Furanocyclocommunin在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用制造技术

技术编号:12816210 阅读:81 留言:0更新日期:2016-02-07 09:27
本发明专利技术公开了Furanocyclocommunin在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用。本发明专利技术涉及的Furanocyclocommunin在制备抗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于胰腺纤维化抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗胰腺纤维化显然具有显著的进步。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化合物Furanocyclocommunin的新用途,尤其涉及 。
技术介绍
胰腺纤维化目前发病率愈来愈高,急需研发高效低毒的抗胰腺纤维化药物。 本专利技术涉及的化合物 Furanocyclocommunin 是一个 2013 年发表(Wen-Chun Lan, et al. , Prenylated flavonoids from Artocarpus altilis:Antioxidant activities and inhibitory effects on melanin production. Phytochemistry, 2013 (89) :78 - 88.) 的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抗氧化和美白作用, (Wen-Chun Lan,et al. , Prenylated flavonoids from Artocarpus altilis:Antioxidant activities and inhibitory effects on melanin production. Phytochemistry, 2013 (89) :78 - 88.),对于本专利技术涉及的Furanocyclocommunin在制备预防或治疗胰腺纤 维化药物中的用途属于首次公开。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于通过设计动物实验方法,研究 Furanocyclocommunin的抗胰腺纤维化作用。 所述化合物Furanocyclocommunin结构如式(I )所示: 式(I ) 因此,本专利技术的目的是提供Furanocyclocommunin在制备预防或治疗胰腺纤维化 的药物中的应用。 本专利技术的积极进步效果在于:Furanocyclocommunin具有抗胰腺纤维化的作用, 所以Furanocyclocommunin的应用有很好的开发前景。 本专利技术涉及的Furanocyclocommunin在制备抗胰腺纤维化药物中的用途属于首 次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于胰腺纤维化抑制活性强得意想不 到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗胰腺纤 维化显然具有显著的进步。【具体实施方式】 本专利技术所涉及化合物Furanocyclocommunin的制备方法参见文献(Wen-Chun Lan,et al.,Prenylated flavonoids from Artocarpus alti1 is : Antioxidant activities and inhibitory effects on melanin production. Phytochemistry? 2013(89) :78 - 88.) 以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明,但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。 实施例1 :本专利技术所涉及化合物Furanocyclocommunin片剂的制备: 取5克化合物Furanocyclocommunin加入制备糊精195克,混勾,常规压片机制成 1000 片。 实施例2 :本专利技术所涉及化合物Furanocyclocommunin胶囊剂的制备: 取5克化合物Furanocyclocommunin加入淀粉195克,混勾,装胶囊制成1000粒。 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 -、预防或治疗胰腺纤维化实验研究 1 材料 1. 1动物Wistar大鼠,雄性,体重180-200g,南京医科大学实验动物中心。 1. 2Furanocyclocommunin 剂量:0· 3mg/kg、0. 9mg/kg、2. 7mg/kg 三个剂量。 2实验方法 2. 1造模方法Wistar大鼠以腹腔注射dl-乙硫氨酸250mg/天,连续2个月,可出 现胰脏腺细胞减少,间质内脂肪及结缔组织的增生。 2. 2分组及给药方法 模型大鼠随机分为模型组,Furanocyclocommunin 0· 3mg/kg、0. 9mg/kg、2. 7mg/kg 三个剂量组,另设空白对照组,于造模开始后给药,口服连续30天;60天时解剖动物。 2. 3检测指标 2. 3. 1实验结束时取胰脏称重,计算脏器系数。 2. 3. 2胰脏羟脯氨酸含量测定取100mg样本在水中匀浆,110°C 10N HC1中水解20 小时。HC1用氮气挥发,水解产物用双蒸水溶解后过滤。取0.5ml液体与3ml枸橼酸磷酸 缓冲液(〇. 15M枸橼酸加0. 6M磷酸氢二钠)和0. 5ml溶于9M磷酸的1M过碘酸混合。加 1. 75ml提取缓冲液(5份甲苯:5份2-甲基-1-丙醇:2份1-丙醇),震荡30min,离心。组 织相(〇. 6ml)与Ehrlich, s试剂混合放置15min。在565nm测定吸收度,用4-轻-1-脯氨 酸制作标准曲线计算浓度,含量以ug/g组织表示。 2. 3. 3组织学检查胰脏组织用10%福尔马林固定,石蜡包埋,染色后镜检。对炎症 细胞浸润、间质水肿,纤维化、胰房细胞坏死,和出血情况评分(0-3分)。 3 结果 3. lFuranocyclocommunin对大鼠胰脏重量和脏器系数的影响 实验结束时,将大鼠处死、解剖,称量体重和胰脏重并计算其与体重的比值,结果 见表1。Furanocyclocommunin对胰脏脏器系数的影响,与模型组比较有显著性差异。 表 1 3. 2胰脏羟脯氨酸含量测定 实验结束时,对各组大鼠进行肺部羟脯氨酸含量测定,结果如表2。 Furanocyclocommunin对轻脯氨酸含量的影响,与模型组比较有显著性差异。 表 2 *表示ρ〈0· 05,与模型组比较 3. 3组织学检查 实验结束时,将大鼠处死、解剖;标本常规包埋、固定、HE染色,镜检。结果:模型组 第60天可见胰导管周围严重炎症反应;嗜中粒细胞核淋巴细胞浸润,间质水肿,出血以及 偶见胰泡细胞坏死;胰泡细胞消失位置及胰泡间出现纤维化。Furanocyclocommunin可剂 量依赖性减少炎症反应,组织水肿和纤维化。评分结果见表3。 Furanocyclocommunin对评分的影响,与模型组比较有显著性差异。 表 3 *表示ρ〈0· 05, **ρ〈0· 01,与模型组比较 结论:本专利技术通过Furanocyclocommunin对大鼠胰腺纤维化的影响,证实了 Furanocyclocommunin具有抗胰腺纤维化的作用因此,Furanocyclocommunin可作为活性 成分用于制备抗胰腺纤维化的药物。【主权项】1.Furanocyclocommunin在预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用,所述化合物 Furanocyclocommunin结构如式(I)所亦:【专利摘要】本专利技术公开了。本专利技术涉及的Furanocyclocommunin在制备抗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于胰腺纤维化抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗胰腺纤维化显然具有显著的进步。【IPC分类】A61K31/352, A61P1/18【本文档来自技高网...

【技术保护点】
Furanocyclocommunin在预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用,所述化合物Furanocyclocommunin结构如式(Ⅰ)所示:

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:田丽华
申请(专利权)人:淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
类型:发明
国别省市:山东;37

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