减少源自阳离子抗微生物剂的牙齿变色制造技术

本发明专利技术公开了口腔护理组合物，所述组合物具有减少牙齿变色倾向，并且在可药用载体中包含阳离子抗微生物剂和抗变色剂，所述抗变色剂包括一种或多种来自以下至少两个化学类别中每一个的材料：类别1：阴离子试剂，类别2：醛、酮、以及其它活性羰基化合物，和类别3：非离子乙氧基化表面活性剂。阳离子抗微生物剂的例子包括季铵化合物如十六烷基氯化吡啶十六烷基氟化吡啶十四烷基氯化吡啶N-十四烷基-4-乙基氯化吡啶和杜灭芬；氯己定；以及提供金属离子如亚锡、锌或铜的金属离子源。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】减少源自阳离子抗微生物剂的牙齿变色
本专利技术涉及口腔护理组合物，所述组合物包含消除或减少牙齿变色，特别是源自 阳离子抗微生物剂的变色的试剂，所述阳离子抗微生物剂在口腔护理组合物中用于减少口 腔细菌，并且预防和治疗细菌介导的口腔疾病或病症，包括牙斑、龋齿、牙结石、齿龈炎、牙 周病和口臭。
技术介绍
具有抗微生物活性的阳离子材料已被用于口腔组合物中，以抵抗口腔细菌并且预 防和治疗由口腔中的细菌造成的病症，如形成牙斑和牙结石。形成牙斑和牙结石并且未阻 止它们增殖，是龋齿、齿龈炎、牙周病和牙缺失的主要原因。牙斑是细菌、上皮细胞、白细胞、 巨噬细胞以及其它口腔分泌液的混合基质。细菌构成牙斑基质的大约四分之三。任意给定 的牙斑样品可包含多达400种不同的微生物。这种混合物包括好氧细菌和厌氧细菌、真菌、 病毒和原生动物。这种生物体和口腔流出物的基质继续扩展，并且与附近的其它牙斑增长 物结合。细菌将存在于口腔中的蔗糖合成为果聚糖和葡聚糖，给微生物提供能量。这些葡 聚糖、果聚糖和微生物形成了牙斑连续增殖用的粘合骨架。牙结石或有时所说的牙垢是一 种沉积物，其在牙龈缘处的牙齿表面上形成。成熟的牙结石由无机部分组成，该无机部分主 要是在羟基磷灰石晶格结构内排列的磷酸钙，该结构类似于骨头、牙釉质和牙质。也存在有 机部分，该有机部分由脱皮的上皮细胞、白细胞、涎沉积物、食物残渣和各类微生物组成。进 展性牙斑最易于粘附在相对不规则的表面上，例如那些由牙结石形成的表面。牙结石和牙 斑以及行为和环境因素导致牙齿色斑的形成，从而严重影响了牙齿的美观。促使牙齿变色 倾向的行为和环境因素包括经常使用包含变色化学物质或有色体的产品如咖啡、茶、可乐 或烟草，以及经常使用促进变色的口腔产品如包含阳离子抗微生物剂的那些。 已知造成牙齿变色的最常见的阳离子抗微生物剂为季铵化合物如十六烷基氯化 吡啶If和金属离子源如氟化亚锡和氯化亚锡。这些阳离子材料的牙齿变色倾向早已被记 载。使用漂白剂或氧化剂如过氧化物是已提出减少和控制牙齿变色以及美白牙齿的许多方 法中的一种。基本上，漂白剂通过氧化有色体和现有色斑起作用。然而，加入到口腔护理产 品中的漂白剂由于稳定性和安全性限制，通常以低浓度存在。在这些低浓度下，漂白剂如过 氧化物对控制色斑和美白牙齿一般无效。此外，漂白剂在功能上不用于预防色斑产生。 持续需要提供增强的总体清洁和卫生效果，同时还控制牙齿变色的口腔护理产 品。现已验明，化学工艺可有效减少源自阳离子抗微生物剂如CPC的牙齿变色。这些化学 试剂不涉及使用漂白剂或氧化剂，并且不显著损害阳离子抗微生物剂的生物利用率，从而 不损害它们的抗微生物效能。
技术实现思路
本专利技术涉及口腔护理组合物，所述组合物在可药用载体中包含造成牙齿变色的阳 离子抗微生物剂与抗变色剂的组合，所述抗变色剂包含至少两种来自以下化学类别的不同 材料： 类别1 :阴离子试剂， 类别2 :醒、酮、以及其它活性羰基化合物，和 类别3 :非离子乙氧基化表面活性剂。 类别1阴离子试剂的例子为包含磷酸根、羧基或硫酸根基团的化合物和聚合物， 如羧甲基葡聚糖（取代度=0. 1，MW= 10, 〇〇〇)和焦磷酸四钾。 类别2醛、酮、以及其它活性羰基化合物的例子为4-甲氧基苯甲醛（茴香醛）； 1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-甲醛（洋茉莉醛）；3, 4-二甲氧基苯甲醛（藜芦醛）；3_甲 基-1，2-环戊二酮；甲酸苯乙酯、苯乙酮；苯乙醛；4-甲基苯乙酮；对甲基苯乙醛；3, 5, 5-三 甲基-2-环己烯-1-酮（异佛乐酮）；Y_十一烷酸内酯；或对甲基肉桂醛。 类别3非离子乙氧基化表面活性剂的例子为乙氧基化直链醇，如其中醇链中的碳 数介于约18至55之间，乙氧基单元为至少80重量％，并且聚合物的平均分子量为约2000 至约5000的那些。 阳离子抗微生物剂的例子包括季铵化合物如十六烷基氯化吡啶4翁、十四烷基氯 化吡啶铕、N-十四烷基_4_乙基氯化吡啶铕和杜灭芬；提供金属离子如亚锡、锌和铜的金 属离子源；和氯己定。 对于本领域的技术人员来说，通过下面的详细描述，本专利技术的这些和其它的特征、 方面和优点将变得显而易见。 【附图说明】 图1示出醛和唾液蛋白之间经由硫缩醛形成的反应。 图2为用于HAP-表膜和牛齿体外变色模型中的方案的总结。 【具体实施方式】 尽管说明书通过具体指出并清楚地要求保护本专利技术的权利要求作出结论，但是据 信通过以下【具体实施方式】将更好地理解本专利技术。 除非另外指明，下文中所用的所有百分比和比率均按组合物总体的重量计。除非 另外指明，本文提及的所有成分的百分数、比例和含量均基于该成分的实际含量，并不包括 在市售产品中可以与这些成分一起使用的溶剂、填料或其它物质。除非另外指明，本文提及 的所有测量均在约25°c下进行。 本文中包含/包括是指可被加入不影响最终结果的其它步骤和其它组分。该 术语包括术语由…组成和基本上由…组成。 如本文所用，单词包括/包含及其变体旨在是非限制性的，使得列表中项目的 叙述不排除其它也可能在本专利技术的材料、组合物、装置和方法中有用的类似项目。 如本文所用，单词优选的、优选地和它们的变体是指在特定环境下能够提供 特定有益效果的本专利技术的实施例。然而，其它的实施例在相同或其它环境下也可为优选的。 此外，一个或多个优选实施例的表述并不表示其它实施例是无用的，并且不旨在从本专利技术 的范畴排除其它的实施例。 所谓 口腔护理组合物是指这样的一种产品，其在一般使用过程中不是为了特定 治疗剂的全身给药的目的而被有意吞咽，而是为了口腔活性的目的，在口腔中保留足够长 的时间以实质性接触所有的牙齿表面和/或口腔组织。所述口腔护理组合物可为多种形 式，包括牙膏、洁齿剂、牙胶、齿龈胶、漱口水、摩丝、泡沫、义齿产品、口喷剂、锭剂、咀嚼片或 口香糖。该口腔护理组合物还可掺入到条带或膜上，以直接施用或粘附到口腔表面。 除非另外指明，如本文所用，术语洁齿剂是指糊剂、凝胶或液体制剂。洁齿剂组 合物可为单相组合物，或者可为两种或更多种单独洁齿剂组合物的组合。洁齿剂组合物可 为任何所需形式，如深条纹的、浅条纹的、多层的、糊剂周围有凝胶的，或它们的任意组合。 在包括两种或更多种单独洁齿剂组合物的牙粉中，每种洁齿剂组合物均可被包含于物理上 分开的分配器室中，并且被并排分配。 如本文所用，术语分配器是指任何适于分配组合物（如洁齿剂）的泵、管或容 器。 如本文所用，术语漱口水包括本领域称为漱口水或牙用漱口液、口喷剂、牙用溶 液和冲洗流体的液体制剂。 术语牙齿是指自然牙齿以及人造牙齿或假牙。 术语可药用载体、口服用载体或赋形剂包括安全有效的材料和常规添加 齐U，如口腔护理组合物中所用的那些，包括但不限于氟离子源、抗微生物剂、抗炎剂、抗牙结 石剂或抗牙垢剂、脱敏剂、过氧化物源、研磨剂如二氧化硅、缓冲剂、碱金属碳酸氢盐、增稠 材料、湿润剂、水、表面活性剂、乳化剂、抗变色剂、牙齿亲和剂、二氧化钛、木糖醇、精油、凉 爽剂、甜味剂、或其它感觉剂和着色剂。 如本文所用，术语精油是指由植物蒸馏或压榨出的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗微生物口腔护理组合物，所述组合物有效抵抗牙斑、牙结石、齿龈炎和牙周病，所述组合物包含(a)阳离子抗微生物剂，所述阳离子抗微生物剂选自以下中的一种或以下的混合物：季铵盐、洗必泰、亚锡离子源、锌离子源、或铜离子源，(b)抗变色剂，所述抗变色剂包括一种或多种来自以下至少两个化学类别中每一个的材料：(i)类别1阴离子试剂，(ii)类别2醛、酮、或其它反应性羰基化合物，或(iii)类别3非离子乙氧基化表面活性剂，和(c)可药用载体，其中所述抗变色剂以有效抑制由所述阳离子抗微生物剂造成的牙齿色斑形成的量存在。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.06.21 US 13/529,0441. 一种抗微生物口腔护理组合物，所述组合物有效抵抗牙斑、牙结石、齿龈炎和牙周 病，所述组合物包含 (a) 阳离子抗微生物剂，所述阳离子抗微生物剂选自以下中的一种或以下的混合物： 季铵盐、洗必泰、亚锡离子源、锌离子源、或铜离子源， (b) 抗变色剂，所述抗变色剂包括一种或多种来自以下至少两个化学类别中每一个的 材料： (i) 类别1阴离子试剂， (ii) 类别2醛、酮、或其它反应性羰基化合物，或 (iii) 类别3非离子乙氧基化表面活性剂，和 (c) 可药用载体，其中所述抗变色剂以有效抑制由所述阳离子抗微生物剂造成的牙齿 色斑形成的量存在。2. 根据权利要求1所述的口腔护理组合物，包含按所述组合物的重量计约0. Ol %至约 5 %的所述抗变色剂。3. 根据权利要求1或2所述的口腔护理组合物，其中所述阳离子抗微生物剂包含以 下中的一种或以下的混合物：十六烷基氯化吡啶If、十六烷基氟化吡啶4翁、十四烷基氯化 吡啶铕、N-十四烷基-4-乙基氯化吡啶4翁、杜灭芬、苯扎氯铵、苄索氯铵、甲基苄索氯铵、 十二烷基三甲基溴化铵、十二烷基二甲基（2-苯氧基乙基）溴化铵、苄基二甲氧基硬脂基氯 化铵、季铵化5-氨基-1，3-双（2-乙基-己基）-5-甲基六氢嘧啶、月桂基三甲基氯化铵、 椰油烷基三甲基氯化铵、十六烷基三甲基溴化铵、二异丁基苯氧乙基二甲基苄基氯化铵、洗 必泰、氟化亚锡、氯化亚锡、二水合氯化亚锡、柠檬酸锌、乳酸锌、硫酸锌、氯化锌、乙酸锌、氧 化锌、硫酸铜、或葡糖酸铜。4. 根据权利要求1至3中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述类别1抗变色剂具 有15, 000或更低的分子量，并且选自焦磷酸盐；植酸或其盐；D-果糖-1-6-二磷酸；D-核 糖-5-磷酸；二羟基丙酮磷酸盐；D-赤藓糖-4-磷酸盐；磷酸甘油；磷酸肌酸；D-核糖-5-磷 酸；D-果糖-6-磷酸；D-木糖-5-磷酸；3-磷酸甘油醛；a -D-葡萄糖-6-磷酸；a -D-葡 萄糖-1-磷酸；5-磷酸尿核苷；抗坏血酸磷酸盐；羧甲基葡聚糖；硫酸葡聚糖；羧甲基羟丙 基纤维素；羧甲基甲基纤维素或羧甲基淀粉。5. 根据权利要求1至4中任一项所述的口腔...

【专利技术属性】
技术研发人员：D·C·斯科特，N·拉姆吉，
申请(专利权)人：宝洁公司，
类型：发明
国别省市：美国;US