一种银黄颗粒剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种银黄颗粒剂及其制备方法。该制备方法优化了金银花、黄芩的提取工艺，采用水蒸气蒸馏提取金银花挥发油，并且采用大孔树脂梯度洗脱的工艺提取得到银黄中的有效成分，将提取获得的有效成分与辅料木糖醇、可溶性淀粉、交联羧甲基淀粉钠混合于制粒机制备成颗粒剂。该颗粒剂疗效显著、稳定性高。

【技术实现步骤摘要】
—种银黄颗粒剂及其制备方法
本专利技术属于中药制剂领域，具体涉及一种具有清热解毒消炎功效，用于治疗呼吸系统炎症的银黄颗粒剂及其制备方法。
技术介绍
金银花和黄芩是两味具有清热解毒功效的中药材。由这两味药材制备的制剂常用于治疗急慢性扁桃体炎、急慢性喉炎以及上呼吸道感染等呼吸系统炎症。目前常见的制剂类型多为颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂等剂型。国家药典2010版第一部中收载了银黄颗粒剂处方和制法:金银花提取物(以绿原酸计)2.4g、黄芩提取物(以黄芩苷计)24g ;以上二味，加鹿糖480g,与淀粉适量,粉碎成细粉,混匀，制成颗粒,60°C以下干燥,制成600g,或加糊精与蛋白糖(或50%~60%甜菊素乙醇溶液)适量，混匀，制成颗粒，60°C以下干燥，制成300g(无蔗糖)，即得。国家中成药标准中也收载了关于银黄片、银黄冲剂、银黄胶囊剂以及银黄注射剂的标准。虽然目前已经有了银黄颗粒剂的常规制备方法，但是采用普通方法制得的银黄颗粒剂存在辅料用量大、溶解性差、吸收慢等缺陷。为了解决上述问题，本专利技术经过反复试验，研究出一种新的银黄颗粒剂的制备方法。该方法优化了药材原料的提取精制工艺，并配合适宜的辅料制备出一种用量小、吸收效果好且质量稳定的银黄颗粒剂。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供了一种速溶的银黄颗粒剂的制备方法。该方法是通过以下两个主要步骤实现的:1.银黄提取物的制备:取干燥金银花加水浸泡20_40min，采用水蒸气蒸馏法提取挥发油，收集挥发油成分。在蒸馏后的金银花残渣中加入黄芩并加水回流提取，将提取液合并，黄芩与金银花的用量比例以干燥原料药材重量计为1:1。将合并后的提取液加热浓缩成浸膏，加入60%乙醇溶液混匀后，采用微孔滤膜过滤，滤液上大孔吸附树脂，用40~90%的乙醇溶液梯度洗脱，收集60%和70%乙醇洗脱部分，将这两部分洗脱液合并浓缩得银黄浸膏；取该银黄浸膏进行喷雾干燥，得干浸膏粉，备用。2.颗粒剂的制备::将干浸膏粉、木糖醇、金银花挥发油、可溶性淀粉、交联羧甲基淀粉钠以9-12:1-4:0.1-1:1-4:0.2-1重量配比，混合后置于制粒机制粒，即得。本专利技术优选 的原料药材提取精制方法是:取干燥金银花加水浸泡30min，采用水蒸气蒸馏法提取挥发油，收集挥发油成分。在蒸馏后的金银花残渣中加入黄芩并加入6倍量的水，加热回流提取两次，将煎煮液合并，黄芩与金银花的用量比例以干燥原料药材重量计为1:1。将合并后的水提取液加热浓缩成相对密度1.40(65°C )的浸膏后，加入相对于原料药材重量体积比(g/ml)10:1的60%乙醇溶液混匀后，采用微孔滤膜过滤，滤液上DlOl型大孔吸附树脂，分别用40%、50%、60%、70%、80%、90%的乙醇溶液依次洗脱，收集60%和70%乙醇洗脱部分，将这两部分洗脱液合并后加热浓缩至成相对密度1.30 (650C )的浸膏，将该浸膏进行喷雾干燥，得干浸膏粉，备用。本专利技术优选的颗粒剂制备方法为:将干浸膏粉、木糖醇、金银花挥发油、可溶性淀粉、交联羧甲基淀粉钠以10:2:0.5:2:0.5重量份配比，混合后置于制粒机制粒，即得。本专利技术制备的颗粒剂相对于传统的颗粒剂，具有疗效显著，使用方便，剂量小，溶解迅速，稳定性高等优点。这些优点通过以下实验加以证实。一、本专利技术的药效学实验:1.银黄颗粒剂对二甲苯致炎小鼠耳廓肿胀的影响(I)样品配置实验组样品:实施例1制得的银黄颗粒剂，加入蒸馏水配置成4g(生药量)/ml的溶液；对照组样品:采用国家药典2010版第一部中收载了银黄颗粒剂制备方法制备的银黄颗粒，加入蒸馏水配置成4g(生药量)/ml的溶液。⑵实验方法NIH小鼠60只，雄性，18~22g，随机分为5组，每组12只。设I组模型组、I组对照组和3组实验组。 给药方法为:使用对照样品给对照组小鼠连续灌胃给药5天，每天一次，剂量为20mL/kg ;实验组共3组，使用实验组样品连续灌胃给药5天，每天一次，三组剂量分别为10mL/kg、20mL/kg、40mL/kg,模型组连续给生理盐水5天，每天一次，20mL/kg。小鼠末次给药后30min,右耳两面涂二甲苯0.05mL/只致炎,左耳不涂,30min后颈椎脱臼处死,用9mm打孔器取左右耳同一部位圆片，精密称量两耳重量。(3)评价标准及统计方法以右耳和左耳重量之差代表肿胀程度。各组实验结果以SPSS软件ONE WAY ANNOVA方法进行统计分析。(4)实验结果表1对二甲苯致炎小鼠耳廓肿胀的影响 m\I剂量(ml/kg)~I肿胀程度(mg)flip NS2013.09 + 2.56 本专利技术颗粒剂(低剂量)?07.43+1.8743.2%** 本专利技术颗粒剂(中剂量)&6.54 + 2.0750.0%林 本专利技术颗粒剂(高剂量)5.43+1.4558.5%林 对照组208.58 + 2.1234.5% *各组η = 12，与模型组比较:*Ρ〈0.05，**Ρ〈0.01结果表明:本专利技术银黄颗粒剂对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用，且其相同剂量的抑制效果优于常规方法制得的银黄颗粒剂。2.银黄颗粒剂对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响(I)样品配置实验组样品:实施例1制得的银黄颗粒剂，加入蒸馏水配置成4g(生药量)/ml的溶液；对照组样品:采用国家药典2010版第一部中收载了银黄颗粒剂制备方法制备的银黄颗粒，加入蒸馏水配置成4g(生药量)/ml的溶液。⑵实验方法NIH小鼠60只，雄性，18~22g，随机分为5组，每组12只。设I组模型组、I组对照组和3组实验组。给药方法为:对照组一组，将对照样品给该组小鼠连续给药3天，每天一次，剂量为20mL/kg ;实验组共3组，使用实验组样品连续给药3天，每天一次，三组剂量分别为10mL/kg、20mL/kg、40mL/kg,模型组连续给生理盐水3天，每天一次,20mL/kg。第三天给药后Ih后，每鼠尾静脉注射0.5%的伊文蓝(0.lmL/10g)，同时腹腔注射1%醋酸0.lmL/10g。0.5h后处死动物，用5mL NS分5次洗涤腹腔，合并洗涤液，1250r/min离心10min，上清液加0.lmol/L氢氧化钠0.lmL，于721分光光度计(590nm)测光密度。(3)评价标准及统计方法比较实验组和对照组光密度的差异。各组实验结果以SPSS软件ONE WAY ANNOVA方法进行统计分析。(4)实验结果表2对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种银黄颗粒剂，其特征在于该制剂原料及重量份为：银黄提取物干浸膏粉9‑12份、木糖醇1‑4份、金银花挥发油0.1‑1份、可溶性淀粉1‑4份、交联羧甲基淀粉钠0.5‑1份。

【技术特征摘要】
1.一种银黄颗粒剂，其特征在于该制剂原料及重量份为:银黄提取物干浸膏粉9-12份、木糖醇1-4份、金银花挥发油0.1-1份、可溶性淀粉1-4份、交联羧甲基淀粉钠0.5-1份。2.—种权利要求1所述银黄颗粒剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤: 银黄提取物的制备:取干燥金银花加水浸泡20-40min，采用水蒸气蒸馏法提取挥发油，收集挥发油成分；在蒸馏后的金银花残渣中加入黄芩并加水回流提取，将提取液合并，黄芩与金银花的用量比例以干燥原料药材重量计为1:1 ;将合并后的提取液加热浓缩成浸膏，加入60%乙醇溶液混匀后， 采用微孔滤膜过滤，滤液上大孔吸附树脂，用40-90%的乙醇溶液梯度洗脱，收集60%和70%乙醇洗脱部分，将这两部分洗脱液合并浓缩得银黄浸膏，将浸膏进行喷雾干燥，得干浸膏粉，备用； 颗粒剂的制备:将干浸膏粉、木糖醇、金银花挥发油、可溶性淀粉、交联羧甲基淀粉钠以9-12:1-4:0.1-1:1-4:0.2-1重量配比，混合后置于制粒机制粒，即得。3.根据权利要求2所述银黄颗粒剂的制备方法，其特征在于所述银黄提取物的制备方法为: 取干燥金银花加水浸泡30min，采用水蒸气蒸馏法提取挥发油，收集挥发油成分；在蒸馏后的金银花残渣中加入黄芩并加入6倍量的水，加热回流提取两次，将煎煮液合并，黄芩与金银花的用量比例以干燥原料药材重量计为1:1 ;将合并后的水提取液加热浓缩成相对密度1.40 (65°C)的浸膏后，加入相对于原料药材重量体积比(g/ml)10:1的...

【专利技术属性】
技术研发人员：余中华，
申请(专利权)人：余中华，
类型：发明
国别省市：江西;36