The present invention discloses a positron nuclide labeled polypeptide for tumor imaging. The inventive synthesized RRL polypeptide, as shown in formula I, is further coupled with a bifunctional chelating agent DOTA and carries out positron nuclide labeling. Experimental research shows that after the probe can significantly target tumor tissue, the clear image, high contrast, and the marking method is simple, high labeling rate, high radiochemical purity, good stability in vitro. The invention is of great significance for tumor imaging and tumor treatment.
【技术实现步骤摘要】
一种用于肿瘤显像的正电子核素标记多肽
本专利技术属于生物医药领域，涉及一种用于肿瘤显像的正电子核素标记多肽。
技术介绍
众所周知，恶性肿瘤现已成为一种严重威胁人类健康的重大常见疾病。肿瘤新生血管异于正常血管，主要分布于肿瘤生长活跃的边缘区，部分则分布于瘤体内部。它对肿瘤的生长、侵袭和转移起着十分关键的作用，也是恶性肿瘤诊治的重要靶点。高度血管生成的肿瘤患者一般预后较差。靶向肿瘤新生血管具有诊治优势，包括药物直接接触内皮细胞，可减少血药浓度；破坏少部分肿瘤内皮细胞使肿瘤细胞缺血坏死；不同肿瘤的血管内皮存在共性，拓宽了靶向肿瘤药物的疾病谱，且不易产生耐药性。近年来利用放射性核素标记具有靶向肿瘤新生血管多肽实现放射免疫显像及放射免疫治疗的研究报道较多，尤其多肽受体放射性核素治疗，相比于传统化疗、靶向治疗以及外照射放疗，更是具有显著优势。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种用于肿瘤显像的正电子核素标记多肽。首先，本专利技术保护两种化合物，分别为化合物A和化合物B；其中，所述化合物A为经过改造的RRL多肽，具体如式I所示；式I中，“4-Abz”表示对氨基苯甲酸。所述化合物...
【技术保护点】
化合物，为化合物A或化合物B；所述化合物A如式I所示；
【技术特征摘要】
1.化合物，为化合物A或化合物B；所述化合物A如式I所示；所述化合物B通过将所述化合物A与双功能螯合剂偶联后所得。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述双功能螯合剂为DOTA。3.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于：所述双功能螯合剂如式II所示：4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于：所述化合物B如式III所示：5.标记物，其特征在于：所述标记物是通过将权利要求1-4任一中所述的化合物B进行正电子核素标记后所得。6.根据权利要求5所述的标记物，其特征在于：所述正电子核素为68Ga。7.根据权利要求6所述的标记物，其特征在于：所述标记物如式IV所示：8.制备权利要求4中式III所示的所述化合物B的方法，包括如下步骤：将质量比为1：(1±0.5)的权利...
【专利技术属性】
技术研发人员：王荣福，霍焱，庞小溪，闫平，陈雪祺，张春丽，
申请(专利权)人：北京大学第一医院，
类型：发明
国别省市：北京,11
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