一种盐酸苯海索的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种医药技术领域，具体涉及一种治疗帕金森病药物盐酸苯海索的制备方法。本发明专利技术所述的制备方法，包括以下步骤：(1)向反应瓶中先加入四氢呋喃，然后加入镁屑，搅拌下依次向反应瓶中滴加5-10％溴乙烷四氢呋喃溶液；A液，B液；滴加完毕，保温反应，冷却；(2)加入盐酸哌啶苯丙酮，加热，保温反应，蒸馏，蒸馏完毕，冷却；(3)加入盐酸溶液，加完后，加热并保温，然后冷却；(4)混合物过滤，滤饼用水洗涤，干燥得盐酸苯海索。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种医药
，具体涉及一种治疗帕金森病药物盐酸苯海索的制 备方法。
技术介绍
盐酸苯海索（Trihexyphenidyl Hydrochloride),化学名称：1_ 环己基-1-苯 基-3- (1-哌啶基）-丙醇盐酸盐，结构式如下： 盐酸苯海索为中枢抗胆碱抗帕金森病药，用于治疗老年震颤病症，作用在于选择 性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内 多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。 盐酸苯海索作为抗帕金森病常用药物，50年代就已在国外上市，在国外技术基础 上，国内于60年代陆续上市，代表生产厂家有上海第六制药厂、常州康普药业有限公司、山 东健康药业有限公司等单位，据调查目前国内的生产工艺路线与文献基本一致（《医药产品 生产工艺汇编》1966版，434-435,《全国医药工艺汇编》1986版，835-837)。 现有技术主要采用以下合成路线： 盐酸苯海索目前通用的合成路径以苯乙酮为原料，与甲醛、盐酸哌啶在乙醇中进 行曼尼希反应得到下述盐酸哌啶苯丙酮： 盐酸哌啶苯丙酮作为中间体，与氯代环已烷、镁屑进行格氏本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸苯海索的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： (1)向反应瓶中先加入四氢呋喃，然后加入镁屑，搅拌下依次向反应瓶中滴加5‑10％溴乙烷四氢呋喃溶液；A液，B液；滴加完毕，保温反应，冷却； (2)加入盐酸哌啶苯丙酮，加热，保温反应，蒸馏，蒸馏完毕，冷却； (3)加入盐酸溶液，加完后，加热并保温，然后冷却； (4)混合物过滤，滤饼用水洗涤，干燥得盐酸苯海索。 其中，所述A液为3‑5％(v/v)氯代环已烷的四氢呋喃溶液；B液为50‑60％(v/v)氯代环已烷的四氢呋喃溶液。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘金平，朱占元，刘文杰，
申请(专利权)人：江苏天士力帝益药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32