盐酸普罗帕酮片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种盐酸普罗帕酮片，其特征在于，包括下述原料：盐酸普罗帕酮50kg，淀粉10kg，糊精3kg，蔗糖4.5kg，微晶纤维素2.5kg，3%羟丙甲纤维素浆20kg，羧甲基淀粉钠3.5kg，硬脂酸镁0.4kg，按照常规方法造粒，制备片剂100万片。本发明专利技术的复方制剂标本兼治、无副作用、价格低廉，制作简便，具有广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物
，具体的，涉及一种盐酸普罗帕酮片及其制备方法。
技术介绍
心律失常(Cardiac Arrhythmia)是指心脏冲动的频率、节律、起源部位、传导速度与激动次序的异常。正常的心脏激动起源于心脏的窦房结，窦房结是心脏起搏的最高“司令部”。由“司令部”发出的“指令”按一定的顺序和时间依次下传到心房和心室，激发心脏相应的部位产生激动。心律失常是临床常见病、多发病，严重的心律失常是心肌肥厚、心肌缺血、心肌梗死及心力衰竭等患者的最终死因之一。近年来，西医的非药物方式治疗心律失常取得了重大的进展，如射频导管消融根治房室结折返性心动过速、房室折返性心动过速、心房扑动和室性心动过速；埋藏式自动心脏复律除颤器(ICD)可显著改善恶性心律失常的预后。但是，心房颤动的射频导管消融的疗效不确切，恶性室性心律失常的射频导管消融成功率低，或即使接受了ICD治疗也需要长期服药。心律失常在中年人群中的发病率是非常高的。目前，采用西药治疗心律失常主要是控制发作、减少危害、预防再发或控制心室率为治疗原则，治疗心律失常的药物主要有钠通道阻滞药、β受体阻滞药、钙通道阻滞药、延长动作电位时程药四种，但是所有抗心律失常药物均有致心律失常作用，其发生率为6%-36%，其机制与心电冲动形成或传导障碍有关，因此，抗心律失常西药存在的一定用药安全问题。盐酸普罗帕酮，化学名称：3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]苯基]-1-丙酮盐酸盐，英文名称：Propafenone Hydrochlorid，是常见的用于心律失常的西药药物，其对有症状的室上性心动过速，如房室交界性心动过速，WPW综合症合并室上性心动过速或阵发性心房颤动；经内科医师判断需要治疗或致命的重症室性心动过速有显著疗效，盐酸普罗帕酮属于I C 类药物，该类药物明显减慢动作电位 0 相上升速度（Vmax），减慢传导，轻度延长不应期，抑制自律性及触发活动，降低心房、心室肌特别是心肌传导纤维的兴奋性。然而，其会出现下述不良反应，常见的不良反应：循环紊乱，表现为体位性低血压或长时间站立后的直立性低血压，特别足老年人合并心 肌功能损害的患者，病人还可出现胸痛等不良反应，普罗帕酮的促心率失常作用：使原有的心律失常恶化 或引起新的心律失常，损害心脏功能，甚至导致心跳骤停，促心律失常作用可诱发心动过缓、传导障碍 (窦房.房室.或室内传导阻滞）成心跳加速（如发展为室性心动过速），可能会加重病人心力衰竭，少见的不良反应：心室扑动和/或心室顫动。胃肠道系统常见的不良反应：胃肠道不适，如食欲下降.恶心，干呕.腹胀、便秘.腹痛，口干，口苦，嘴麻。起始剂量较大时易干出现。西药治疗由于存在不良反应及药物耐受性等原因使其应用受到限制，且西医治疗虽然当时见效，但是停药后容易复发不得根治，而且心律失常患者一般需要长期服药，易产生一系列的毒副作用，中医中药治疗中，针灸治疗疗效得到广泛的应用，但针灸治疗疗效难以持久，且不方便患者坚持治疗。祖国医学认为，心律失常属中医心悸、怔忡、晕厥范畴，其病因主要为“瘀”、“热”、“虚”三个方面，“瘀”为淤血内阻，心脉不畅；“热”为血分蕴热，与淤胶结难解；“虚”为气虚、阴虚，涉及心、脾、扩张型心肌病病位在心，并可累及肺、脾、肾等脏器，以其与先天禀赋、特异体质、后天调摄失当及反复感染温热毒邪等因素有关。温热毒邪自口鼻入侵，由卫气而入营血，毒邪内伏，营血失和，毒留经脉，久而不除，内舍于心，致心络痹阻不通而成。毒邪贯穿于扩张型心肌病发生、发展和变化的整个病理过程，最终因毒致瘀，因毒伤正。毒、瘀、虚是主要病因病机，三者相互促进，形成恶性循环，毒邪深伏，病势缠绵，病重难愈。治疗上因应以修复心肌立治，疗“肌之伤”、复肌之功。促“心之气”，和“心之血”，心肌之伤得治。随着中医学对心律失常认识的深入，在改善心律失常患者的症状、体征、提高患者存活率方面体现出西医不可比拟的优势，与西医相比，中药具有不良反应少、毒副作用小和不易产生耐药性等特点，是良好的生物反应调解剂。
技术实现思路
本专利技术参考祖国医学对心律失常发病机理的认识以及治疗的宝贵经验，参阅已有合理组方，辨证论治，按照中国药典及药理配伍，推陈致新有所增益，辨证论治一直是中医药治疗疾病的核心理论，如何针对主要病机用药同时兼顾次要病机，兼顾共性与个性的治疗，从而最大程度体现中医治疗疾病的内涵与外延，是中成药配伍的一个现实难题。按中医辨证理论，造成该病的主要病因病机是脏腑气血阴阳虚损、内伤七情、气滞血瘀交互作用致心失所养、心脉失畅而引起。心悸属本虚标实之证，发病乃由素体虚弱、正气亏虚(本虚)，邪毒乘虚而入(标实)，侵及心脉所致。专利技术者通过对传统中药的研究，并结合辩证论证，多方收集众家之长，寻求最佳治疗方案，为实现上述目的，本专利技术采用的技术方案如下：盐酸普罗帕酮片，其由下述原料制备而得：盐酸普罗帕酮20kg，中药成分30kg，淀粉10kg，糊精3kg，蔗糖4.5kg，微晶纤维素2.5kg，3%（重量分数）羟丙甲纤维素浆20kg，羧甲基淀粉钠3.5kg，硬脂酸镁0.4kg，取上述原料，按照常规方法造粒，制备片剂100万片。所述中药成分，由下述原料制备而得：丹参、钩藤、石决明、麦冬、桂枝、赤芍、莪术、蒲黄、知母、熟地、王不留行、女贞子、淫羊藿、生姜、甘草、何首乌、白术、香附、瓜蒌、金钱草、杏仁、花椒、菟丝子、乳香、沉香、皂角刺、葛根、茵陈、苍术、郁金、川芎、陈皮。优选地，所述中药成分，由下述重量的原料制备而得：丹参35份、钩藤35份、石决明35份、麦冬35份、桂枝35份、赤芍33份、莪术33份、蒲黄33份、知母33份、熟地33份、王不留行30份、女贞子30份、淫羊藿30份、生姜30份、甘草30份、何首乌28份、白术28份、香附28份、瓜蒌28份、金钱草25份、杏仁25份、花椒25份、菟丝子25份、乳香25份、沉香20份、皂角刺20份、葛根20份、茵陈20份、苍术18份、郁金18份、川芎15份、陈皮15份。所述中药成分的制备方法为：1)称取各原料药，备用；2）取甘草、生姜、陈皮用文火炒8分钟，粉碎过90目筛，制备成分A;3）取钩藤、石决明、赤芍、莪术、蒲黄、王不留行、白术、瓜蒌、金钱草、杏仁、沉香、葛根、苍术、郁金、川芎放入容器内，加入5倍量的蒸馏水，浸泡1小时后，煮沸2小时，提取煎煮液；再次加入3倍量蒸馏水，煮沸1小时，提取煎煮液；最后，加入3倍量蒸馏水，加热煮沸1小时，提取煎煮液；合并三次煎煮液，浓缩成密度为1.2g/ml的浸膏，60℃干燥后，粉碎制备成分B；4）取剩余原料添加3倍重量70%（体积比）的乙醇，回流提取2次，每次1小时，提取液合并，浓缩至密度为1.2g/ml的浸膏，60℃干燥后，粉碎制备成分C；5）均匀混合成分A、B、C即得。每片含盐酸普罗帕酮20mg。用法用量：口服：1次2~4片，一日3~4次。治疗量，一日6~16片，分4~6次服用。维持量一日6~12片，分2~4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在饭后吞服，不得嚼碎。本专利技术药物的组分降低了盐酸普罗帕酮的成分配比，每片降低了60%的纯西药成分含量，也大大降低了由于盐酸普罗帕酮导致的诸多副作用。中草药组分均采用天然的中药原料，其配制简便，药源广泛，成本低廉，本文档来自技高网...

【技术保护点】
盐酸普罗帕酮片，其特征在于，包括下述原料：盐酸普罗帕酮50kg，淀粉10kg，糊精3kg，蔗糖4.5kg，微晶纤维素2.5kg，3%羟丙甲纤维素20kg，羧甲基淀粉钠3.5kg，硬脂酸镁0.4kg，按照常规方法造粒，制备片剂100万片。

【技术特征摘要】
1.盐酸普罗帕酮片，其特征在于，包括下述原料：盐酸普罗帕酮50kg，淀粉10kg，糊精3kg，蔗糖4.5kg，微晶纤维素2.5kg，3%羟丙甲纤维素20kg，羧甲基淀粉钠3.5kg，硬脂酸镁0.4kg，按照常规方法造粒，制备片剂100万片。2.盐酸普罗帕酮片，其特征在于，包括下述原料：盐酸普罗帕酮20kg，中药成分30kg，淀粉10kg，糊精3kg，蔗糖4.5kg，微晶纤维素2.5kg，3%羟丙甲纤维素20kg，羧甲基淀粉钠3.5kg，硬脂酸镁0.4kg，按照常规方法造粒，制备片剂100万片。3.根据权利要求2所述盐酸普罗帕酮片，其特征在于，所述中药成分由下述原料药制备而得：丹参、钩藤、石决明、麦冬、桂枝、赤芍、莪术、蒲黄、知母、熟地、王不留行、女贞子、淫羊藿、生姜、甘草、何首乌、白术、香附、瓜蒌、金钱草、杏仁、花椒、菟丝子、乳香、沉香、皂角刺、葛根、茵陈、苍术、郁金、川芎、陈皮。4.根据权利要求2-3所述盐酸普罗帕酮片，其特征在于，所述中药成分由下述重量的原料药制备而得：丹参35份、钩藤35份、石决明35份、麦冬35份、桂枝35份、赤芍33份、莪术33份、蒲黄33份、知母33份、熟地33份、王不留行30份、女贞子3...

【专利技术属性】
技术研发人员：林祥宇，胡百忠，薛颖，
申请(专利权)人：山东仁和堂药业有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37