一种人参大黄注射液及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种人参大黄注射液及其制备方法，本发明专利技术具有提高人参有效成分的提取率，降低大黄毒性成分的过量提取的风险，操作简便，耗时短的突出优势；发明专利技术所得的人参大黄注射液的配伍稳定性也优于现有技术。本发明专利技术的人参大黄注射液，对于类似配方下的粉针、冻干粉针、输液等注射剂型也有借鉴意义。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于中药注射剂领域，具体涉及一种人参大黄注射液及其制备方法。
技术介绍
人参是一种名贵中药，它有很高药用价值，《神农本草经》认为，人参有补五 脏、安精神、定魂魄、止惊悸、除邪气、明日开心益智的功效，久服轻身延年； 而大黄辛热燥烈，补火散寒，上助心阳，中温脾阳，下暧肾阳，可达表入里，温通周身之阳气。大黄在我国传统医学中应用已久，始载于我国现存最早的药学专著《神农本草 经》，因其色黄，故名。历代本草均有收载《千金方》称大黄为锦文大黄；《吴普 本草》称大黄为黄良、火参、肤如；李当之《药录》称其为将军；而《中药材手册》 则称之为川军。大黄具有泻下攻积，清热泻火，解毒止血，活血化淤，清利湿热的 功能。广泛用于治大便秘结、痈肿、疔疮、目赤肿痛、痄腮、喉痹、牙龈肿痛、血 热妄行引起的各种出血、淤血经闭、产后腹痛、跌打损伤、湿热泄痢、黄疸、水肿、 中风痰迷等等，有荡涤胃肠，推陈致新，安和五脏之功。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种人参大黄注射液。 本专利技术的另一 目的在于提供一种人参大黄注射液的制备方法。 具体而言，专利技术所述的人参大黄注射液由人参有效部位和大黄有效部位复配制成注射剂，其中人参和大黄投料的重量比例为1: 1。 专利技术所述的大黄有效部位制备过程为大黄粉碎，加4-7倍量水浸泡24小时，用盐酸调pH到2-5，加入纤维素酶和 淀粉酶，搅拌，置水浴保温，滤过，滤液上大孔树脂，用水洗脱除去糖类，再用3-5 倍体积的10%、 20%和30%、 50%、 70%和95%乙醇梯度洗脱，收集70%和95°/0乙 醇洗脱部分，减压回收乙醇至无醇味，离心，上清液用乙酸乙酯或正丁醇或二氯甲 烷或氯仿萃取，挥去溶剂即得大黄有效部位。优选的大黄有效部位制备过程为大黄粉碎，加4-5倍量水浸泡24小时，用盐酸调pH到3-4，加入纤维素酶和 淀粉酶，搅拌，置30-40。C水浴保温l-2小时，滤过，滤液上大孔树脂，用水洗脱 除去糖类，再用3-5倍体积的10%、 20%和30%、 50%、 70%和95%乙醇梯度洗脱， 收集70%和95%乙醇洗脱部分，减压回收乙醇至无醇味，离心，上清液用乙酸乙酯 或正丁醇或二氯甲垸萃取3-5次，挥去溶剂即得大黄有效部位。所述的人参有效部位制备过程为人参粉碎，加4-12倍量水浸泡24小时，用盐酸调pH到2-5，加入纤维素酶和 淀粉酶，搅拌，置30-45t:水浴保温2-6小时，滤过，滤液上大孔树脂，用水洗脱 除去糖类，再用3-5倍体积的10%、 20°/。和30%、 50%、 70%和95%乙醇梯度洗脱， 收集人参皂甙集中的乙醇洗脱部分；然后将处理后的人参用5-9倍量50-95%乙醇回 流提取2-5次,将乙醇洗脱部分与回流提取部分合并，减压回收乙醇至无醇味，离心， 上清液用乙酸乙酯或正丁醇萃取3-7次，挥去溶剂即得人参有效部位。优选的人参有效部位制备过程为人参粉碎，加8-12倍量水浸泡24小时，用盐酸调pH到3-4，加入纤维素酶 和淀粉酶，搅拌，置30-4(TC水浴保温4-6小时，滤过，滤液上大孔树脂，用水洗 脱除去糖类，再用3-5倍体积的10%、 20%和30%、 50%、 70%和95%乙醇梯度洗 脱，收集人参皂甙集中的乙醇洗脱部分；然后将处理后的人参用6-9倍量70-95% 乙醇回流提取3 - 5次，将乙醇洗脱部分与回流提取部分合并，减压回收乙醇至无醇 味，离心，上清液用乙酸乙酯或正丁醇萃取5-7次，挥去溶剂即得人参有效部位。具体而言，人参大黄注射液制备过程为取注射用水,加热至沸腾，加入大黄有效部位和人参有效部位搅拌使溶解，调 PH约3-5，加热至沸腾，药液冷藏8 —16小时，滤过，滤液加入活性炭，煮沸，微 孔滤膜滤过，滤液加入吐温-80，搅拌使溶解，加注射用水至定容,灌封于安瓶中， IO(TC蒸汽灭菌30-60分钟，即得。上述的大孔树脂选自D101型、DA201型、SIP系列、GDX104型、LD605型、 LD601型、WLD型、H107型大孔树脂。上述的纤维素酶是由葡聚糖内切酶、葡聚糖外切酶和1，3(3-葡萄糖苷酶组成的 混合物。上述的淀粉酶是a淀粉酶。上述的滤过用的微孔滤膜孔径为0.22-0.45pm。本专利技术的人参大黄注射液对于类似配方下的人参大黄粉针、人参大黄冻干粉 针、人参大黄输液等注射剂型也有借鉴意义，使这些剂型的制备和实施也成为了可 能。本专利技术所述人参大黄注射液，其性状为淡黄棕色的澄明液体。用法与用量为肌内注射 一次2 4ml， 一日1 2次。静脉滴注， 一次20 100ml，(用5 10% 葡萄糖注射液250 500ml稀释后使用)。静脉推注， 一次5 20ml (用5 10%葡 萄糖注射液20ml稀释后使用)，或遵医嘱。专利技术人基于简化工艺、减少人参中有效成分降解、降低大黄毒性成分的临床风 险和简化工艺的目的，完成了本专利技术。本专利技术与原专利的相比，它具有提高人参有 效成分的提取率，降低大黄毒性成分的过量提取的风险，操作简便，耗时短的突出 优势。令专利技术人惊喜的是，专利技术所得的人参大黄注射液的配伍稳定性也较好。具体实施例方式下面用实施例进一步描述本专利技术，有利于对本专利技术及其优点、效果更好的了解， 但所述实施例仅用于说明本专利技术而不是限制本专利技术。实施例l一人参大黄注射液的制备a. 大黄有效部位的制备取lkg大黄粉碎，加4倍量水浸泡24小时，用盐酸调pH到3-4，加入纤维 素酶和淀粉酶，搅拌，置3 7'C水浴保温2小时，滤过，滤液上D101型大孔树脂， 用水洗脱除去糖类，再用3-5倍体积的10%、 20%和30%、 50%、 70%和95%乙醇 梯度洗脱，收集70%和95%乙醇洗脱部分，减压回收乙醇至无醇味，离心，上清液 用乙酸乙酯萃取5次，挥去溶剂即得大黄有效部位。b. 人参有效部位制备取0.5kg人参粉碎，加1 2倍量水浸泡24小时，用盐酸调pH到3 - 4 ，加入纤 维素酶和淀粉酶，搅拌，置3 7r水浴保温4-6小时，滤过，滤液上D101型大孔树脂，用水洗脱除去糖类，再用3-5倍体积的10%、 20%和30%、 50%、 70°/。和95% 乙醇梯度洗脱，收集20%和30%乙醇洗脱部分；然后将处理后的人参用9倍量7 0 %乙醇回流提取4次,将乙醇洗脱部分与回流提取部分合并，减压回收乙醇至无醇味， 离心，上清液用正丁醇萃取7次，挥去溶剂即得人参有效部位；c .注射剂的制备取注射用水,加热至沸腾，加入大黄有效部位和人参有效部位搅拌使溶解，调 PH约3-5，加热至沸腾，药液冷藏12小时，滤过，滤液加入活性炭，煮沸，用孔 径为0.22pm微孔滤膜滤过，滤液加入吐温-80，搅拌使溶解，加注射用水至定容， 灌封于2ml安瓶中，10(TC蒸汽灭菌45分钟，即得。实施例2—人参大黄注射液的制备a. 大黄有效部位的制备取lkg大黄粉碎，加5倍量水浸泡24小时，用盐酸调pH到3-4，加入纤维素 酶和淀粉酶，搅拌，置4(TC水浴保温2小时，滤过，滤液上D101型大孔树脂，用 水洗脱除去糖类，再用3-5倍体积的10%、 20%和30%、 50%、 70%和95%乙醇梯 度洗脱，收集70%和95%乙醇洗脱部分，减压回收乙醇至无醇味，离心，上清液用 二氯甲烷萃取3-5次，挥去溶剂即得大黄有效部位。b. 人参有效部本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种人参大黄注射液，其特征在于由人参有效部位和大黄有效部位复配制成注射剂，其中人参和大黄投料的重量比例为１∶１。

【技术特征摘要】
1.一种人参大黄注射液，其特征在于由人参有效部位和大黄有效部位复配制成注射剂，其中人参和大黄投料的重量比例为1∶1。2. 根据权利要求1所述的人参大黄注射液，其特征在于所述的大黄有效部位的制备 过程为大黄粉碎，加4-7倍量水浸泡24小时，用盐酸调pH到2-5，加入纤维素 酶和淀粉酶，搅拌，置水浴保温，滤过，滤液上大孔树脂，用水洗脱除去糖类，再 用3-5倍体积的10%、 20%和30%、 50%、 70%和95%乙醇梯度洗脱，收集70%和 95%乙醇洗脱部分，减压回收乙醇至无醇味，离心，上清液用乙酸乙酯或正丁醇或 二氯甲烷或氯仿萃取，挥去溶剂即得大黄有效部位。3. 根据权利要求2所述的人参大黄注射液，其特征在于所述的大黄有效部位的制备 过程为大黄粉碎，加4-5倍量水浸泡24小时，用盐酸调pH到3-4，加入纤维素 酶和淀粉酶，搅拌，置30-40'C水浴保温1-2小时，滤过，滤液上大孔树脂，用水 洗脱除去糖类，再用3-5倍体积的10%、 20%和30%、 50%、 70%和95%乙醇梯度 洗脱，收集70%和95%乙醇洗脱部分，减压回收乙醇至无醇味，离心，上清液用乙 酸乙酯或正丁醇或二氯甲垸萃取3-5次，挥去溶剂即得大黄有效部位。4. 根据权利要求1所述的人参大黄注射液，其特征在于所述的人参有效部位的制备 过程为人参粉碎，加4-12倍量水浸泡24小时，用盐酸调pH到2-5，加入纤维素 酶和淀粉酶，搅拌，置30-45'C水浴保温2-6小时，滤过，滤液上大孔树脂，用水 洗脱除去糖类，再用3-5倍体积的10%、 20%和30%、 50%、 70%和95%乙醇梯度 洗脱，收集人参皂甙集中的乙醇洗脱部分；然后将处理后的人参用5-9倍量50-95% 乙醇回流提取2-5次，将乙醇洗脱部分与回流提取部分合并，减压回收乙醇至无醇味，...

【专利技术属性】
技术研发人员：司成桃，刘冬，武宏伟，
申请(专利权)人：北京诚创康韵医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]