治疗消化性溃疡的固体分散颗粒剂制造技术

本发明专利技术提供了一种治疗消化性溃疡的固体分散颗粒剂，它是将1重量份固体分散体与1～3重量份填充剂制备得到；其中，固体分散体由原料药粉：聚乙二醇-6000＝1～3：1～3w/w制备而成，所述原料药粉是将如下重量配比的原料药粉碎至300-500目制备得到：祖师麻1～3份,山莨菪0.3～0.6份,干姜6～10份,沙棘6～10份。本发明专利技术将原料药粉制备成固体分散体，提高了药物的生物利用度，抗溃疡活性明显提高。然而，固体分散体比表面积过大，较易吸湿，不宜贮存和生产；且流动性不佳，不便于生产包装。鉴于上述情况，本发明专利技术将其制备成颗粒剂，即便于产品的贮存、运输和包装，同时也便于患者使用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种治疗消化性溃疡的固体分散颗粒剂。
技术介绍
胃、十二指肠溃疡是指胃、十二指肠黏膜的局限性圆形或椭圆形全层缺损，黏膜肌层被穿透，愈合后不可避免地留有纤维瘢痕，表面为一层上皮所覆盖，黏膜肌层不能再生。其病因概括起来是由于多种原因引起胃酸、胃蛋白酶对胃黏膜的自我消化或胃黏膜屏障被破坏。近年来认为溃疡的形成与胃内幽门螺旋杆菌感染也有重要关系。慢性糜烂性胃炎，又称疣状胃炎或痘疹状胃炎一般仅见饭后饱胀、泛酸、嗳气、无规律性腹痛等消化不良症状。患者胃粘膜出现多个疣状、膨大皱襞状或丘疹样隆起，直径5～10mm，顶端可见粘膜缺损或脐样凹陷，中心有糜烂，隆起周围多无红晕，但常伴有大小相仿的红斑，以胃窦部多见。当前治疗上述疾病的药物多为化学药，其价格昂贵，副作用大，并且治愈所需时间长。因此，急需一种经济实惠、毒副作用低，并能快速治愈上述疾病的药物。而中医药在治疗慢性疾病方面一向都发挥着重要的作用。有人用豆蔻10g、白术20g、茯苓20g、广藿香15g、蒲公英15g、人参5g、紫苏叶10g、苦杏仁10g、薏苡仁20g、茵陈15g治疗消化性溃疡，具有一定的治疗效果。中国专利201110413686.3中，提供了一种药效活性良好的治疗消化性溃疡的药物组合物，由薏苡仁20份、冬瓜仁20份、茵陈15份、白术15份、紫苏叶10份、苦杏仁10份、白扁豆10份、肉豆蔻10份、黄芪10份、人参5份、连翘5份制备而成。但上述处方药味较多，药材用量较大，成本较高。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗消化性溃疡的固体分散颗粒剂。本专利技术提供了一种治疗消化性溃疡的固体分散颗粒剂，它是将1重量份固体分散体与1～3重量份填充剂制备得到；其中，固体分散体由原料药粉：聚乙二醇-6000＝1～3：1～3w/w制备而成，所述原料药粉是将如下重量配比的原料药粉碎至300-500目制备得到：祖师麻1～3份,山莨菪0.3～0.6份,干姜6～10份,沙棘6～10份。进一步地，原料药重量配比如下：祖师麻2～3份,山莨菪0.4～0.5份,干姜8～10份,沙棘8～10份。优选地，原料药重量配比如下：祖师麻3份,山莨菪0.5份,干姜9份,沙棘10份。其中，粉碎粒径至300目。优选地，原料药粉：聚乙二醇-6000＝1：1。其中，所述填充剂选自淀粉、糊精、微晶纤维素、蔗糖、甘露醇、木糖醇中的一种或两种以上的组合。本专利技术还提供了上述固体分散颗粒剂的制备方法，它包括如下操作步骤：(1)按重量配比称取原料药，并粉碎至相应粒径，得原料药粉；(2)取原料药粉和聚乙二醇-6000，混匀，加热至聚乙二醇-6000呈熔融状态，搅拌，立即置于0℃环境中骤冷至固化，粉碎，即得固体分散体；(3)将固体分散体与填充剂混合，加入适量粘合剂，制备颗粒剂即可。其中，所述粘合剂选自水、乙醇、含水乙醇或淀粉浆。祖司麻为瑞香科瑞香属植物，黄瑞香的根皮及茎皮，别名为祖师麻、黄瑞香、大救驾、金腰带、黄狗皮。本品为非常用中药材，但制成中成药后应用较为广泛，民间广泛用于治疗疼痛、跌打损伤、风湿性关节炎和支气管炎等症。山莨菪为茄科东莨菪属植物山莨菪ScopoliatanguticaMaxim.[Anisodustanguticus(maxim.)Pasch.]的根。镇痛解痉，活血去瘀，止血生肌。本专利技术4味药材中，祖师麻、山莨菪和沙棘均是青海特色产品，目前还未见有人将此3种药材组合使用，口服治疗糜烂性胃炎。本专利技术将上述4味药材合理配伍后，特别是加入沙棘后，发挥了协同增效作用，能有效治疗胃溃疡，止痛效果好，并且具有良好的胃粘膜修复功效，为临床用药提供了一种新的选择。本专利技术还将上述药物组合物制备成了特定粒径的药粉，在此粒径条件下，药粉比表面积较大，能够更好地附着在溃疡表面进行直接治疗，有效发挥对溃疡的抑制活性。本专利技术将原料药粉制备成固体分散体，提高了药物的生物利用度，抗溃疡活性明显提高。然而，固体分散体比表面积过大，较易吸湿，不宜贮存和生产；且流动性不佳，不便于生产包装。鉴于上述情况，本专利技术将其制备成颗粒剂，即便于产品的贮存、运输和包装，同时也便于患者使用。具体实施方式实施例1本专利技术药物组合物的制备祖师麻3g,山莨菪0.5g,干姜9g,沙棘10g；干燥后，粉碎至300目，混合均匀后，即得原料药粉。取原料药粉：聚乙二醇-6000＝1：1w/w，混匀，加热至聚乙二醇-6000呈熔融状态，搅拌，立即置于0℃环境中骤冷至固化，粉碎，即得固体分散体。取固体分散体：糊精＝1:1w/w，以水为粘合剂，湿法制粒，即得固体分散颗粒剂。实施例2本专利技术药物组合物的制备祖师麻1g,山莨菪0.6g,干姜6g,沙棘10g；干燥后，粉碎至400目，混合均匀后，即得原料药粉。取原料药粉：聚乙二醇-6000＝1：3w/w，混匀，加热至聚乙二醇-6000呈熔融状态，搅拌，立即置于0℃环境中骤冷至固化，粉碎，即得固体分散体。取固体分散体：淀粉＝1:3w/w，以淀粉浆为粘合剂，湿法制粒，即得固体分散颗粒剂。实施例3本专利技术药物组合物的制备祖师麻1g,山莨菪0.3g,干姜10g,沙棘6g；干燥后，粉碎500目，混合均匀后，即得原料药粉。取原料药粉：聚乙二醇-6000＝3：1w/w，混匀，加热至聚乙二醇-6000呈熔融状态，搅拌，立即置于0℃环境中骤冷至固化，粉碎，即得固体分散体。取固体分散体：微晶纤维素：糊精＝1:1:1w/w，以70％v/v乙醇为粘合剂，湿法制粒，即得固体分散颗粒剂。以下通过具体试验例进一步表明本专利技术的有益效果。试验例1本专利技术药物组合物对胃溃疡的治疗胃溃疡诊断标准：上腹隐痛、钝痛或烧灼样痛，服用碱性药物后缓解，该类疼痛具有节律性，多在餐后1小时内出现，经1～2小时后逐渐缓解，一般还会出现反酸、嗳气、烧心、上腹饱胀、恶心、呕吐等消化不良症状；上消化道造影可见龛影；内镜检查，可于胃部见圆或椭圆、底部平整、边缘整齐的溃疡，溃疡面为灰白或褐色苔膜覆盖，边缘肿胀，色泽红润、光滑而柔软(即胃溃疡活动期)。共收治30例，内镜检查确认为胃溃疡。治愈标准：上腹部疼痛消失，内镜检查，可见溃疡面白苔已消失，变成红色充血的瘢痕，可见皱襞集中(即瘢痕期)。有效标准：上腹部疼痛消失或缓解，内镜检查，苔膜变薄，溃疡缩小，其周围可见粘膜上皮再生的红晕；或溃疡面几乎本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗消化性溃疡的固体分散颗粒剂，其特征在于：它是将1重量份固体分散体与1～3重量份填充剂制备得到；其中，固体分散体由原料药粉：聚乙二醇‑6000＝1～3：1～3w/w制备而成，所述原料药粉是将如下重量配比的原料药粉碎至300‑500目制备得到：祖师麻1～3份,山莨菪0.3～0.6份,干姜6～10份,沙棘6～10份。

【技术特征摘要】
1.一种治疗消化性溃疡的固体分散颗粒剂，其特征在于：它是将1重量
份固体分散体与1～3重量份填充剂制备得到；其中，固体分散体由原料药粉：
聚乙二醇-6000＝1～3：1～3w/w制备而成，所述原料药粉是将如下重量配比的
原料药粉碎至300-500目制备得到：
祖师麻1～3份,山莨菪0.3～0.6份,干姜6～10份,沙棘6～10份。
2.根据权利要求1所述的原料药，其特征在于：原料药重量配比如下：
祖师麻2～3份,山莨菪0.4～0.5份,干姜8～10份,沙棘8～10份。
3.根据权利要求2所述的原料药，其特征在于：原料药重量配比如下：
祖师麻3份,山莨菪0.5份,干姜9份,沙棘10份。
4.根据权利要求1-3所述的原料药粉，其特征在于：粉碎粒径至300
目。
5.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐继锋，卞海军，许婧，
申请(专利权)人：门源县雪草木生物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：青海;63