叔丁啡二聚体及其在治疗肠胃失调中的应用制造技术

本发明专利技术提供了叔丁啡二聚体化合物，其中两个叔丁啡部分通过乙烯间隔基团进行连接，其中，所述间隔基团通过醚键键合于两个阿片分子。本发明专利技术还公开包括所述叔丁啡二聚体药物的药物组合物，以及所述化合物在常规治疗胃肠痛觉过敏，特别是腹泻型肠易激综合征中的应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请的交叉引用本申请根据35U.S.C.§119(e)要求于2014年4月28日提交的美国临时申请序列号61/985,207、2015年1月9日提交的美国临时申请序列号62/101,768以及2015年1月9日提交的美国临时申请序列号62/176,883的优先权，各申请的披露内容通过引用并入本文。关于对在联邦政府资助的研发下作出的专利技术的权利的声明不适用。关于光盘递交的“序列表”、表格或计算机程序清单附件的引用不适用。
技术介绍
叔丁啡叔丁啡是半合成的、混合μ激动剂-κ-拮抗剂阿片受体调节剂，用于以较高剂量治疗阿片类成瘾，以较低剂量控制非阿片类药物耐受的个体中度急性疼痛，并且以甚至更小剂量控制中度慢性疼痛。它的结构为：目前显示，叔丁啡以静脉内、舌下和经皮剂量形式用于治疗疼痛。还显示，叔丁啡用于治疗阿片成瘾。尽管叔丁啡具有长半衰期，可以每日给药一次，但由于大量的系统前提取作用(presystemicextraction)，叔丁啡的口服生物利用度是很低的。因此，叔丁啡需要舌下给药从而获得临床上有效的的全身血浆浓度。即使使用舌下给药，仅约30％叔丁啡可用于全身循环。腹泻型肠易激综合征腹泻型本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有式(I)的叔丁啡二聚体化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.04.28 US 61/985,207;2015.01.09 US 62/101,768;1.一种具有式(I)的叔丁啡二聚体化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物：2.如权利要求1所述的叔丁啡二聚体化合物，其特征在于，所述化合物是药学上可接受的盐的形式。3.一种药物组合物，其特征在于，它包括药学上可接受的载体或赋形剂以及权利要求1所述的叔丁啡二聚体化合物。4....

【专利技术属性】
技术研发人员：N·辛格，
申请(专利权)人：奥菲奥米德股份有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US