苯并噻吩－２－羰基胍衍生物、其制备以及含有它的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及苯并噻吩－２－羰基胍衍生物、其制备以及含有它的药物组合物。该衍生物对钠／氢交换剂ＮＨＥ－１具有有效的抑制活性，能在离体缺血心脏模型中促进由缺血／再灌注诱导的心脏损伤的功能性恢复，并在体内缺血动物模型中显著减少了心肌梗塞的面积，由此显示了很好的心脏保护作用。此外，该衍生物对神经元细胞和脑都有保护作用，如它们保护神经元细胞免遭坏死和凋亡以及在体内缺血脑模型中能显著降低脑梗塞面积所证明的那样。该衍生物能被有效地用于预防和治疗缺血性心脏病例如心肌梗塞、心律不齐、心绞痛等，以及脑血管疾病例如脑卒中等，并能用作接受再灌注治疗患者的心脏保护剂，其中再灌注治疗包括使用化学药如血栓溶解剂，或进行手术如冠状动脉旁路和经皮穿刺冠状动脉成形术。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种由以下式１表示的苯并噻吩－２－羰基胍衍生物或其药学上可接受的盐：〈式１〉＊＊＊其中，Ｒ↑［１］是Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ↓［２］、氨基，或支链或直链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烯基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］炔基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］卤代烷基，或Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１４］芳基，所述Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１４］芳基未被取代或被选自Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ↓［２］、氨基、支链或直链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烯基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］炔基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷氧基和Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］卤代烷基的一个取代基取代；和Ｒ↑［２］是Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ↓［２］、氨基，或支链或直链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烯基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］炔基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷氧基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］卤代烷基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：李圭亮，李仙卿，徐知希，金洛贞，李贤淑，李柄晧，柳圣殷，李京姬，李龙五，
申请(专利权)人：韩国化学研究院，株式会社柳柳，
类型：发明
国别省市：KR[韩国]