【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】钾通道抑制剂
技术介绍
本专利技术广泛涉及用作钾离子通道抑制剂的化合物。这类化合物可以用作治疗和预防心脏心律不齐等等的Kv 1.5拮抗剂。心房纤维性颤动(AF)是临床实践中最常见的持续性心脏心律不齐,并且有可能随着人口的老龄化而更加普遍。虽然AF很少是致命性的,但它能够损害心脏功能并且导致并发症,例如发生充血性心脏衰竭、血栓栓塞或心室纤维性颤动。目前,已经开发出用于治疗心室和心房/室上心律不齐的有效的抗心律失常药。恶性心室心律不齐是对生命有直接威胁的并且需要急诊救护。心室心律不齐的药物治疗包括Ia类(例如普鲁卡因胺,奎尼定),Ic类(例如哌氟酰胺,心律平)和m类(安律酮)药物,它们造成显著的致心律失常危险。这些I类和III类药物表现出将AF转换成窦性心律并且防 止AF的复发(Mounsey, JP, DiMarco, JP, Circulation, 102: 2665-2670), 但是造成不可接受的潜在致命的心室致心律失常危险,因此可能提高死 亡率(Pratt, CM, Moye, LA, Am J.Cardiol., 65: 20B國29B, 1990; Wald ...
【技术保护点】
一种如式Ⅰ所示的化合物, *** Ⅰ 或药学可接受盐,或它的光学异构体,其中: R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]独立地选自 1)氢, 2)卤素, 3)NO↓[2], 4)CN, 5)CR↑[4]=C(R↑[4])↓[2], 6)C≡CR↑[4], 7)(CR↑[5]↓[2])↓[n]OR↑[4], 8)(CR↑[5]↓[2])↓[n]N(R↑[4])↓[2], 9)(CR↑[5]↓[2])↓[n]C(O)R↑[4], 10)(CR↑[5]↓[2])↓[n]C(O)OR↑[4], 11)( ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:S沃尔肯伯格,MT比罗多,MB诺尔特,
申请(专利权)人:默克公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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