黄杨宁滴丸及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种黄杨宁滴丸制剂及其制备方法，用于治疗心脏方面的疾病。该黄杨宁滴丸含有０．５～１０％（重量）的环维黄杨星Ｄ，并以聚乙二醇４０００或聚乙二醇６０００或两者的混合物作为主分散剂。该滴丸药效作用快，速释，生物利用度高，其体外溶出度及药效均有较大改善。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物滴丸制剂，具体地说是涉及一种黄杨宁滴丸制剂。本专利技术还涉及该制剂的制备方法。滴丸是采用固体分散技术制备的制剂，将在水中难溶的药物溶解在热熔的水溶性基质中，由于药物的总表面积增大，基质为亲水性物质，药物以微晶或无定型的微粒释出，因此药物溶解和吸收加快，生物利用度明显提高。本专利技术的另一个目的是提供黄杨宁滴丸的制备方法。本专利技术通过如下技术方案实现 黄杨宁滴丸，含有由0.5～10％(重量)的环维黄杨星D，并以聚乙二醇4000或聚乙二醇6000作为主分散剂。所述的主分散剂的重量份数为0～10份的聚乙二醇4000及0～10份的聚乙二醇6000。优选重量份数为3份聚乙二醇4000及1份聚乙二醇6000。本专利技术的黄杨宁滴丸还可以加入调节熔点、硬度或改善溶散速度等的次分散剂，如硬脂酸、硬脂酸钠、明胶、吐温。本专利技术还提供了一种制备本专利技术的黄杨宁滴丸的方法。该方法包括以下步骤a.将聚乙二醇4000、聚乙二醇6000按比例混合，加热至60℃～100℃，熔融；b.待聚乙二醇全部熔融后加入0.5～10％(重量)的环维黄杨星D及甜味剂，混合搅拌均匀后加入滴丸机中；c.在保温条件下，按每丸10～50毫克选用适宜滴头，以每分钟50～100滴的速度滴入液状石蜡中成丸。d.将成形的滴丸沥尽并除去液状石蜡，低温干燥。可在步骤b中加入起调节熔点、硬度或改善溶散速度作用的次分散剂，如硬脂酸、硬脂酸钠、明胶、吐温等，以及调味剂甜菊素等。以聚乙二醇4000及聚乙二醇6000作为分散剂制成黄杨宁滴丸剂，每粒含环维黄杨星D为0.5、1.0、1.5、2.0毫克，依个体情况如体重、病情需要选择剂量。本专利技术以聚乙二醇4000及聚乙二醇6000作为分散剂制成黄杨宁滴丸剂，药效作用快，速释；可口服及舌下含服；服用量少，生物利用度高；体外溶出度及药效均有较大改善。1、制备黄杨宁滴丸的步骤。a.将19.30克的聚乙二醇4000加热至60～100℃，熔融。b.待聚乙二醇4000全部熔融后加入环维黄杨星D0.5克、甜菊素0.2克，混合搅拌均匀后加入滴丸机中；c.按每丸10～50毫克选用适宜滴头，以每分钟50～100滴的速度滴入液状石蜡中成丸。d.将成形的滴丸沥尽并擦除液状石蜡，低温干燥。本专利技术的黄杨宁滴丸还可以加入调节熔点、硬度或改善溶散速度等的次分散剂，如硬脂酸、硬脂酸钠、明胶、吐温等，以及调味剂甜菊素等。2、产品技术指标外观圆形或类圆形颜色白色或淡黄色味微苦溶散较快；但滴丸硬度较小，易于破碎。同实施例一步骤，其中步骤a中聚乙二醇4000的用量为14.48克，聚乙二醇6000的用量为4.82克，用量比为3∶1。2、产品技术指标外观圆形或类圆形颜色白色或淡黄色味微苦溶散较快；滴丸硬度适宜，不易破碎。将本例制备而成的黄杨宁滴丸进行体外溶出度实验，在人工胃液中第2分钟时溶出平均为73％，6分钟时全部溶散而黄杨宁片第2分钟时溶出度平均为35％，第6分钟时溶出度平均为63％，20分钟时全部溶散。可见，在人工胃液中，与普通片剂相比黄杨宁滴丸具有良好快速的溶出效果。本试验主要研究黄杨宁滴丸在抑制心肌缺血方面的药理作用。受试样品组、对照组的设定同实施例3。1、小鼠常压耐缺氧实验给予受试样品的各组小鼠对常压耐缺氧时间均有不同程度的延长，与空白对照组相比均有显著性差异；其中黄杨宁滴丸的低中高剂量组随着给药剂量的增加药效依次递增。在相同浓度下，黄杨宁滴丸中剂量组平均耐缺氧时间较阳性对照药延长，提示其具有较强的耐常压缺氧的药理作用。2、对心肌缺血犬的血流动力学影响试验。黄杨宁滴丸对血压无明显的作用，能减慢心率，从而改善心肌缺血善状况。由于冠脉结扎，黄杨宁滴丸能明显掏左室内压的下降趋势(与空白对照组相比，P＜0.001)，提示黄杨宁滴丸具有明显改善心脏功能的作用。相同浓度下，黄杨宁滴丸对心肌缺血犬的血压及心率变化与阳性对照组相比较为接近，但对左室做功黄杨宁滴丸的效果较阳性对照组好。黄杨宁丸具有较显著的扩张冠脉作用，明显地增加冠脉流量，具较强改善心功能作用。相同浓度下，黄杨宁滴丸对冠脉流量影响较阳性对照组好，对心输出量及心肌耗氧量的作用效果与阳性对照组相比基本接近。3、黄杨宁滴丸对急性心肌缺血的试验冠脉结扎后即刻引起犬的心肌供血障碍。黄杨宁滴丸能较好地改善心肌缺血的程度，能较好改善心肌供血，减少心肌梗塞范围，与空白对照组相比具有显著性差异(P＜0.001及P＜0.01)。相同深度下，黄杨宁滴丸改善心肌缺血程度及心肌缺血范围与阳性对照组接近。4、对心肌缺血犬的血液流变学及生化指标影响试验黄杨宁滴丸可明显降低犬的全血粘度、血浆粘度、纤维蛋白原粘度及血小板聚集率，提示黄杨宁滴丸能明显抑制心肌缺血时引起的血液流变学异常，且能保持体内的SOD含量，提高清除自由基的功能，达到保护心肌细胞的药理作用。相同深度下，黄杨滴丸对犬的全血粘度、纤维蛋白原粘度及血小板聚集率较阳性对照组改善明显，而其它血浆粘度、红细胞压积以及生化指标与阳性对照组效果接近。权利要求1.黄杨宁滴丸，含有0.5～10％(重量)的环维黄杨星D，并以聚乙二醇4000或聚乙二醇6000或两者的混合物作为主分散剂。2.根据权利要求1所述的黄杨宁滴丸，其特征在于所述的主分散剂的重量份数为0～10份的聚乙二醇4000及0～10份的聚乙二醇6000。3.根据权利要求2所述的黄杨宁滴丸，其特征在于所述的主分散剂的重量份数为3份的聚乙二醇4000及1份的聚乙二醇6000。4.根据权利要求1至3任一权利要求所述的黄杨宁滴丸，其特征在于还含有起调节熔点、硬度或改善溶散速度作用的次分散剂。5.根据权利要求4所述的黄杨宁滴丸，其特征在于所述次分散剂为硬脂酸、硬脂酸钠、明胶、吐温。6.根据权利要求1至3任一权利要求所述的黄杨宁滴丸，其特征在于还含有甜味剂。7.黄杨宁滴丸的制备方法，包括以下步骤a.将聚乙二醇4000、聚乙二醇6000按比例混合，加热至60℃～100℃，熔融；b.待聚乙二醇全部熔融后加入0.5～10％(重量)的环维黄杨星D，混合搅拌均匀后加入滴丸机中；c.在保温条件下，按每丸10～50毫克选用适宜滴头，以每分钟50～100滴的速度滴入液状石蜡中成丸。d.将成形的滴丸沥尽并除去液状石蜡，低温干燥。8.根据权利要求7所述的黄杨宁滴丸的制备方法，其特征在于在步骤b中还加入起调节熔点、硬度或改善溶散速度作用的次分散剂。9.根据权利要求8所述的黄杨宁滴丸的制备方法，其特征在于所述次分散剂为硬脂酸、硬脂酸钠、明胶、吐温。10.根据权利要求7或8所述的黄杨宁滴丸的制备方法，其特征在于在步骤b中加入甜味剂。全文摘要本专利技术涉及一种黄杨宁滴丸制剂及其制备方法，用于治疗心脏方面的疾病。该黄杨宁滴丸含有0.5～10％(重量)的环维黄杨星D，并以聚乙二醇4000或聚乙二醇6000或两者的混合物作为主分散剂。该滴丸药效作用快，速释，生物利用度高，其体外溶出度及药效均有较大改善。文档编号A61P9/00GK1456164SQ0312672公开日2003年11月19日 申请日期2003年6月2日 优先权日2003年6月2日专利技术者陈友鸿, 许招懂, 何风雷, 彭德光, 王冰 申请人:广州陈李济药厂本文档来自技高网...

【技术保护点】
黄杨宁滴丸，含有０．５～１０％（重量）的环维黄杨星Ｄ，并以聚乙二醇４０００或聚乙二醇６０００或两者的混合物作为主分散剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈友鸿，许招懂，何风雷，彭德光，王冰，
申请(专利权)人：广州陈李济药厂，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]