包含防虫剂的粉末配制剂制造技术

本发明专利技术涉及包含至少一种防虫剂和碱式碳酸镁的粉末配制剂，以及用于制备该配制剂的方法和所述配制剂用于防虫的用途。

Powder formulation comprising insect repellant

The present invention relates to powder formulations comprising at least one insect repellant and basic magnesium carbonate, as well as a method for preparing the formulation and the use of said formulation for insect control.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含防虫剂的粉末配制剂本专利技术涉及包含至少一种防虫剂和碱式碳酸镁的粉末配制剂，以及用于制备所述配制剂的方法和所述配制剂用于防虫的用途。虫子对于人也对于动物从某些角度来看是公害或甚至是威胁。以往许多蚊、马蝇、蚤、虱、臭虫、以及蜱、螨、胡峰、蜜蜂、蚁、蜚蠊和蝇被列入集合概念昆虫和蜘蛛-或者简化地甚至总称为从生物学角度不正确使用的上位概念昆虫(虫子)。蚊、马蝇、蚤、虱、臭虫、以及蜱、螨食用恒温动物的血，其中还包括人和哺乳动物。它们用其叮咬和吸食工具钻入受害者的皮肤直至撞到血管。吸食期间它们释放扩张血管且抗凝血的介质，其可导致受害者感到瘙痒、形成蜂窝组织和过敏反应。特别是在液滴和亚液滴中此外还存在被病原体感染的危险。因此例如经按蚊传播的疟疾或仅黄热蚊传播的黄热病。在温带地区也存在被蚊虫传播的病原体传染的危险，例如经蜱叮咬传播的蜱媒脑炎。针对昆虫和蜘蛛的骚扰的保护提供有所谓的防虫剂或驱虫剂。对此理解的是一系列活性物质，其通过它们的气味起到驱避昆虫和蜘蛛的作用。在此通常涉及难挥发的化合物，其在皮肤上缓慢蒸发并由此在皮肤上形成驱赶虫子的气味罩。对防虫剂的要求是高的且多方面的。首先必须保证针对虫的皮肤的有效保护。即使在不利的气候条件下，持续数小时的长效防护是重要的。此外，所述驱虫剂应当具有尽可能宽的作用谱。进一步的要求是最大化的皮肤和粘膜耐受性而无毒、无过敏或无敏感化特性，其不应当导致皮肤渗透。此外，所述物质应当具有高化学稳定性，即，无水解性、无光氧化性、无氧化性、高的热稳定性和高的耐汗性。属于最常见的防虫剂有N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺(或N,N’-二乙基-m-甲苯酰胺)("DEET")，其对抗叮咬蚊类、叮咬和砂蝇类、马蝇、蚤、臭虫、蜱类和螨类有效。同样已知的防虫剂是1-(1-甲基丙氧基羰基)-2-(2-羟乙基)哌啶(埃卡瑞丁)。属于天然防虫剂的有例如香茅油或苦油树油特别有效的是3-(N-正-丁基-N-乙酰基-氨基)丙酸乙酯(可以商品名获自公司MerckKGaA,Darmstadt，德国)，其可用于例如对抗叮咬蚊类、舌蝇类、虱、砂蝇类、蜚蠊、蚁类、蜱类和马蝇。这些物质现如今在一系列市售商品中使用。对此大多涉及乳液、气溶胶、凝胶或喷雾剂。为了能够达到良好的效果，防虫剂在配制剂中的浓度通常介于5和50重量％。因为所述防虫剂涉及液体(油)，大于10％的高浓度易于被加工到乳液、凝胶或喷雾剂中。WO98/19538描述了例如稳定的3-(N-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯的含水配制剂。防虫剂以高浓度在经典的粉末配制剂(只包含滑石粉与硅石、PMMA、淀粉、硬脂酸镁或云母的组合)中的使用相反却是不可能的。对此的原因是粉末颗粒彼此粘连并由此严重加大了在皮肤上散布的难度。而且不能保证这样的配制剂具有良好的效果。WO95/28410一般性描述了包含生物活性材料(尤其称之为驱虫剂)，以及烷基多苷和载体材料如硅石、滑石粉、沸石、硅酸镁铝、硫酸钙、碳酸镁、氧化镁或氧化铝的粉末配制剂。CN86105233A描述了防虫的粉末，其包含菱锌矿、碳酸钙、碳酸镁、硬脂酸锌、滑石粉、樟脑、2-菠醇、辣薄荷油、麝香草酚、香料和对薄荷烷-3,8-二醇。US7790202B1公开了以粉末形式的皮肤配制剂，其尤其可用于防虫，包含玉米淀粉、氧化锌、辣薄荷粉、罗勒粉、迷迭香粉和桉树粉、以及铜云母和硅石。JP2007-063185A公开了无醇的防虫粉末，其包含防虫剂，选自滑石粉、高岭土和斑脱土的无机粉末，以及硅酸化合物。在现有技术中至今对于最常用防虫剂没有已知的粉末配制剂。本专利技术的任务因此是提供包含至少一种防虫剂的粉末配制剂，所述防虫剂选自N,N’-二乙基-m-甲苯酰胺、3-(N-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯、1-(1-甲基丙氧基羰基)-2-(2-羟乙基)哌啶、香茅油和苦油树油。令人惊奇地发现，如果包含碱式碳酸镁，可以以粉末配制剂配制这些驱虫剂。本专利技术的第一项主题因此是粉末配制剂，其包含(a)选自N,N’-二乙基-m-甲苯酰胺、3-(N-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯、1-(1-甲基丙氧基羰基)-2-(2-羟乙基)哌啶、香茅油和苦油树油的至少一种防虫剂和(b)碱式碳酸镁。1-(1-甲基丙氧基羰基)-2-(2-羟乙基)哌啶以防虫剂已知并且在商业上例如以名称从LanxessAG可获得(INCI：埃卡瑞丁或Picaridin；IUPAC：1-哌啶羧酸2-(2-羟乙基)-1-甲基丙基酯；CAS119515-38-7)。3-(N-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯(与3-(乙酰基-丁基氨基)丙酸乙酯同义)(CAS52304-36-6)是已知的防虫剂，其以商品名由公司MerckKgaA,Darmstadt营销。该物质以其在皮肤和粘膜耐受性方面无毒、无过敏或无敏感化特性的突出特点尤其用于化妆品制剂，从而保护人或动物免于例如叮咬蚊类或蝇类的攻击。N,N’-二乙基-m-甲苯酰胺(与二乙甲苯酰胺、N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺同义)(CAS134-62-3)也以缩写DEET已知并具有对抗不同虫类的宽作用谱。优选组合使用防虫剂。在此可以例如涉及3-(N-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯与N,N’-二乙基-m-甲苯酰胺的组合，3-(N-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯与1-(1-甲基丙氧基羰基)-2-(2-羟乙基)哌啶的组合或3-(N-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯与N,N’-二乙基-m-甲苯酰胺和1-(1-甲基丙氧基羰基)-2-(2-羟乙基)哌啶的组合。另外的实例是3-(N-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯与香茅油和/或与苦油树油的组合。在特别优选的实施方式中，在粉末配制剂中的所述至少一种防虫剂是3-(N-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯。碱式碳酸镁还被称为碳酸氢镁、碱性的碳酸镁或碳酸氢氧化镁。可以以一般性通式描述mMgCO3·Mg(OH)2·nH2O其中m＝3-5和n＝3-8。典型地涉及4MgCO3·Mg(OH)2·4-5H2O。具有化学组合物：4MgCO3·Mg(OH)2·5H2O的碱性的碳酸镁或碱式碳酸镁可由碳酸镁(MgCO3)制备。碳酸镁是白色、很难溶于水的粉末。只有当含水溶液含有高过量的碳酸才由含水溶液产生。碳酸镁可与5、3和1mol水结晶并在水煮的情况下逐渐分解成碱性的碳酸镁。用于制备的相应方法是长久已知的。通常用苏打从硫酸镁溶液通过沉淀获得碱式碳酸镁。在商业中例如相应的产品获自公司Lehmann&Voss&Co.：MCE-型”，获自Kremer-Pigmente：“Magnesiumhydroxidcarbonat”，获自MagnesiaGmbH：“Magnesia11”、“Magnesia12”、“Magnesia10”或获自MerckKGaA：“Magnesiumhydroxidcarbonatleicht“。根据本专利技术证明有利的是，如果在粉末配制剂中所使用的碱式碳酸镁具有堆密度最多约200g/l，优选最多约150g/l。特别优选的是堆密度少于130g/l。对于堆密度(也称为“堆重量”)的理解是在流体中，在此是空气中，颗粒固体的密度(即单位体积的质量)。根据本专利技术，所述堆密度按照ISO3923/2借助于ScottVolumeter确定：对此将符合规定的样品借助漏斗通过ScottVolumeter经多个导向板填充入容量为本文档来自技高网...

【技术保护点】
粉末配制剂，其包含(a)至少一种防虫剂和(b)碱式碳酸镁，所述防虫剂选自N,N’‑二乙基‑m‑甲苯酰胺、3‑(N‑丁基乙酰氨基)丙酸乙酯、1‑(1‑甲基丙氧基羰基)‑2‑(2‑羟乙基)哌啶、香茅油和苦油树油。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.02.02 EP 15000302.81.粉末配制剂，其包含(a)至少一种防虫剂和(b)碱式碳酸镁，所述防虫剂选自N,N’-二乙基-m-甲苯酰胺、3-(N-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯、1-(1-甲基丙氧基羰基)-2-(2-羟乙基)哌啶、香茅油和苦油树油。2.根据权利要求1的粉末配制剂，其特征在于，所述至少一种防虫剂是3-(N-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯。3.根据权利要求1或2的粉末配制剂，其特征在于，所述碱式碳酸镁具有最高约为200g/l的堆密度。4.根据权利要求1至3的一项或多项的粉末配制剂，其特征在于，基于配制剂的总重量，所述配制剂包含5至40重量％至少一种防虫剂。5.根据权利要求4的粉末配制剂，其特征在于，基于配制剂的总重量，所述配制剂包含10至20重量％至少一种防虫剂。6.根据权利要求1至5的一项或多项的粉末配制剂，其特征在于，基于配...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·特莫，F·普夫鲁克，L·黑德尔，A·阿科斯海德曼，J·祖尔拉格，
申请(专利权)人：默克专利股份有限公司，
类型：发明
国别省市：德国,DE