包括C(7)‑OH和C(13)‑OH甲硅烷基化或仅C(7)‑OH甲硅烷基化的用于制备卡巴他赛的方法技术

本发明专利技术公开了由10‑脱乙酰巴卡亭(III)起始至卡巴他赛(I)的方法，包括7‑OH单甲硅烷基化（经过式V）或者7,13‑二甲硅烷基化（经过式XI、XII）的步骤。还描述了卡巴他赛的异丙醇溶剂化物及其制备方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】本专利技术公开了由10-脱乙酰巴卡亭(III)起始至卡巴他赛(I)的方法，包括7-OH单甲硅烷基化（经过式V）或者7,13-二甲硅烷基化（经过式XI、XII）的步骤。还描述了卡巴他赛的异丙醇溶剂化物及其制备方法。【专利说明】包括C (7) -OH和C (13) -OH甲硅烷基化或仅C (7) -OH甲硅烷基化的用于制备卡巴他赛的方法
本专利技术涉及用于制备具有更好收率和纯度的卡巴他赛(Cabazitaxel)及其中间物(intermediate)的改进的方法,该方法避免了使用有害(hazardous)试剂。
技术介绍
卡巴他赛，化学名为(2R, 3S)-3-叔丁氧基擬基氛基_2_羟基_3_苯基-丙酸-4-乙酰氧基-2 α-苯甲酸基-5 β，20-环氧-1-羟基-7 β，10 β - 二甲氧基_9_氧紫杉_11_烯_13 α -基酯，用式⑴表不。【权利要求】1.用于制备卡巴他赛(I)的方法，包括下列步骤: a)在碱和适合的有机溶剂的存在下，用甲硅烷基化剂处理式(III)的10-脱乙酰巴卡亭1-10小时， 2.用于制备卡巴他赛(I)的方法， 3.式(XII)的化本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于制备卡巴他赛(I)的方法，包括下列步骤：a)在碱和适合的有机溶剂的存在下，用甲硅烷基化剂处理式(III)的10‑脱乙酰巴卡亭1‑10小时，以获得式(IV)的化合物；b)在碱和甲基化剂的存在下，甲基化式(IV)的化合物，以获得式(V)的化合物；以及c)在适合的有机溶剂和碱的存在下，去保护式(V)的化合物的甲硅烷基，以获得式(VI)的化合物；d)在适合的有机溶剂和碱的存在下，甲基化式(VI)的化合物，以获得式(II)的化合物；e)任选地将式(II)的化合物转化为卡巴他赛(I)。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：萨瓦特·拉西，尼廷·古普塔，阿布·阿齐姆，尼乐都·潘达，布万·巴斯卡·米什拉，苏尼尔·桑哈尼，
申请(专利权)人：KABI费森尤斯肿瘤学有限公司，
类型：发明
国别省市：印度;IN