The present invention relates to GLP contains 1 agonists, medium chain fatty acid salt as absorption enhancer, and enteric coated oral solid pharmaceutical composition and its use for.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及包含GLP-1激动剂和肠溶衣的用于口服给药的固体药物组合物，及其用途。背景由某些大分子(例如蛋白质和肽)的生成缺陷或完全不能生成导致的许多病理状态通过治疗性大分子的侵入性且不方便的肠胃外给药来治疗。其中一个实例是2型糖尿病治疗中的GLP-1给药。口服途径由于其非侵入性而是理想的给药途径，并且具有减轻患者与药物物质给药有关的不适以及增加患者对于药物物质给药的依从性的巨大潜力。然而还存在若干问题，诸如在胃肠道中的酶促降解，以及通过胃肠膜的渗透性有限从而导致不充分且可变的吸收。目前在市场上还没有用于口服递送GLP-1激动剂的产品。提供有利于GLP-1口服给药的固体口服剂型是所希望的。固体口服剂型相对于其他剂型的优点包括易于制备、储存和给药。也可能存在与给药方便从而提高患者依从性有关的优点。然而，GLP-1激动剂的口服给药受到GLP-1激动剂的生物利用度较差的挑战。因此，提供改善的GLP-1激动剂口服生物利用度的新组合物是所希望的。概述在一些实施方案中，本专利技术涉及包含GLP-1激动剂、癸酸盐作为吸收增强剂、和肠溶衣的用于口服给药的片剂，及其用途。在一些实施...
【技术保护点】
固体药物组合物，其包含i)包含中链脂肪酸的盐和GLP‑1激动剂的芯；和ii)在pH 6.0或更高，如pH 6.5或更高，或pH 7.0或更高时溶解的第一包衣。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.01.29 EP 15153000.3;2015.04.07 EP 15162589.4;1.固体药物组合物，其包含i)包含中链脂肪酸的盐和GLP-1激动剂的芯；和ii)在pH6.0或更高，如pH6.5或更高，或pH7.0或更高时溶解的第一包衣。2.固体药物组合物，其包含i)包含中链脂肪酸的盐和GLP-1激动剂的芯；和ii)由阴离子共聚物包衣组成的第一包衣，其中所述阴离子共聚物包衣包含甲基丙烯酸酯共聚物，并且其中所述甲基丙烯酸酯共聚物包含a)10-30％w/w的甲基丙烯酸甲酯，b)50-70％w/w的丙烯酸甲酯，和c)5-15％w/w的甲基丙烯酸。3.根据前述权利要求中任一项所述的固体药物组合物，其中所述第一包衣为肠溶衣。4.根据前述权利要求中任一项所述的固体药物组合物，其中所述组合物不包含蛋白酶抑制剂。5.根据前述权利要求中任一项所述的固体药物组合物，其中所述第一包衣为阴离子共聚物包衣。6.根据前述权利要求中任一项所述的固体药物组合物，其中所述第一包衣包含甲基丙烯酸酯共聚物。7.根据前述权利要求中任一项所述的固体药物组合物，其中所述第一包衣在pH6.0或更高，如pH6.5或更高，或pH7.0或更高时溶解。8.根据前述权利要求中任一项所述的固体药物组合物，其中所述固体药物组合物为片剂的形式。9.根据前述权利要求中任一项所述的固体药物组合物，其中所述中链脂肪酸的盐为由6-14个碳原子组成的饱和脂肪酸的盐，如癸酸的盐(例如癸酸钠)。10.根据前述权利要求中任一项所述的固体药物组合物，其中所述GLP-1激动剂为人GLP-1、毒蜥外泌肽-4或其类似物或衍生物，如选自司美鲁肽、化合物A、化合物B、化合物C、化合物D和化合物E的GLP-1激动剂。11.根据前述权利要求中任一项所述的固体药物组合物，其中所述GLP-1激动剂为包含式I的GLP-1类似物：式I：Xaa7-Xaa8-Glu-Gly-Thr-Xaa12-Thr-Ser-Asp-Xaa16-Ser-Xaa18-Xaa19-Xaa20-Glu-Xaa22-Xaa23-Xaa24-Xaa25-Xaa26-Lys-Phe-Ile-Xaa30-Xaa31-Leu-Val-Xaa34-Xaa35-...
【专利技术属性】
技术研发人员：B尼斯森，FS尼伊森，PW加里巴，
申请(专利权)人：诺和诺德股份有限公司，
类型：发明
国别省市：丹麦;DK
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