一种贝母花提取物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种贝母花提取物及其制备方法和应用。本发明专利技术所述的贝母花提取物中贝母素甲与贝母素乙含量为提取物总量的20％-60％(w/w)。其用途为用于制备具有止咳化痰效果的药物或保健品。其制备方法包括：超声提取，滤液浓缩，碱化，葡聚糖凝胶柱分离，洗脱液浓缩干燥得贝母花提取物。该贝母花提取物制备方法操作简便，可有效富集贝母花有效成分，具有较好的开发应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及一种贝母花提取物及其制备方法及应用。
技术介绍
百合科贝母属Fritillaria包括多种重要的药用植物，其药用部位多为其地下鳞 茎，贝母具有清热润肺，止咳祛痰的功效，据记载该属约有130种。在我国其种类主要包括 川贝母、浙贝母、伊贝母等；对贝母的化学成分研宄主要集中在它的生物碱类成分，贝母中 非生物碱成分的文献报道相对较少。目前已发现贝母中主要有效成分为异留体生物碱与甾 体生物碱，到目前为止已经分离并确定结构的有100余个化合物，异留体生物碱占86%，胆 甾衍生物次之，不同贝母的生物碱种类差异比较大，如浙贝母的主要成分为贝母素甲（浙 贝甲素）、贝母素乙（浙贝乙素）、异浙贝甲素、贝母辛、宁贝辛等。伊贝母中主要包括贝母 辛、西贝素、新贝素甲、西贝素氮氧化物、西贝素苷、伊贝辛、伊贝碱苷B、伊贝碱苷E等；川贝 母的主要成分有川贝碱、西贝素；青贝中有青贝碱；白炉贝中有白炉贝素；黄炉贝中有炉贝 碱；白松贝中有松贝碱；甘肃贝母中有岷贝碱；棱砂贝母中有新贝甲素、西贝素、贝母辛、琼 贝酮、代拉文酮、代拉夫林；暗紫贝母中有松贝辛；瓦布贝母中有西贝素、贝母辛、鄂贝乙素 异浙贝甲素、西贝素等。土贝母的化学成分主要包括皂苷，脂肪酸，糖类及其苷类成分和三 萜类成分。 长期以来，浙贝母植株都是以鳞茎入药，而浙贝母植株的花和地上部分常常被作 为废物丢弃。贝母花为百合科（Lliaceae)植物浙贝母Fritillaria thunbergii Miq.的 干燥带茎梢的花，别名浙贝花、象贝花，主产于浙江鄞州、磐安等地。贝母花一般是在3~4 月植株最后两朵花开放时采摘后干燥，具有较好的止咳化痰的功效。浙贝母鳞茎中主要活 性有效成分为生物碱贝母素甲和贝母素乙；近年来的研宄表明，贝母花含有与其鳞茎中相 似的生物活性物质贝母素甲和贝母素乙，此外还包括其他生物碱、皂苷、氨基酸、色素等，尤 以花蕾中生物碱含量最高，具有与鳞茎相似的药理活性，但贝母花中生物碱含量较浙贝母 (鳞茎）低，故目前关于贝母花的研宄开发较少。 目前浙贝母方面的研宄主要集中在鳞茎，且现有文献主要针对浙贝母总生物碱提 取研宄。浙贝母生物碱组分的富集方法为：将提取物酸化除去弱极性杂质，再碱化萃取出生 物碱组分，或大孔吸附树脂除去强极性杂质得生物碱组分。 如CN201110129070. 3公开一种浙贝母总生物碱提取富集方法，采用盐酸溶液提 取，碱化二氯甲烷萃取得到总生物碱粗提物；总生物碱粗提物溶于盐酸溶液中，碱化萃取得 到上样液，大孔树脂柱乙醇洗脱，得总生物碱提取物，总生物碱含量在60%以上。该方法采 用两步萃取再用大孔树脂纯化，总生物碱富集效果好，但缺点是浙贝母的总生物碱提取转 移率低。 丁春霞等在《现代中药研宄与实践》2004年第18卷第2期发表的"浙贝母中生物 碱提取方法以及条件的优化"文中研宄显示用盐酸作提取溶媒，会将贝母里大量的水溶性 成分提取出来，使萃取时产生严重的乳化现象，致使萃取不完全，造成生物碱损失。此外，大 孔树脂对中药中各类化学成分的吸附特征常常不同，由于非极性静电吸附原理对生物碱有 效成分和脂溶性杂质的分离选择性差，使得生物碱和大量脂溶性杂质往往一起洗脱下来， 所以采用大孔吸附树脂难以分离得到高纯度的产物。 陈文君等在《浙江中医药大学学报》2008年7月第32卷第4期发表的"浙贝母 花、地上茎与鳞茎总生物碱、总皂苷含量测定的比较"文中研宄显示：浙贝母生物碱含量 花为0. 182%，茎为0.047%，鳞茎为0.341% ;皂苷花为5. 112%，茎为8. 840%，鳞茎为 1. 724%。贝母花生物碱含量低于鳞茎，且皂苷含量较多，色素、氨基酸等成分多于鳞茎，采 用先醇提后大孔树脂纯化，生物碱富集率较低。 对贝母花有效部位或者成分进行有针对性提取和富集的相关报道目前较少。《卫 生部药品标准中药成方制剂》第六册颁布了贝母花流浸膏和贝母花片的质量标准，其提取 方法均采用水提醇沉法，取贝母花，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩 至约500ml，放冷，加入等量的乙醇，搅匀，密闭，静置3~4天，取上清液，滤过，再加乙醇使 成1000ml，即得，其中总生物碱含量不得少于0. 085%。上述贝母花质量标准公开贝母花流 浸膏未经提纯，其成分非常复杂，总生物碱含量非常低，临床治疗效果不明显。 如CN200510069198. X中公开了含贝母花有效成分的提取物制备方法，取贝母花 适量，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1. 15以上，加2倍 量的乙醇，搅拌，静置48天，取上清液浓缩至相对密度为1. 30-1. 35的稠膏，或继续干燥粉 碎成干粉，即得。上述专利公开的贝母花的提取工艺采用药材煎煮、浓缩、醇沉等常规性的 方法，缺点是其生物碱提取率低，有效成分含量少。 又如CN201010122848. 3中公开一种浙贝母花微粉的制备方法，其将新鲜贝母花 按花和水1:5-30提取，提取液真空浓缩，浓缩液喷雾干燥得微粉。该方法直接水提，含有大 量的氨基酸，营养价值较高，但缺点是生物碱提取率较低，存在活性成分流失问题。 综上所述，目前针对贝母花开发的研宄非常少，已公开贝母花提取物的成分非常 复杂，通常以总生物碱为含量控制指标，且其含量非常低，临床治疗效果不明显；而且现有 的提取方法中生物碱的提取率低，不具有通用性。因此，如何提供一种以治疗活性成分贝母 素甲、贝母素乙为主要成分的贝母花提取物及其制备方法是本领域技术人员急需解决的技 术难题。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供，解决了
技术介绍
中所述的技术缺陷。 本专利技术的技术方案具体如下： 一种贝母花提取物，该提取物中含有贝母素甲与贝母素乙，贝母素甲与贝母素乙 的含量之和为提取物总量的20% -60% (w/w)。 为了获得更好的止咳化痰活性，上述贝母花提取物中贝母素甲与贝母素乙的含量 之和为提取物总量的35% -55% (w/w)，且贝母素甲与贝母素乙的含量比值为1-2。 更优选的，贝母花提取物中贝母素甲与贝母素乙的含量之和为提取物总量的 50% -55% (w/w)，且贝母素甲与贝母素乙的含量比值为1.5-1. 8。 本专利技术还提供了一种如前所述的贝母花提取物的制备方法，具体制备步骤如下： 步骤（1)贝母花经粉碎后，用3-20倍贝母花药材体积量PH为3-4的30-50%乙醇溶液超声 提取，共2~3次，每次lh，合并滤液；步骤（2)滤液减压浓缩至相对密度为1. 15-1. 25的 稠膏，加入1-2倍体积量乙醇，调节PH至8,滤过得提取液；步骤（3)将提取液用Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱分离，先用10% -20%乙醇溶液洗脱至洗脱液无色，再用40% -60%乙 醇溶液洗脱，收集醇洗脱液，浓缩干燥，即得。 优选的，步骤（1)采用10倍体积量PH为3的40%乙醇溶液超声提取，共3次，每 次Ih，合并滤液。 优选的，步骤（2)当前第1页1 2 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种贝母花提取物，其特征在于，所述提取物中含有贝母素甲与贝母素乙，贝母素甲与贝母素乙的含量之和为提取物总量的20％‑60％(w/w)。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：胡江宁，何厚洪，吴健，周祥，徐洪明，楼芳芳，瞿伟，沈晓蓉，
申请(专利权)人：浙江康恩贝制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33