用于增溶微溶性活性成分的超支化聚碳酸酯制造技术

本发明专利技术涉及一种组合物，其包含两亲物和在20℃下于水中的溶解度不超过10g/l的活性成分。本发明专利技术进一步涉及一种包含与至少一种线性或梳状聚合物连接的超支化聚碳酸酯的两亲物、所述两亲物的制备方法、以及所述两亲物在包含在20℃下于水中的溶解度不超过10g/l的活性成分的组合物中的用途。

【技术实现步骤摘要】
用于增溶微溶性活性成分的超支化聚碳酸酯本申请是申请日为2010年5月4日、申请号为201080020631.X、专利技术名称为“用于增溶微溶性活性成分的超支化聚碳酸酯”的中国专利申请的分案申请。本专利技术提供了一种组合物，其包含两亲物和在20°C下于水中的溶解度不超过10g/l的活性成分。还提供了包括与至少一种线性或梳状聚合物连接的超支化聚碳酸酯的两亲物、制备该两亲物的方法以及该两亲物在包含在20°c下于水中的溶解度不超过10g/l的活性成分的组合物中的用途。此外还提供了该两亲物在防治植物病原性真菌和/或不希望的植物生长和/或不希望的昆虫或螨虫侵袭和/或调节植物生长中的用途，以及包含该两亲物的植物繁殖材料。本专利技术还涵盖优选特征与其他优选特征的组合。许多情形需要使疏水活性成分溶解于水中，而不导致所述活性成分本身发生任何化学变化。为此，可(例如)制备其中活性成分位于乳液油相中的乳液。然而，对于许多活性药物成分或作物保护剂，尤其是待通过体液或在植物汁液中输送的那些而言，这种方法是不可行的。在高剪切力的作用下乳液可能发生破乳。此外，在许多情况下，无法在灭菌的同时维持乳液。包含两亲物和微溶性活性成分的组合物是公知常识:W02007/125028公开了使用超支化聚合物作为助剂使疏水活性成分溶于水性介质中的方法，所述超支化聚合物可通过基于二元羧酸、三元羧酸或四元羧酸与二元醇或三元醇制备超支化聚酯并使所述聚酯与聚氧化烯单元反应而获得。W02009/021986公开了包含活性成分和超支化聚合物的拌种，所述超支化聚合物例如可为超支化聚碳酸酯。用于使疏水活性成分溶解于水性介质中的已知两亲物的缺点在于其仅能增溶少量活性成分。此外，所述两亲物本身常常不具有水溶性或水分散性，因此不适于溶解于水性介质中。此外，含聚酯的两亲物具有如下缺点:其本身在某些情况下，尤其是因存在端酸基而对水解敏感。聚碳酸酯通常由醇或酚与光气的反应或由醇或酚与碳酸二烷基酯或二芳基酯的反应获得。由(例如)双酚制备的`芳族聚碳酸酯在工业上较为重要；迄今为止，脂族聚碳酸酯在市场容量方面仅占较少份额。文献中所描述的芳族或脂族聚碳酸酯通常具有线性结构或具有仅具有低支化度的结构。然而，超支化聚碳酸酯也是公知常识:W02006/089940公开了可水乳化的超支化聚碳酸酯，其至少部分地与单官能聚氧化烯聚醚醇直接反应。W02005/075565公开了超支化聚碳酸酯与官能化试剂的反应，所述官能化试剂能与所述聚碳酸酯的OH和/或碳酸酯基团或氨基甲酰基反应。W02007/134736和W02008/009516公开了超支化聚碳酸酯与官能化试剂的反应，所述官能化试剂能与所述聚碳酸酯的OH和/或碳酸酯基团或氨基甲酰基反应。所给实例为与包含酸酐基团的化合物的反应，从而可获得包含酸基的聚碳酸酯。本专利技术的目的是寻找一种适于使微溶性活性成分溶解于水性介质中的替代性两亲物。另一目的是寻找一种能够增溶极大量的活性成分，尤其是活性农业化学成分的两亲物。此外，所述两亲物本身应具有水溶性或水分散性。最后，又一目的是寻找一种水解敏感性低于聚酯的两亲物。所述目的通过如下组合物实现，其包含两亲物以及在20°C下于水中的溶解度不超过10g/1的活性成分，所述两亲物包含超支化聚碳酸酯。所述活性成分在20°C下于水中的溶解度不超过10g/l，优选优选不超过2g/l，更优选不超过0.5g/l，尤其不超过0.lg/1。所述组合物可包含一种或多种不同活性成分。活性成分的实例为活性农业化学成分、活性化妆品成分、活性药物成分或营养增补剂(如维生素和类胡萝卜素)。优选活性成分为活性农业化学成分。活性化妆品成分的实例为化妆油、香料和添味剂、维生素或UV吸收剂。化妆油包括花生油、霍霍巴油、椰子油、杏仁油、橄榄油、棕榈油、蓖麻油、大豆油或小麦胚芽油；或香精油，如中欧山松油、熏衣草油、迷迭香油、云杉针叶油、松针油、桉树油、薄荷油、鼠尾草油、香柠檬油、松节油、蜜蜂花油、刺柏油、柠檬油、茴香油、小豆蘧油、樟脑油等；或其混合物。UV吸收剂包括2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2，2’，4，4’ -四羟基二苯甲酮、2，2’ - 二羟基-4，4’ - 二甲氧基二苯甲酮、2，4- 二羟基二苯甲酮、2-氰基-3，3- 二苯基丙烯酸2’ -乙基己酯、2，4，6-三苯胺基-对-(羰_2’ -乙基己基-1’ -氧基)-1, 3，5-三嗪、3- (4-甲氧基亚苄基)樟脑、N，N- 二甲基-4-氨基苯甲酸2-乙基己酯、水杨酸3，3，5-三甲基环己酯、4-异丙基二苯甲酰基甲烷、对甲氧基肉桂酸2-乙基己酯和对甲氧基肉桂酸2-异戊酯及其混合物。香料和添味剂的实例如W001/49817 或 “Flavors and Fragrances”，Ullmann’sEncyclopedia of Industrial Chemistry, Wiley-VCH, 2002 所述,其以引用方式并入本文。维生素的实例为构成维生素A、C、E和F的维生素、维生素原和维生素前体，更特别地为3，4- 二去氢视黄醇，P -胡萝卜素(维生素A的维生素原)，抗坏血酸(维生素C)以及抗坏血酸的棕榈酸酯、葡糖苷或磷酸酯，生育酚(更特别地为a-生育酚)及其酯，如乙酸酯、烟酸酯、磷酸酯和琥珀酸酯；以及维生素F，其应理解为必需的脂肪酸，尤其是亚油酸、亚麻酸和花生四烯酸。活性药物成分的实例包括如下:苯并二氮杂革、抗高血压药物、维生素、细胞抑制剂一尤其是紫杉醇、麻醉剂、精神抑制药、抗抑郁药、抗病毒药(例如抗HIV药)、抗生素、抗真菌药、抗痴呆药物、杀真菌剂、化学治疗剂、泌尿道用药、血小板凝集抑制剂、磺酰胺、抗痉挛药、激素、免疫球蛋白、血清、甲状腺治疗剂、精神药物、抗帕金森病药剂及其他抗多动剂、眼科用药、神经病用药、钙代谢调节剂、肌肉松弛剂、麻醉剂、降脂剂、肝治疗剂、冠状动脉药剂、强心剂、免疫治疗剂、调节肽及其抑制剂、安眠药、镇静药、妇科用药、痛风治疗药、溶纤维蛋白药、酶产物及转运蛋白、酶抑制剂、催吐剂、血流刺激剂、利尿剂、诊断助剂、类皮质激素、胆碱能药物、胆管治疗剂、平喘剂、支气管扩张剂、3 -受体阻断剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂、动脉硬化治疗药、消炎药、抗凝剂、抗低血压药、抗低血糖药、抗高血压药、抗纤溶药、抗癫痫药、止吐药、解毒剂、抗糖尿病药、抗心律失常剂、抗贫血药、抗过敏药、驱肠虫剂、止痛剂、兴奋剂、醛固酮拮抗剂、减肥剂。术语“活性农业化学成分”(下文也称为农药)是指至少一种选自如下组的活性成分:杀真菌剂、杀虫剂、杀线虫剂、除草剂、安全剂和/或生长调节剂。优选农药为杀真菌剂、杀虫剂和除草剂，尤其为杀真菌剂。也可使用上述类别中两种或更多种农药的混合物。本领域技术人员熟知这些农药，其可参见(例如)Pesticide Manual,第14版(2006), The British Crop Protection Council,伦敦。合适的杀虫剂为选自如下类别的杀虫剂:氨基甲酸酯类、有机磷酸酯类、有机氯杀虫剂、苯基吡唑类、拟除虫菊酯类、新烟碱类、斯皮诺素类(spinosin)、阿维菌素类、密比霉素类(milbemycin)、保幼激素类似物、烷基卤、有机锡化合物、沙蚕霉素类似物、苯甲酰脲类、双酰肼类、METI杀本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组合物，其包含两亲物和在20℃下于水中的溶解度不超过10g/l的活性成分，其中所述两亲物包括与至少一种梳状聚合物连接的超支化聚碳酸酯。

【技术特征摘要】
2009.05.11 EP 09159881.31.一种组合物，其包含两亲物和在20°C下于水中的溶解度不超过10g/l的活性成分，其中所述两亲物包括与至少一种梳状聚合物连接的超支化聚碳酸酯。2.如权利要求1的组合物，其中所述聚碳酸酯包含醇(BI)，所述醇(BI)为基于具有至少3个OH基团的醇和C3-C24氧化烯的三官能或更高官能的聚醚醇。3.如权利要求1或2的组合物，其中所述梳状聚合物包含呈聚合形式的聚乙二醇单(甲基)丙烯酸酯或烯丙基醇烷氧基化物。4.如权利要求1或2的组合物，其中所述活性成分包括活性农业化学成分或药物成分。5.如权利要求3的组合物，其中所述活性成分包括活性农业化学成分或药物成分。6.一种两亲物，其包括与至少一种梳状聚合物连接的超支化聚碳酸酯。7.如权利要求6的两亲物，其中所述聚碳酸酯可通过如下方法获得: a)通过使有机碳酸酯(A)或光气衍生物与具有至少3个羟基的醇(BI)反应而制备缩合产物(K)，和 b)以分子间方式使K转化为所述超支化聚碳酸酯， 其中对OH基团与碳酸酯或光气基团的定量比加以选择，以使得K平均具有:i) 一个碳酸酯基团或氨基甲酰基团和多于...

【专利技术属性】
技术研发人员：H·蒂尔克，M·哈贝雷希特，M·伊沙克，山田广江，D·舍恩菲尔德，B·布鲁赫曼，
申请(专利权)人：巴斯夫欧洲公司，
类型：发明
国别省市：