本发明专利技术提供了一种用氢氧根离子型的碱为催化剂于甲醇中进行脱酰基化的方法。将含有一个羟基或两个以上羟基被酰基保护的有机化合物溶于适量醇类溶剂中，加入催化剂量的氢氧根离子型的碱，或其它任何中强碱，特别是加入氢氧根离子型的树脂，在适宜温度下反应足够的时间，羟基上的酰基就会被脱除。
【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供了一种用氢氧根离子型的碱为催化剂于甲醇中进行脱酰基化的方法。将含有一个羟基或两个以上羟基被酰基保护的有机化合物溶于适量醇类溶剂中，加入催化剂量的氢氧根离子型的碱，或其它任何中强碱，特别是加入氢氧根离子型的树脂，在适宜温度下反应足够的时间，羟基上的酰基就会被脱除。【专利说明】
本专利技术属于基本有机化工邻域，涉及的脱酰基方法无论在实验室还是工业装置中 应用都非常广泛。
技术介绍
在有机合成技术中，对于有多个相似反应活性位点的反应物，选择性保护/脱 保护往往是一种重要和常用的技巧。而酰基由于其既易保护又易脱除，是其中一类 最为常用的保护基团。目前脱酰基常用的Zmplen方法已成为一种业内的标准方法 (Zempl ' en, G. and Kuntz, A. , Ber. , 1924, 57B, 1357 ；Zemple ' n, G. ；Pacsu, E. Ber. Dtsch.Chem.Ges. 1929,62, 1613)。其具体作法是使用催化剂量的甲醇钠或乙醇钠在甲 醇或乙醇溶液中，使酰基保护的底物发生酰基的交换反应，从而几乎完全脱除了酰基 (Garc ' la_L ' opez, J. J. ；Hern ' andez-Mateo, F. ;Isac_Garc ' la, J. ；Kim, J. M.； Roy, R. ；Santoy〇-Gonz ' alez, F. and Vargas-Berenguel, A. , J. Org. Chem. , 1999, 64, 522 ； Crich, D. and Li, Η. M. , J. Org. Chem. , 2000, 65, 801 ;)。通常认为使用氢氧化钾或氢氧化钠 这类氢氧根离子型的碱时，由于在脱酰基反应中会被中和掉，故必须使用与酰基等当量的 碱。这对于在反应结束后需用离子交换的方法除掉阳离子是十分不便的。这是实验室或工 业装置都在广泛采用Zmplen方法的根本原因。尽管Zmplen方法中使用催化剂量的甲醇 钠，但在后期产物的分离中，无论是在实验室还是工业装置中，仍然需要用氢离子交换的方 法将溶液中的金属离子脱除。
技术实现思路
本专利技术的任务是提供，使 其具有环境友好，操作简便，绿色环保，催化剂廉价易得等特点。 本专利技术提供的脱酰基方法包括以下步骤： 步骤一：将含有一个或两个以上羟基被酰基保护的有机化合物溶于醇类溶剂，溶 剂的用量为1-4晕升/晕摩尔底物； 步骤二：接着加入氢氧根离子型的碱为催化剂，或加入任意中强碱为催化剂，氢氧 根离子型的碱与酰基的摩尔比为0.01-0. 5 :1，对乙酰基优选为0.02 :1 ;0?50〇C反应1? 24小时，优选为室温反应，反应结束后，除去催化剂，减压除溶剂，即可得到酰基被完全脱除 的含有一个或两个以上羟基的产物。 上述步骤一所述的醇类溶剂优选为甲醇或乙醇，所述的酰基具有以下的化学通 式： 【权利要求】1. ，包括以下步骤： 步骤一：将含有一个或两个以上羟基被酰基保护的有机化合物溶于醇类溶剂，溶剂的 用量为1-4毫升/毫摩尔底物； 步骤二：接着加入氢氧根离子型的碱为催化剂，或加入任意中强碱为催化剂，氢氧根 离子型的碱与酰基的摩尔比为0.01-0 ·5 : 1，0?50°C反应1?24小时，优选为室温反应， 反应结束后，除去催化剂，减压除溶剂，即得到酰基被完全脱除的含有一个或两个以上羟基 的产物。2. 根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤一所述的醇类溶剂优选为甲醇或乙 醇，所述的酰基具有以下的化学通式：上式中：R是任意有机官能团。3. 根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤二中所使用的氢氧根离子的碱具有 以下的化学通式： M+or 上式中：M+是金属离子，胺离子和胺离子树脂。【文档编号】C07H15/04GK104098615SQ201410252339【公开日】2014年10月15日 申请日期:2014年6月9日 优先权日:2014年6月9日 【专利技术者】董海, 任博 申请人:华中科技大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种以氢氧根离子型的碱为催化剂进行脱酰基化的方法，包括以下步骤:步骤一:将含有一个或两个以上羟基被酰基保护的有机化合物溶于醇类溶剂，溶剂的用量为1‑4毫升/毫摩尔底物；步骤二:接着加入氢氧根离子型的碱为催化剂，或加入任意中强碱为催化剂，氢氧根离子型的碱与酰基的摩尔比为0.01‑0·5∶1，0～50℃反应1～24小时，优选为室温反应，反应结束后，除去催化剂，减压除溶剂，即得到酰基被完全脱除的含有一个或两个以上羟基的产物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：董海，任博，
申请(专利权)人：华中科技大学，
类型：发明
国别省市：湖北;42
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