牙釉质保护和修复牙膏制造技术

基本无水的牙釉质保护和牙釉质修复牙膏，其包含：氟化亚锡，钙和亲和剂，所述亲和剂包括：聚二甲基硅氧烷分散在非离子表面活性剂中的乳剂，其中：（a）所述氟化亚锡和钙对牙釉质上存在的生物膜的亲和性，在氟化亚锡的存在下通过钙结合从双齿转变为单齿而得到增强；和（b）与具有相当的或更高氟化物含量的氟化物刷涂处理相比，所述牙膏显示出显著改善的牙釉质保护系数（EPF）和牙釉质修复系数（ERF）值。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于牙釉质保护和牙釉质修复的无水氟化亚锡牙膏的改进；其中保护和修复成分对牙釉质表面是具有亲和性的，从而延长了具有改善的氟化亚锡效应的保护和修复过程。本专利技术牙膏的关键的保护和修复组合包括：在无水亲和剂中的氟化亚锡和钙。
技术介绍
美国销售的防龋药物产品中的氟化物的使用在FDA的氟化物专题论文21CFR355.10(2012年4月1日修订)的指引下进行。表格1根据联邦公报21CFR355.10，洁齿剂/漱口液/凝胶产品中氟化亚锡的浓度和用量洁齿剂氟化物洁齿剂在许多临床试验中已显示为有效的防龋剂[Stookey,J.Dent.Res.1990,69(特刊):805-812]，并被认为是许多发达国家的患龋率显著下降的主要原因。作为递送局部氟化物并获得防龋益处的主要方式，洁齿剂已被广泛应用于世界各地。通过唾液流从牙釉质表面“冲洗”各种牙釉质保护和牙釉质修复成分，最终控制各种市售的氟化物牙釉质保护和牙釉质修复刷洗成分的有效停留时间。为了改善牙釉质保护和牙釉质修复效果，市售的专业处方类氟化物刷洗成分采用了高含量的氟化物，即对于Rx(处方类)牙膏、凝胶和漱口液为5000ppm，而对于“在牙科椅上”(“in-chair”)专业应用的涂剂，可达到大约22000ppm的氟化物。此外，在FDA的氟化物专著中，标准的非处方类(OTC)氟化物牙膏可以含有高达1500ppm的氟化物。氟化物刷涂产品的当前市场包括：专业人员和消费者的口腔护理氟化物处理的非处方类(OTC)和处方类(Rx)刷涂产品；包括：牙膏、凝胶、糊剂和涂剂。如上所述，Rx氟化物牙膏和Rx氟化物牙膏的氟化物含量远高于含有多达5000ppm氟化物的氟化物专著含量。临床使用的专业口腔护理氟化物涂剂含有高达约22000ppm的氟化物，而OTC氟化物牙膏可含有高达1500ppm的氟化物，为专著所规定的最高含量。美国牙科协会(ADA)，食品和药物管理局(FDA)和口腔护理专业人员，包括：全科医生、牙周病医生、牙齿矫正医师、儿科牙医等，总体来讲，通常比较关心氟化物含量增加的趋势。这些组织和口腔护理专业人员通常喜欢在针对患者的各种临床处理和各种OTC和Rx、口腔护理、家庭护理中使用较低含量的氟化物，采用较低的氟化物含量实现的牙釉质保护和修复效果与具有较高氟化物含量的刷涂产品所报告的结果相当。这种对于较低氟化物含量的刷涂产品的偏好是基于对长期暴露于高氟化物含量的毒性和儿童氟中毒等的担心。目前大家普遍公认的是，在OTC和Rx氟化物刷洗处理中使用的大约90％的氟化物在使用后被吐出。因此，用于牙釉质的氟化物处理的时间基本上限于氟化物被刷到牙釉质上的时间。相比之下，由口腔护理专业人员施用于牙釉质的含有22000ppm氟化物的氟化物涂剂被设计成在患者吐出之后能够在牙釉质上维持相当高的氟化物含量。氟化物涂剂通常以专业方式施用，频率为约每六个月一次，目标受试者主要包括儿童。由于用于食品制备等中的氟化饮用水和水中的氟化物，膳食氟化物含量逐渐增加。此外，大多数消费者使用氟化物：牙膏、漱口液、凝胶等。大量的文献引证指出，局部氟化物处理在保护和修复牙釉质方面比系统性氟化物处理更有效。参见：Ripa,PublicHealthDent.,1991；51:23-41。然而，随着所有这些氟化物的使用，龋齿继续对儿童及成年人提出了挑战，包括老年人的龋齿、口腔干燥症患者的龋齿、免疫缺陷患者的龋齿以及接受医疗或牙科处理的患者的龋齿等。需要改善专业口腔护理、氟化物处理以及患者使用的OTC氟化物产品的牙釉质保护和牙釉质修复效果，同时降低与暴露于高氟化物含量相关的风险。此外，需要提高氟化物产品在牙釉质保护和牙釉质修复领域中的功效，其中各种氟化物处理的功效被评估为用于实现各种状况牙釉质处理的氟化物含量的函数。
技术实现思路
本专利技术的目的提供具有改善的牙釉质保护系数(EPF)值和改善的牙釉质修复系数(ERF)值的氟化亚锡牙膏。提供具有改善的EPF值和ERF值的氟化亚锡牙膏，其中EPF值和ERF值的改善伴随着牙膏中的氟化物含量的减少。与当前市售的氟化物刷涂产品以及现有技术所描述的氟化物刷涂产品相比，在减少牙膏中的氟化物含量的情况下，仍能获得相当的或改善的EPF值和ERF值。改善“高风险”患者的牙釉质的EPF值和ERF值。改善“高风险”患者的牙釉质状况，所述患者包括免疫受损患者、癌症治疗患者、心脏治疗患者、糖尿病患者、隐源性机化性肺炎(COP)患者等等。术语定义贯穿本说明书和权利要求书的用于描述本专利技术牙膏的特征的以下术语描述如下：“无水”定义为：基本不含水。“牙釉质保护系数(EPF)”定义为：牙釉质溶解度的降低百分比除以氟化物含量，氟化物含量使用FDA方法#40测得，以百万分之一(partspermillion，ppm)表示。“牙釉质修复系数(ERF)”定义为：牙釉质氟化物浓度的平均增加除以使用FDA方法#33测得的氟化物刷涂产品的氟化物含量。“牙膏”定义为：适合于通过用牙刷刷涂将氟化亚锡施用到牙釉质表面的基于研磨剂的糊剂。“粘膜粘附剂”定义为：能够在口腔表面上保留一段时间的物质，其不容易通过舌头的机械作用或唾液的流动而去除。“稳定的氟化亚锡”定义为：当化学测定时，基本上保持未反应状态下的亚锡和/或氟化物含量的物质成分。“生物膜”定义为：由细菌、渗出的多糖等组成的表面粘附膜，其不容易通过机械手段或唾液流而去除。“亲和剂”定义为：改善所需化学剂的粘膜滞留性的物质成分。“阳离子桥接”定义为：由阳离子部分引发的两个薄膜或膜层之间的电吸引。“钙从双齿结合向单齿结合的转变”定义为：钙阳离子结合的类“螯合物”损失及钙阳离子结合的单配体相应增加。“非离子表面活性剂”定义为：表示在不存在带电物质的情况下的表面活性性质的物质成分。“CaF+部分”定义为：单齿钙氟离子。“线性聚合聚羧酸盐亲和性增强剂”定义为：具有羧酸盐取代基(carboxylatesubstituents)的线性聚合物，其增加物质成分在带电表面上的滞留性。“乳剂非连续相”定义为：被连续相包围的乳剂中的次要成分。“乳剂连续相”定义为：围绕非连续相成分的乳剂成分。专利技术概述本专利技术涉及无水牙膏成分和相关的处理方法及制造方法，其中所述牙膏在无水亲和剂中含有氟化亚锡，其含量为约850至约1500ppm的氟化物。本专利技术的牙膏比氟化物含量相当或显著更高的牙膏和牙膏成分能更有效地保护和修复牙釉质，如本文报告的比较EPF值和ERF值所示。本专利技术的氟化亚锡牙膏具有预料不到的牙釉质保护和牙釉质修复特性，如下文实施例、表格和附图所详述；这些特性归因于独特的无水牙膏成分，其特征在于：氟化亚锡，氟化物含量为约850ppm至约1500ppm的氟化物和钙；亲和剂；与微生物氟化物结合相关的阳离子桥接；和在存在唾液的情况下将牙膏施用于牙釉质时，pH至少约为4.0。本专利技术的牙釉质保护和牙釉质修复牙膏成分刷在牙釉质上时，在唾液存在的情况下在牙釉质上形成实质的粘膜粘附凝胶；其中所述粘膜粘附凝胶逐渐将氟化亚锡释放到牙釉质上。这种缓慢释放一直持续，直到粘膜粘附凝胶最终完全被唾液溶解。这种逐渐释放使氟化物刷涂产品传统上所经历的“冲洗”效应最小化。因此而产生的牙釉质保护和牙釉质修复增加了EPF值和ERF值，这本文档来自技高网...

【技术保护点】
基本无水的牙釉质保护和牙釉质修复牙膏，在亲和剂中含有氟化亚锡和钙，其中：(a)在存在氟化亚锡的情况下，通过钙从双齿结合向单齿结合的转变，所述氟化亚锡和钙对存在于牙釉质上的生物膜的亲和性得到增强；和(b)在存在生物膜的情况下，通过将所述牙膏周期性地施用于牙釉质表面上，分别实现至少约2.5的EPF值和至少约200的ERF值。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.04.11 US 14/251,2201.基本无水的牙釉质保护和牙釉质修复牙膏，在亲和剂中含有氟化亚锡和钙，其中：(a)在存在氟化亚锡的情况下，通过钙从双齿结合向单齿结合的转变，所述氟化亚锡和钙对存在于牙釉质上的生物膜的亲和性得到增强；和(b)在存在生物膜的情况下，通过将所述牙膏周期性地施用于牙釉质表面上，分别实现至少约2.5的EPF值和至少约200的ERF值。2.根据权利要求1所述的物质成分，其中所述亲和剂选自于聚甲基硅氧烷分散在非离子泊洛沙姆表面活性剂中的乳剂。3.根据权利要求1的物质成分，其中所述氟化亚锡和钙中的一些以CaF+的形式存在。4.根据权利要求2所述的物质成分，其中所述亲和剂含有线性聚合聚羧酸盐亲和性增强剂。5.根据权利要求4所述的基本无水的牙釉质保护和牙釉质修复牙膏，在亲和剂中含有氟化亚锡和钙，所述亲和剂包括粘度为约10000cs至约250万cs的聚二甲基硅氧烷聚合物的乳剂，其作为非离子表面活性剂连续相中的非连续相。6.根据权利要求5所述的牙膏，其中适合于所述牙膏的非离子泊洛沙姆表面活性剂由以下结构式表示：HO[(C2H4O)x/(C3H6O)y]-[C3H6O]z-[(C2H4O)x/(C3H6O)y]H其中x、y和z的和为125至175。7.根据权利要求4所述的牙膏，其中适合于所述牙膏的非离子表面活性剂由以下结构式表示：HO[(C2H4O)x/(C3H6O)y]-[C3H6O]z-[(C2H4O)x/(C3H6O)y]H其中x＝76，y＝25和z＝56。8.根据权利要求1所述的牙膏，其含有未反应的钙和磷酸盐成分。9.基本无水的牙釉质保护和牙釉质修复牙膏，在亲和剂中含有氟化亚锡和钙，所述亲和剂包括粘度为约10000cs至约250万cs的聚二甲基硅氧烷聚合物的乳剂，其作为非离子泊洛沙姆表面活性剂连续相中的非连续相，所述亲和剂含有线性聚合聚羧酸盐亲和性增强剂。10.根据权利要求9所述的牙膏，其中适合于所述牙膏的非离子泊洛沙姆表面活性剂由以下结构式表示：HO[(C2H4O)x/(C3H6O)y]-[C3H6O]z-[(C2H4O)x/(C3H6O)y]H其中x、y和z的和为120至150。11.根据权利要求9所述的牙膏，其中适合于所述牙膏的非离子泊洛沙姆表面活性剂由以下结构式表示：HO[(C2H4O)x/(C3H6O)y]-[C3H6O]z-[(C2H4O)x/(C3H6O)y]H其中x＝76，y＝0和z＝56。12.根据权利要求9所述的牙膏，其含有未反应的钙和磷酸盐成分。13.根据权利要求9所述的牙膏，其中所述非离...

【专利技术属性】
技术研发人员：W·A·麦克黑尔，D·G·布朗，
申请(专利权)人：第一牙科产品公司，
类型：发明
国别省市：美国;US