含雌四醇组分的口腔分散剂量单位制造技术
Oral dose unit of a female four alcohol component
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含雌四醇组分的口腔分散剂量单位
本专利技术提供重量为30-1000mg且含有至少0.1mg的选自雌四醇、雌四醇酯及其组合的雌四醇组分的口腔分散固体药物剂量单位。该固体剂量单位由以下组成：·0.1-25重量％的含有至少80重量％的雌四醇组分的雌四醇颗粒；和·75-99.9重量％的一种或多种药学上可接受的成分。本专利技术还提供制备上述固体剂量单位的方法。此外，本专利技术涉及固体剂量单位在医学治疗、女性激素替代疗法和女性避孕中的用途，所述用途包括所述剂量单位的舌下、口腔或唇下给药。专利技术背景雌四醇是仅在妊娠期间由胎儿肝脏产生的人体类固醇。这种天然激素是在1965年由Diczfalusy及其同事在孕妇的尿液中发现的。雌四醇具有带有四个羟基的雌激素类固醇的结构。雌四醇通过15α-和16α-羟化酶两种酶在胎儿肝脏中从雌二醇和雌三醇合成。出生后新生儿肝脏迅速丧失其合成雌四醇的能力，因为这两种酶不再表达。雌四醇通过胎盘到达母体循环，并且已经在妊娠九周时在母体尿液中检测到。在妊娠中期，在母体血浆中发现高水平，在接近妊娠结束时，未结合雌四醇的浓度稳定地升高到约1ng/mL(&a...
【技术保护点】
重量为30‑1000mg的口腔分散固体药物剂量单位，所述剂量单位由以下组成：·0.1‑25重量％的含有至少80重量％的选自雌四醇、雌四醇酯及其组合的雌四醇组分的雌四醇颗粒；和·75‑99.9重量％的一种或多种药学上可接受的成分；所述固体剂量单位包含至少100μg的所述雌四醇组分；其中所述固体剂量单位可以通过以下方法获得，所述方法包括：·提供含有至少80重量％的选自雌四醇、雌四醇酯及其组合的雌四醇组分的雌四醇颗粒，所述雌四醇颗粒的体积中值直径为2μm至50μm；·通过将所述雌四醇颗粒与一种或多种药学上可接受的赋形剂混合制备干燥的混合物；和·将所述干燥的混合物压制成固体剂量单位。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.06.18 EP 15172747.61.重量为30-1000mg的口腔分散固体药物剂量单位，所述剂量单位由以下组成：·0.1-25重量％的含有至少80重量％的选自雌四醇、雌四醇酯及其组合的雌四醇组分的雌四醇颗粒；和·75-99.9重量％的一种或多种药学上可接受的成分；所述固体剂量单位包含至少100μg的所述雌四醇组分；其中所述固体剂量单位可以通过以下方法获得，所述方法包括：·提供含有至少80重量％的选自雌四醇、雌四醇酯及其组合的雌四醇组分的雌四醇颗粒，所述雌四醇颗粒的体积中值直径为2μm至50μm；·通过将所述雌四醇颗粒与一种或多种药学上可接受的赋形剂混合制备干燥的混合物；和·将所述干燥的混合物压制成固体剂量单位。2.如权利要求1所述的剂量单位，其中所述剂量单位的重量为40-500mg。3.如权利要求1或2所述的剂量单位，其中所述剂量单位含有0.5-25重量％的所述雌四醇组分。4.如前述权利要求中任一项所述的剂量单位，其中所述剂量单位含有0.3-100mg的所述雌四醇组分。5.如前述权利要求中任一项所述的剂量单位，其中所述雌四醇组分是雌四醇。6.如前述权利要求中任一项所述的剂量单位，其中所述雌四醇颗粒的体积中值直径为3-35μm。7.如前述权利要求中任一项所述的剂量单位，其中所述剂量单位含有50-99.5重量％的填充剂，所述填充剂选自麦芽糖、果糖、蔗糖、乳糖、葡萄糖、半乳糖、海藻糖、木糖醇、山梨糖醇、赤藓糖醇、麦芽糖醇、甘露糖醇、异麦芽酮糖醇、微晶纤维素、钙盐及其组合。8.如权利要求7所述的剂量单位，其中所述剂量单位含有50-99.5重量％的填充剂，所述填充剂选自乳糖、木糖醇、山梨糖醇、赤藓糖醇、甘露糖醇、微晶纤维素及其组合。9.如权利要求7或8所述的剂量单位，其中所述剂量单位含有至少20重量％的选自甘露糖醇、木糖醇及其组合的糖醇。10.如前述权利要求中任一项所述的剂量单位，其中所述剂量单位含有0.1-20重量％的崩解剂，所述崩解剂选自改性淀粉、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素及其组合。11.如前述权利要求中任一项所述的剂量单位，其中所述剂量单位含有0-60重量％的微晶纤维素。12.如前述权利要求中任一项所述的剂量单位，其中所述剂量单位含有0.1-2重量％的润滑剂，所述润滑剂选自硬脂酰富马酸钠、硬脂酸镁、硬脂酸、十二烷基硫酸钠、滑石、聚乙二醇、硬脂酸钙及其混合物。...
【专利技术属性】
技术研发人员：S·F·I·哈斯帕特，J·J·普拉图，D·J·M·范登赫费尔，
申请(专利权)人：密特拉制药公司，
类型：发明
国别省市：比利时,BE
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。