【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种包含吡非尼酮的缓释制剂,确切的说是一种缓释片,包裹了保护 膜的骨架缓释片,本专利技术还进一步提供了这种缓释制剂的组方和制备方法。
技术介绍
吡非尼酮(pirfenid0ne),5-甲级-1-苯基-2-(1Η)-羟基吡啶,分子式为C12H11NO, 分子量为185. 22,是20世纪70年代合成的小分子化合物,许多试验结果证实吡非尼酮具有 抗纤维化作用。USP3839346中公开了默写N-取代-2-1H-吡啶酮的制备方法。USP3947281、 USP4042699和USP4052509中进一步描述了化合物Pirfenidone的制备,该化合物可降低 血浆中尿酸和葡萄糖的浓度,用于人和哺乳动物的上呼吸道感染和皮肤感染。吡非尼酮 可抑制胶原的合成,降低多种细胞激动素的生成,阻断纤维原新的增生。USP5310562和 USP0383591中描述了吡非尼酮在预防和治疗纤维化疾病方面的广泛应用。W02007038315 中公开了吡非尼酮胶囊的处方组成及制备工艺。Pirfenidone是一种口服有效的小分子药 物,日本厚生劳动省在2008年10月批准该药用于治疗特发性肺纤维化(IPF),吡非尼酮是 第一个在全球获得批准的治疗IPF的药物,并已经获得美国罕见药物和紧密跟踪涉及及欧 洲罕见病用药物设计授权。进年来,对吡非尼酮在其他方面的用也有广泛的研究。例如, W000/16775描述了将吡非尼酮用于治疗和预防皮肤病变,特别是纤维化性质病变,如纤维 化损伤组织,接触传染的疣,接触性皮炎,烧伤和瘢痕等。W099/47140公开了应用2-1H-吡 啶酮类化 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
一种缓释片剂组合物,其中包含活性成分吡非尼酮、缓释骨架材料和附加剂。2.权利要求1所述的缓释片,其制备步骤如下(1)将吡非尼酮、部分附加剂以及一种或多种缓释骨架材料在适宜的容器中制成混合物(2)将混合物用制药的设备制成球形含药颗粒(3)干燥(4)压制成片(5)片剂外包裹保护层。3.权利要求1所述的缓释片,其特征在于组合物中含有50%-80%的吡非尼酮。4.权利要求1所述的缓释片,其特征在于所述的缓释骨架材料为亲水凝胶骨架材料、 溶蚀性缓释骨架材料、水不溶性缓释...
【专利技术属性】
技术研发人员:李晓红,
申请(专利权)人:北京诚创康韵医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:11
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。