镁，更优选硬脂酸镁。7.根据权利要求1所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：周文亮，周卫赛，谭欣，周祥，陆平波，
申请(专利权)人：江苏艾立康药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32