一种纯难溶性药物纳米粒（晶）的制备方法与应用技术

本发明专利技术的目的在于提供一种静电喷雾技术制备纯难溶性药物纳米粒(晶)的方法，具体为：首先将难溶性药物的原料药以一定的浓度溶于良溶剂，使其形成澄清药物溶液；然后将以上澄清的药物溶液加入恒速注射装置中，注射装置的喷嘴为具有不同规格的不锈钢平头针头；将注射装置连到静电喷雾装置中，整个装置处于封闭状态，打开高压电源的开关，进行静电喷雾，在收集板上收集纯难溶性药物纳米粒(晶)粉末。本发明专利技术利用静电喷雾技术有针对性地制备纯难溶性药物纳米粒(晶)，提高难溶性药物的水溶性，促进吸收，进而改善生物利用度。且其工艺操作简单，节约成本、为工业化生产纯难溶性药物纳米粒(晶)提供了基础。

Preparation and application of a pure insoluble drug nanoparticle (crystal)

The aim of the invention is to provide an electrostatic spray technology for preparing pure insoluble drug nanoparticles (crystal) method, details are as follows: firstly, insoluble drug raw materials with a certain concentration of dissolved in a good solvent, the formation of clear drug solution; then adding constant injection device of drug solution clarification in the nozzle of the injection device for stainless steel flat needles with different specifications; the injection device is connected to the electrostatic spraying device, the device is in the closed state, the switch of the high-voltage power supply for electrostatic spray, collecting pure insoluble drug nanoparticles in the collection plate (crystal) powder. The invention makes use of electrostatic spray technology to prepare poorly soluble drug nanoparticles (crystal), and improves the water solubility of the insoluble drugs, promotes absorption and improves the bioavailability. The process is simple and cost saving, which provides a basis for the industrial production of pure insoluble drug nanoparticles (crystal).

【技术实现步骤摘要】
一种纯难溶性药物纳米粒(晶)的制备方法与应用
本专利技术属于静电喷雾及制药领域，特别提供一种纯难溶性药物纳米粒(晶)的制备方法与应用。
技术介绍
在创新药物研究中，大约有40％药物为难溶性药物。针对BCS二类和四类药物特点，水溶性和膜透过性问题极大地影响了药物药效的发挥，如何采用新技术或者新载体来提高其水溶性和生物利用度，是新药创制和现有药物功效改善亟需解决的重大科学问题。随着纳米技术的发展，药物纳米晶为改善难溶性药物水溶性提供了一个新的思路。其可用于口服给药和静脉注射给药等多种给药方式。它的增溶和促吸收原理主要是通过反溶剂法、高压均质、微粉化等技术手段将难溶性晶体药物的粒径控制到纳米级别，粒子大小降低和比表面积增加，从而增加难溶性药物的溶解度或溶出速度(OstwaldFreundlich方程、NoyesWhitney方程)，提高药物吸收；粒度下降和比表面积增加还会促进纳米晶与生物膜的接触，也有利于增加难溶性药物的吸收。目前难溶性药物纳米晶的制备技术分三种类型：一是top-down类型(通过胶体磨或高压均质机将大粒子的粒径降低到纳米级)，包括介质研磨法、活塞-裂缝均质化法和高压微射流本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种静电喷雾技术制备纯难溶性药物纳米粒(晶)的方法，其特征在于，通过静电喷雾技术制备纯难溶性药物的纳米粒(晶)，具体制备方法为：首先将难溶性药物的原料药以一定的浓度溶于良溶剂，使其形成澄清药物溶液；然后将以上澄清的药物溶液加入恒速注射装置中，注射装置的喷嘴为具有不同规格的不锈钢平头针头；将注射装置连到静电喷雾装置中，整个装置处于封闭状态，打开高压电源的开关，进行静电喷雾，在收集板上收集纯难溶性药物纳米粒(晶)粉末。

【技术特征摘要】
1.一种静电喷雾技术制备纯难溶性药物纳米粒(晶)的方法，其特征在于，通过静电喷雾技术制备纯难溶性药物的纳米粒(晶)，具体制备方法为：首先将难溶性药物的原料药以一定的浓度溶于良溶剂，使其形成澄清药物溶液；然后将以上澄清的药物溶液加入恒速注射装置中，注射装置的喷嘴为具有不同规格的不锈钢平头针头；将注射装置连到静电喷雾装置中，整个装置处于封闭状态，打开高压电源的开关，进行静电喷雾，在收集板上收集纯难溶性药物纳米粒(晶)粉末。2.按照权利要求1所述静电喷雾技术制备纯难溶性药物纳米粒(晶)的方法，其特征在于：所述原料药为生物药剂学分类系统的二类药物和/或四类药物。3.按照权利要求1或2所述静电喷雾技术制备纯难溶性药物纳米粒(晶)的方法，其特征在于：所述原料药为紫杉醇、达比加群酯、非诺贝特、伊曲康唑或洛伐他汀。4.按照权利要求1所述静电喷雾技术制备纯难溶性药物纳米粒(晶)的方法，其特征在于：所述良溶剂为具有挥发性的有机良溶剂。5.按照权利要求1或4所述静电喷雾技术制备纯难溶性药物纳米粒(晶)的方法，其特征在于：所述良溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、乙醇、...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴超，高宇，刘影，
申请(专利权)人：锦州医科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁,21