一种制造技术

本发明专利技术属于放射性药物及核医学技术领域，具体涉及一种

【技术实现步骤摘要】
一种18F标记的多肽类肿瘤凋亡检测试剂及其制备方法及应用
本专利技术属于放射性药物及核医学
，具体涉及一种18F标记的多肽类肿瘤凋亡检测试剂，并进一步公开其制备方法和应用。
技术介绍
诱导肿瘤细胞凋亡是多种肿瘤治疗的主要作用机制之一，因此测定肿瘤细胞是否产生凋亡已成为评价肿瘤治疗疗效的一种重要指标。当前检测肿瘤细胞凋亡的方法主要有体外、体内两大类方法：传统的体外检测方法较为成熟，但只能检测某一时间点的细胞凋亡状态，不能实时、动态地检测肿瘤细胞凋亡的发生和发展过程，因此限制了体外检测方法的临床广泛应用。而体内检测方法则由于可以动态监测细胞的凋亡情况，受到广泛关注。随着分子影像技术的不断发展，无创的放射性核素显像已成为目前检测肿瘤细胞凋亡的研究热点，其中主要包括单光子发射计算机断层成像(SinglePhotonEmissionComputedTomography，SPECT)与正电子发射断层成像(PositronEmissionTomography，PET)。与SPECT显像相比，PET显像具有明显的优势，如灵敏度高、空间分辨率强，并能够进行动态、定量、定位分析等优势，因此，有关于本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种

【技术特征摘要】
1.一种18F标记的多肽化合物，其特征在于，所述多肽化合物记为18F-AmBF3-GDEVD，具有如下所示的结构：2.权利要求1所述18F标记的多肽化合物的标记前体，其特征在于，具有如下式(1)所示的结构：3.一种制备权利要求2所述标记前体的方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)接氨基酸：取Fmoc-L-天冬氨酸beta-叔丁酯溶解，在DIPEA存在下与树脂进行反应；随后抽干反应溶剂，并加入洗涤试剂进行洗涤，洗涤至无裸露的氨基；(2)脱Fmoc基团：向上述反应物中加入哌啶，抽干溶剂并洗涤至Fmoc保护基脱除；(3)取Fmoc-L-缬氨酸加入上述反应物中，在HBTU和DIPEA存在下，重复上述步骤(1)-(2)进行氨基酸的连接以及Fmoc基团的脱除；(4)取Fmoc-O-叔丁基-L-谷氨酸加入上述反应物中，在HBTU和DIPEA存在下，重复上述步骤(1)-(2)进行氨基酸的连接以及Fmoc基团的脱除；(5)取Fmoc-L-天冬氨酸beta-叔丁酯加入上述反应物中，在HBTU和DIPEA存在下，重复上述步骤(1)-(2)进行氨基酸的连接以及Fmoc基团的脱除；(6)取N-Boc-D-炔丙基甘氨酸加入上述反应物中，在HBTU和DIPEA存在下，重复上述步骤(1)进行氨基酸的连接，并加入含TFA的DCM溶液洗涤脱除树脂；(7)取上述反应物溶于有机溶剂，在TFA和TIPS存在下进行反应，脱除叔丁基；(8)在氮气保护下，向上述反应物中加入AmBF3试剂，溶于DMF-H2O溶剂，在抗坏血酸盐和...

【专利技术属性】
技术研发人员：邱玲，林建国，李珂，吕高超，彭莹，刘清竹，
申请(专利权)人：江苏省原子医学研究所，
类型：发明
国别省市：江苏,32