洁牙剂组合物制造技术

本发明专利技术提供了一种洁牙剂组合物，其包含pH为大约7至大约10的牙膏载体，以及钙离子源和氟化物离子源，其中所述的钙离子源是未囊封的，所述的氟化物离子源被囊封或涂敷于不可渗透牙膏载体的涂层中。所述的涂层在通过牙刷在口腔表面进行机械搅动时降解，从而释放氟化物离子。在第二个实施方案中，洁牙剂组合物包含pH为大约7至大约10的水性牙膏载体，并具有pH为3至低于7的未囊封的钙离子源和氟化物离子源，其中所述的氟化物离子源被囊封于第一(或内部)不可渗透的涂层中，该不可渗透的涂层适用于在牙膏载体存在下降解，从而释放氟化物离子。所述的第一涂层被包围于第二(或外部)不可渗透的涂层中，该不可渗透的涂层适用于在牙膏载体存在下抵抗降解，并且适用于机械降解，从而包括第一(或内部)涂层，该涂层响应于洁牙剂组合物施加于口腔表面而降解，从而释放氟化物离子。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】洁牙剂组合物
本专利技术涉及洁牙剂组合物，具体而言，本专利技术涉及包含至少2种反应性组分的洁牙剂组合物。
技术介绍
本专利技术的研发主要用做牙膏或洁牙剂，并且下文中将参照本申请进行描述。但是，应该理解的是本专利技术不限于这种特定的应用领域，并且适用于施加于口腔中以(例如)改善口腔卫生、清洁牙齿或补充牙齿的矿物质的其他局部组合物。几十年来，公知的是牙膏包含氟化物盐(例如氟化钠或氟化亚锡)作为保护性或防龋试剂。这些氟化物源(最通常为单氟磷酸钠盐)设置于牙膏载体物质中。牙膏载体物质通常具有高于7至大约8.5的pH，并且包含其他的组分，例如磨料和口感剂。一旦施加于牙齿上，随着氟化物离子进入至晶格中而使得氟化物离子反应并键合，从而形成牙釉质。氟化物离子与羟磷灰石键合从而产生更耐酸的牙釉质，并修复牙釉质表面(其主要由羟磷灰石构成)上的晶格缺陷。已知，长期以来一直尝试补充矿物质或恢复牙膏的潜力。达到该目的的一种手段是在牙膏中放置2种补充的而且不同的反应性成分。W099/62471(Wong和Prencipe)公开了具有钙盐(例如醋酸钙或氯化钙)的水性洁牙剂组合物，所述的钙盐被涂敷在水不可渗透的壳中，并且被设置在包含水性氟化物盐(例如单氟磷酸钠)的牙膏载体中。钙盐的壳由通过柠檬酸三乙酯塑化的乙基纤维素聚合物形成。在使用中，将牙膏载体放置在牙刷上，然后牙刷刷洗口腔的牙齿或其他区域。该过程机械地破裂钙盐涂层，由此释放并允许与氟化物发生反应。据信，通过首先允许暴露于氟化物离子、然后释放钙离子源而改善水性氟化物盐在牙齿上的功效。US5,045,305涉及通过半渗透性涂层使氟化物离子沉积在牙齿上的手段。Wongetal声称通过将牙齿暴露于氟化物离子源，然后释放涂敷的钙离子源上的钙离子而改善上述情况。但是，这些均未显示任何经验证的结果，所述的结果表明以具有实际益处的速率补充牙齿的矿物质。专利技术起源本专利技术的起源是渴望提供提供氟化物离子源、以及磷酸盐离子源和/或钙离子源，从而形成洁牙剂组合物，在该组合物中，氟化物、磷酸盐和/或钙源直至使用时均是稳定的，或者渴望提供有用的备选物。专利技术概述根据本专利技术的第一个方面，提供了洁牙剂组合物，其包含pH为大约7至大约10的牙膏载体，所述的洁牙剂组合物包含钙离子源和氟化物离子源，其中所述的钙离子源是未囊封的，并且所述的氟化物离子源被囊封或涂敷于不可渗透牙膏载体的涂层中，由此当通过牙刷在口腔表面进行机械搅动时，所述的涂层降解，从而释放氟化物离子。由此可见有利的是提供具有载体材料和钙离子源的洁牙剂组合物，其中所述的钙离子源能够在使氟化物离子源可利用之前施加至口腔和牙齿表面上。氟化物离子源具有涂层或囊，该涂层或囊适用于在使用牙刷时降解，其中涂层材料适用于被破坏从而释放或暴露氟化物离子源。还有利的是，可以使用适当改变的肠衣或其他可破坏的不可渗透的涂层，这样刷洗活动释放氟化物离子。此外，在优选的实施方案中，牙膏载体材料为称为的磷酸蔗糖钙复合物，其为BiodentalReminLtd,Sydney,Australia的注册商标，从而提供了钙离子和磷酸根离子的来源，该来源还包含涂敷的氟化物离子源。口腔和牙齿表面首先暴露于钙离子源，然后通过机械活动，释放氟化物离子，在本专利技术人看来，这提供了显著的补充矿物质的潜力。根据本专利技术的第二个方面，提供了洁牙剂组合物，其包含pH为大约7至大约10的水性牙膏载体，所述的洁牙剂组合物包含未囊封的钙离子源，和pH为3至低于7的氟化物离子源，其中氟化物离子源被囊封于第一(或内部)不可渗透的涂层中，其适用于在牙膏载体存在下降解释放氟化物离子，并且其中第一涂层被包围在第二(或外部)不可渗透的涂层中，该不可渗透的涂层适用于在牙膏载体存在下抵抗降解，并且适用于机械降解，从而暴露第一(或内部)涂层，该涂层响应于洁牙剂组合物施加于口腔表面而降解，从而释放氟化物离子。因此可见，有利的是提供洁牙剂组合物，其具有水性载体材料，以及磷酸蔗糖钙复合物，从而提供钙离子和磷酸根离子的来源，该来源还包含涂敷的氟化物离子源。口腔和牙齿表面首先暴露于钙离子和磷酸根离子源，然后通过机械活动而释放氟化物离子，其似乎提供了显著的补充矿物质的潜力。专利技术详述现在，通过以下非限定性实例来描述本专利技术的优选的实施方案。已知在现代补充矿物质型牙膏组分中具有钙离子和磷酸根离子源。例如如NovaminTM(GlaxosmithKline)所用或如RecaldentTM(CadburyEnterprisesPte.Ltd)所用。但是，任何其他的钙离子源以及优选地具有可利用的磷酸根离子源可以包含任何优选的已知的材料，包括氟化钙、马来酸钙、酒石酸钙等。在牙齿补充矿物质及牙齿修复效力中潜在的明显更有前途的材料为磷酸蔗糖钙复合物下文中参照磷酸蔗糖钙复合物来描述优选的实施方案，但是如所记录那样，可以使用任何钙离子源。蔗糖钙复合物提供了高度水溶性的钙离子源，而且还提供了磷酸根离子源。已知磷酸根离子整合在羟磷灰石的结构中。磷酸蔗糖钙复合物是公知的可以用于洁牙剂中的补充矿物质和防龋材料。可以参见美国专利No.3,375,168(Curtinetal)，其公开了磷酸蔗糖钙复合物的制备和分离，并且所述的公开文献以交叉引用的方式全文并入本文。在优选的实施方案中，如在Curtain等人中，一种或多种磷酸蔗糖钙复合物以尺寸为10μm至100μm的颗粒形式提供。这些复合物与牙膏载体结合。以牙膏载体的重量计，加入大约1-5％的磷酸蔗糖钙复合物，但是优选地，可以加入0.5％至70％的任意量的磷酸蔗糖钙复合物。最优选地，提供磷酸蔗糖钙复合物，从而允许口腔中钙离子的可利用浓度为500ppm至50000ppm。还有利的是，磷酸蔗糖钙复合物中的磷酸盐有助于缓冲牙膏载体。但是，应该理解的是，可以根据需要，使用任何优选的钙离子源，而不管它是水性的或非水性的。例如钙离子源可以包含磷酸碳酸钙复合物(calciumcarbohydratephosphatecomplex)；醋酸钙；氯化钙；柠檬酸钙；氟化钙；马来酸钙；和酒石酸钙中的任意一种或组合。当然，其他已知的钙离子和磷酸根离子源可以加入至牙膏载体材料中，例如分别由CadburyEnterprisesPteLtd和GlaxoSmithKline提供的RecaldentTM(磷酸钙-无定形磷酸钙)或NovaminTM(磷硅酸钙钠盐)。优选的实施方案的牙膏载体由以下物质形成：量优选为5w/w％的一种或多种磷酸蔗糖钙复合物；粒径最优选为1微米-50微米至10nm-500nm数量级的磷酸钙，量为39.7w/w％；甘油20w/w％；山梨醇2.07w/w％；月桂基磺酸钠2.8w/w％；糖精0.1w/w％；苯甲酸钠0.1w/w％；风味剂0.9％；在通过柠檬酸三乙酯塑化的乙基纤维素聚合物中涂敷的单氟磷酸钠颗粒，使得氟化钠以2x10-6至2.0w/w％的量存在，从而提供0.0025ppm至大约9000ppm的可利用的氟离子源；以及达到100％的纯化的水。在另一个实例中，牙膏载体可以由以下物质形成：水；羟磷灰石或沸石形式的磨料；月桂基磺酸钠表面活性剂；山梨醇形成的糖醇；以及量优选为10w/w％的一种或多种磷酸蔗糖钙复合物。应该理解的是可以使用任何优选的牙膏载本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包含牙膏载体的洁牙剂组合物，其中所述的牙膏载体的pH为大约7至大约10，所述的洁牙剂组合物包含钙离子源和氟化物离子源，其中所述的钙离子源未被囊封，所述的氟化物离子源被囊封或涂敷于所述的不可渗透牙膏载体的涂层中，由此当通过牙刷在口腔表面进行机械搅拌时，所述的涂层降解，从而释放氟化物离子。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.03.25 AU 20149010591.一种包含牙膏载体的洁牙剂组合物，其中所述的牙膏载体的pH为大约7至大约10，所述的洁牙剂组合物包含钙离子源和氟化物离子源，其中所述的钙离子源未被囊封，所述的氟化物离子源被囊封或涂敷于所述的不可渗透牙膏载体的涂层中，由此当通过牙刷在口腔表面进行机械搅拌时，所述的涂层降解，从而释放氟化物离子。2.根据权利要求1所述的洁牙剂组合物，其中所述的氟化物离子源选自以下物质的一种、或者两种或多种的组合：氟化钠；氟化钾；氟化钙；氟化镁；氟化亚锡；单氟磷酸锡；单氟磷酸钠；氟化铜；以及四甲基氟化铵。3.根据权利要求1或2所述的洁牙剂组合物，其中所述的不可渗透的涂层材料选自以下物质的一种、或者两种或多种的组合：羟丙基甲基纤维素(HPMC)；HPMC醋酸琥珀酸酯；聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯(PVAP)；虫漆；石蜡；脂肪酸；氟聚物；聚-乙烯醇-聚乙二醇(PVA-PEG)；聚乙烯吡咯烷(PVP)；聚亚安酯；丙烯酸树脂；醇酸树脂；聚酯；以及甲基或乙基纤维素。4.根据权利要求1至3的任意一项所述的洁牙剂组合物，其中所述的钙离子源选自以下物质的一种、或者两种或多种的组合：磷酸碳酸钙复合物；醋酸钙；氯化钙；柠檬酸钙；氟化钙；马来酸钙；钙螯合物和酒石酸钙。5.根据权利要求1至4的任意一项所述的洁牙剂组合物，其中所述的氟化物离子源以0.001ppm至低于1ppm、或者0.001ppm至9000ppm的可利用浓度存在。6.根据权利要求5所述的洁牙剂组合物，其中所述的氟化物离子源以大约0.0025ppm至0.09ppm的可利用浓度存在。7.根据权利要求1至6的任意一项所述的洁牙剂组合物，其中所述的钙离子源以500ppm至50000ppm的可利用浓度存在。8.根据权利要求1至7的任意一项所述的洁牙剂组合物，其中所述的牙膏载体包含可利用浓度为500ppm至50000ppm的磷酸根离子源。9.根据上述权利要求的任意一项所述的洁牙剂组合物，其中所述的牙膏载体通过包含囊封于涂层中的一种或多种酸或酸性缓冲剂而改变pH，所述的涂层对所述的牙膏载体降解是不可渗透的，从而当被牙刷机械搅动时所述的涂层中的酸或缓冲剂释放，进而降低pH至预定的水平。10.根据权利要求9所述的洁牙剂组合物，其中一种或多种酸、或者一种或多种碱的释放使得口腔的pH为2.5至7；或者为大约4至6；或者为大约5.5。11.根据权利要求1至8的任意一项所述的洁牙剂组合物，其中所述的牙膏载体包含囊封于涂层中的一种或多种碱性材料或缓冲剂，其中所述的涂层是不可渗透牙膏载体的，由此所述的碱或缓冲剂涂层在酸性环境下或响应于牙刷的机械搅拌而降解，从而释放碱或缓冲剂，并由此将pH升高至预定的水平。12.根据权利要求11所述的洁牙剂组合物，其中所述的碱或缓冲剂的释放使得在经过2分钟的刷洗时间之前达到最终的pH。13.根据权利要求11或12所述的洁牙剂组合物，其中所述的口腔中的最终pH为6.0至8.0，或者为6.5至7.5，或者为大约7.5。14.根据权利要求1至13的任意一项所述的洁牙剂组合物，其中所述的牙膏载体是非水性的。15.根据权利要求1至13的任意一项所述的洁牙剂组合物，其中所述的牙膏载体为凝胶形式。16.根据权利要求1至13的任意一项所述的洁牙剂组合物，其中所述的载体材料进一步包含选自以下的一种或多种抗微生物材料：洗必太、氯己定二葡糖酸盐、杀藻胺(BAC)、氯化十六烷吡啶(CPC)、Kappazinc、Kappacin和稳定的二氧化氯。17.一种清洁牙齿的方法，该方法包括以下步骤：提供pH为大约7至大约10的未囊封的牙膏载体；将钙离子源设置于所述的牙膏载体中，使得钙离子的可利用率为500ppm至50000ppm的数量级；在所述的牙膏载体中设置氟化物离子源，其中所述的氟化物离子源囊封或涂敷于不可渗透的涂层材料中，使得所述的涂层材料适用于在所述的牙膏载体存在下抵抗降解，以及在通过牙刷将所述的牙膏载体施加于口腔中时，所述的涂层材料降解，从而暴露所述的氟化物离子源，其中存在可以提供可利用的氟化物离子浓度为0.0025ppm至9000ppm的所述的氟化物离子源；以及使用牙刷将所述的牙膏载体施加于牙齿表面上。18.根据权利要求17所述的方法，其进一步包括将磷酸根离子源设置于所述的载体牙膏中的步骤，使得磷酸根离子的可利用率为500ppm至50000ppm的数量级。19.根据权利要求17或18所述的方法，其包括在不可渗透的涂层材料中涂敷所...

【专利技术属性】
技术研发人员：B·K·海克，A·I·埃米希托奇，R·海克，
申请(专利权)人：拜尔丹托瑞明有限公司，
类型：发明
国别省市：澳大利亚,AU